PI3K激酶抑制剂艾代拉里斯，可抑制淋巴瘤细胞的趋化和粘附作用，从而降低肿瘤细胞的生存能力。艾代拉里斯可有效诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖，该药目前主要用于慢性淋巴细胞白血病、小细胞淋巴瘤和滤泡型B细胞淋巴瘤，是一款口服药物。 那么，艾代拉里斯的副作用是什么？恶心，咳嗽，腹泻，发热，疲劳，肺炎，腹痛，畏寒，皮疹等是艾代拉里斯最常见的副作用，但该药还有一些实验室异常，包括ALT（谷丙转氨酶）升高，中性粒细胞减少，高三酸甘油血症，高血糖，AST（谷草转氨酶）升高。患者用药期间注意自身反应，如果不耐受，及时联系医生，采取新的治疗方案。 那么，艾代拉里斯的效果如何？ 试验显示，研究纳入了220例CLL患者，对比研究艾代拉里斯联合利妥昔单抗与利妥昔单抗联合安慰剂治疗的有效性和安全性。研究结果显示，艾代拉里斯组患者总反应率81%，显著高于安慰剂组的13%，同时，第12个月时艾代拉里斯组的总生存率也得到显著改善为92%，安慰剂组的总生存率为80%，也就是说艾代拉里斯联合利妥昔单抗的无进展生存时间、总缓解率及治疗12个月时的总存活率远高于利妥昔单抗联合安慰剂组。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：奥法木单抗适应症是什么？治疗期间应注意什么？

艾德拉尼(Idelalisib)适应症艾德拉尼(Idelalisib)是一种高度特异性的小分子磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3Kδ)抑制剂，已被开发用于B细胞血液系统癌症的口服治疗。它于2014年7月在美国首次获得批准，用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。功效与作用艾德拉尼(Idelalisib)是一种口服生物可利用的磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的δ亚型(p110δ)的小分子抑制剂。与其他PI3K亚型不同，PI3Kδ在造血细胞中选择性表达。PI3Kδ信号在许多B细胞白血病和淋巴瘤中是活跃的。通过抑制PI3Kδ蛋白，艾德拉尼(Idelalisib)阻断了维持B细胞活力的几种细胞信号通路。艾德拉尼(Idelalisib)是美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第一个PI3K抑制剂。用法用量艾德拉尼(Idelalisib)的推荐剂量为150mg，每天口服两次，可与食物一起服用或不与食物一起服用，知道疾病恶化或者出现患者不可接受的毒性。患者应整片吞下，不可咀嚼药片或者将药片碾碎、溶解。副作用1、全身疾病和给药部位条件：发热、发冷、疼痛。2、胃肠疾病：腹泻、恶心、腹痛、呕吐、胃食管反流病、口腔炎。3、呼吸、胸腔和纵隔疾病：肺炎、咳嗽、呼吸困难。4、皮肤和皮下组织疾病：皮疹。5、新陈代谢和营养失调：食欲下降、脱水。6、感染：败血症、鼻窦炎、尿路感染、支气管炎、口腔疱疹。7、精神疾病：失眠。8、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌痛、关节痛。9、神经系统疾病：昏睡。副作用处理方法1、失眠：失眠的患者建议平时避免饮用咖啡、奶茶等刺激性饮料，尽量避免睡前服药，同时睡前应降低兴奋性，保持舒适、安静的睡眠环境。2、口腔疱疹：患者应充分休息，给予高能量、易消化、富于营养的流食或软食，多饮水，口服大量多种维生素。损害重、疼痛显著影响进食者，可在医生的指导下给予静脉点滴葡萄糖溶液及维生素。平时注意做好口腔护理，保持口腔清洁。3、胃食管反流病：患者可通过餐后保持直立，避免过度负重，不穿紧身衣，抬高床头等方法缓解症状。肥胖者应减轻体重，睡前3小时不可进食，以减少夜间的胃酸分泌。饮食宜少量、高蛋白、低脂肪和高纤维素，戒烟、戒酒、限制咖啡因、酒精、巧克力及酸辣食品。可以练习腹式呼吸，以增强下食管括约肌的抗反流屏障功能。4、腹泻：患者应注意腹部保暖，避免腹部受凉刺激腹泻加重。避免进食诱发或加重腹泻症状的食物，尤其是不耐受的食物。可遵医嘱口服蒙脱石散，保护肠黏膜，改善腹泻症状。5、关节痛：关节痛的患者可通过局部按摩、针灸等方法缓解疼痛症状，必要时可通过使用布洛芬、萘普生等镇痛药物治疗。6、上呼吸道感染：患者应减少体力劳动或活动，患病期间应保证充足的休息时长。进食易消化、营养丰富、富含维生素的清淡流质或半流质饮食，如小米粥，蔬菜粥等，保持室内空气清新流通，每日通风2次以上，每次20-30分钟为宜。