艾德拉尼(Idelalisib)的用药指南

艾德拉尼(Idelalisib)的标准推荐剂量为150 mg口服、每日2次，随餐或空腹服用。黑框警告，提示致命性肝毒性、重度腹泻/结肠炎、肺炎、感染及肠穿孔风险，治疗前及治疗期间须密切监测肝功能、腹泻及肺部症状。

FDA说明书推荐剂量

成人

非霍奇金淋巴瘤

150mg，每日2次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

慢性淋巴细胞白血病

150mg，每日2次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

淋巴瘤

150mg，每日2次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

日常用药注意事项

整片吞服。艾德拉尼(Idelalisib)可与食物同服或空腹服用。

如果患者在通常服药时间的6小时内漏服，应尽快补服漏服剂量，并恢复常规给药计划。如果患者漏服超过6小时，则不应补服漏服剂量，只需恢复常规给药计划。

针对不良反应的剂量调整

1、肺炎症

任何严重程度的症状性肺炎症患者均应停用治疗。

2、腹泻

治疗期间发生中度腹泻（较基线每日排便次数增加4至6次）：维持剂量，至少每周监测一次直至缓解。

治疗期间发生重度腹泻（较基线每日排便次数增加7次或以上）：暂停治疗，至少每周监测一次直至缓解，然后按100mg每日2次恢复治疗。

治疗期间发生危及生命的腹泻：永久停药。

3、中性粒细胞减少

中性粒细胞绝对计数（ANC）1至小于1.5Gi/L：维持剂量。

ANC0.5至小于1Gi/L：维持剂量，并至少每周监测ANC。

ANC小于0.5Gi/L：暂停治疗，至少每周监测一次，直至ANC达到0.5Gi/L或以上，然后按100mg每日2次恢复治疗。

4、血小板减少

血小板计数50至小于75Gi/L：维持剂量。

血小板计数25至小于50Gi/L：维持剂量，并至少每周监测血小板计数。

血小板计数小于25Gi/L：暂停治疗，至少每周监测一次；当血小板计数达到25Gi/L或以上时，按100mg每日2次恢复治疗。

5、感染

3级或以上脓毒症或肺炎：暂停治疗直至感染消退。

巨细胞病毒（CMV）感染或病毒血症：对任何级别活动性CMV感染或病毒血症（PCR或抗原检测阳性）证据的患者暂停治疗，直至病毒血症消退。若恢复治疗，至少每月通过PCR或抗原检测监测CMV再激活。

耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）感染：怀疑任何级别PJP感染时暂停治疗；若确诊PJP感染，则永久停药。

6、淋巴细胞增多

淋巴细胞增多无需调整剂量，部分使用艾德拉尼(Idelalisib)的患者可观察到该现象。这种淋巴细胞增多是一种药效学效应，在无其他临床发现时不应视为疾病进展。

7、肝毒性

天冬氨酸氨基转移酶（AST）和/或丙氨酸氨基转移酶（ALT）大于3至5倍正常上限（ULN）：维持剂量，至少每周监测一次，直至小于或等于ULN。

AST和/或ALT大于5至20倍ULN：暂停治疗，至少每周监测一次，直至小于或等于ULN，可按100mg每日2次恢复治疗。

AST和/或ALT大于20倍ULN：永久停药。

胆红素大于1.5至3倍ULN：维持剂量，至少每周监测一次，直至小于或等于ULN。

胆红素大于3至10倍ULN：暂停治疗，至少每周监测一次，直至小于或等于ULN，可按100mg每日2次恢复治疗。

胆红素大于10倍ULN：永久停药。

特殊人群剂量调整

肾功能剂量调整

肌酐清除率（CrCl）大于或等于15mL/min的患者无需调整剂量。

禁忌症

有严重过敏反应史，包括过敏性休克和中毒性表皮坏死松解症。尚未确定18岁以下患者的安全性和有效性。不建议儿童使用艾德拉尼(Idelalisib)。其他注意事项请参阅警告部分。

注意事项

黑框警告：致命性和严重毒性：肝脏毒性、重度腹泻、结肠炎、肺炎症、感染和肠穿孔。

16%至18%的患者发生致命性和/或严重肝毒性。治疗前和治疗期间监测肝功能。按建议暂停治疗，然后减量或停药。

14%至20%的患者发生致命性和/或严重且重度腹泻或结肠炎。监测重度腹泻或结肠炎的发生。按建议暂停治疗，然后减量或停药。4%的患者发生致命性和/或严重肺炎症。监测肺部症状和双肺间质浸润。按建议暂停治疗，然后减量或停药。

21%至48%的患者发生致命性和/或严重感染。监测感染。怀疑感染时暂停治疗。

可发生致命性和严重肠穿孔。发生肠穿孔时停用艾德拉尼(Idelalisib)。