也可在医生的指导下使用右美沙芬、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏等药物缓解症状。药物相互作用1、强CYP3A抑制剂：与CYP3A强抑制剂合用可能会增加艾德拉尼(Idelalisib)的浓度。艾德拉尼(Idelalisib)浓度增加可能会增加暴露相关不良反应的风险。如果患者无法使用替代药物，需要更频繁地监测患者的艾德拉尼(Idelalisib)不良反应。2、强CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂合用可能会降低艾德拉尼(Idelalisib)的浓度。艾德拉尼(Idelalisib)浓度降低可能会降低疗效。避免艾德拉尼(Idelalisib)与强CYP3A4诱导剂合用。3、艾德拉尼(Idelalisib)对其他药物的影响：艾德拉尼(Idelalisib)与CYP3A底物合用可能会增加CYP3A底物的浓度。避免艾德拉尼(Idelalisib)与敏感的CYP3A底物合用。特殊用药人群1、孕妇：不建议孕妇服用艾德拉尼(Idelalisib)，据动物研究结果和作用机制，孕妇服用艾德拉尼(Idelalisib)可能会对胎儿造成伤害。2、哺乳期妇女：尚无数据表明艾德拉尼(Idelalisib)或其代谢物存在于母乳中，或其对母乳喂养的婴儿或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用艾德拉尼(Idelalisib)治疗期间以及最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。3、具有生殖潜力的女性和男性：孕妇服用艾德拉尼(Idelalisib)可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在开始服用艾德拉尼(Idelalisib)前进行妊娠测试。建议具有生殖潜力的女性在使用艾德拉尼(Idelalisib)治疗期间以及最后一次给药后1个月内使用有效的避孕措施。4、儿科使用：艾德拉尼(Idelalisib)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用此药。临床疗效艾德拉尼(Idelalisib)是首个同类磷脂酰肌醇3-激酶delta(PI3Kδ)抑制剂，于2014年7月获得美国美国食品药品监督管理局批准。它同时获得了与利妥昔单抗联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)的突破性治疗指定，以及作为单一疗法治疗复发性滤泡性淋巴瘤和复发性小淋巴细胞淋巴瘤的加速批准。在一项对220名复发CLL患者进行的关键III期研究中，接受利妥昔单抗联合艾德拉尼(Idelalisib)的患者的总体缓解率为81%。利妥昔单抗加安慰剂组的中位无进展生存期(PFS)为5个月，但在艾德拉尼(Idelalisib)组没有达到。24周时，接受艾德拉尼(Idelalisib)治疗的患者的PFS为93%。在一项II期试验中，125名复发或难治性惰性非霍奇金淋巴瘤患者接受了艾德拉尼(Idelalisib)150mg，每天两次，有效率为57%。6%的患者出现完全缓解。中位缓解持续时间为12.5个月，中位PFS为11个月。药物动力学吸收观察到的中值达峰时间(Tmax)为1.5小时。食物效应与高脂肪膳食(900卡路里:525卡路里)一起施用单剂量的艾德拉尼(Idelalisib)卡路里脂肪，250卡路里碳水化合物和125卡路里蛋白质)增加了艾德拉尼(Idelalisib)相对于禁食条件，AUC为1.4倍。分配艾德拉尼(Idelalisib)的蛋白结合率≥84%，无浓度依赖性。血液与血浆的平均比率为0.7。稳态分布的表观中心体积为23l(%CV-85%)。艾德拉尼(Idelalisib)是体外P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物。淘汰稳态时群体表观全身清除率为14.9升/小时(%CV-38%)。艾德拉尼(Idelalisib)的人群终末消除半衰期为8.2小时。新陈代谢艾德拉尼(Idelalisib)通过醛氧化酶和CYP3A以及其他微量物质进行代谢UGT1A4代谢。排泄在单剂量150毫克放射性标记的艾德拉尼(Idelalisib)之后，78%的放射性通过粪便排出，14%通过尿液排出。艾德拉尼(Idelalisib)不是OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3或OCT2。相关热文推荐：度维利塞(duvelisib)的副作用及其处理方法?

艾代拉里斯(Idelalisib)的功效美国食品和药物管理局批准艾代拉里斯(Idelalisib)治疗三种B细胞血癌患者：联合利妥昔单抗，用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者；治疗至少接受过2次系统性治疗的复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）患者；至少接受过2次系统性治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。艾代拉里斯(Idelalisib)是由美国吉利德公司研发的，是首个选择性口服磷酸肌醇3-激酶delta抑制剂。磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta)是一种在B细胞淋巴瘤中特异性过度活化的PI3K蛋白质亚型, 对肿瘤生长起关键作用。艾代拉里斯(Idelalisib)可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。艾代拉里斯(Idelalisib)试验中的副作用一项全球性、开放标签、随机对照的三期试验中，招募了距上次治疗进展不足24个月的复发CLL患者。排除了对奥法木单抗难治的患者。患者按复发与难治性疾病、有无 del(17p) 或 TP53 突变或两者兼有、IGHV 突变与未突变进行分层。研究结果共招募了261名患者。在主要分析中，艾代拉里斯(Idelalisib)加ofatumumab（奥法木单抗）组的中位无进展生存期为16-3个月，ofatumumab组为8-0个月（5-7-8-2）。安全性艾代拉里斯加ofatumumab组最常见的3级或更严重不良事件是中性粒细胞减少（59例[34%]患者 vs 14例[16%]ofatumumab组）、腹泻（34例[20%] vs 1例[1%]）和肺炎（25例[14%] vs 7例[8%]）。ofatumumab组最常见的3级或更严重不良事件是中性粒细胞减少（14[16%]）、肺炎（7[8%]）和血小板减少（6[7%]对艾代拉里斯(Idelalisib)加ofatumumab组的19[11%]）。严重感染在艾代拉里斯(Idelalisib)加ofatumumab组更常见，包括肺炎（艾代拉里斯加ofatumumab组23例[13%]，ofatumumab组9例[10%]）、败血症（11例[6%]，1例[1%]）和肺孢子虫肺炎（8例[5%]，1例[1%]）。艾代拉里斯加ofatumumab组有22例治疗相关死亡（最常见的是败血症、脓毒性休克、病毒性败血症和肺炎）。ofatumumab组有6例治疗相关死亡（最常见的是进行性多灶性白质脑病和肺炎）。在复发的CLL患者（包括高危患者）中，艾代拉里斯(Idelalisib)加ofatumumab联合疗法的无进展生存期优于单用ofatumumab；与单用ofatumumab相比，艾代拉里斯(Idelalisib)加ofatumumab联合疗法在复发CLL患者（包括高危患者）中的无进展生存期更好。也就是说艾代拉里斯(Idelalisib)常见的副作用包括腹泻，发热，疲劳，恶心，咳嗽，肺炎，腹痛，畏寒，和皮疹等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。患者用艾代拉里斯(Idelalisib)治疗期间注意身体反应，注意平时饮食清淡，避免油腻刺激性食物，以免加重恶心、腹泻的反应。如果症状严重需多喝水，在医生的指导下用药治疗。皮疹轻度需避免抓挠，严重时可在医生的指导下用药治疗。轻微发热可以物理降温，严重时需在医生的指导下使用退热药物。若出现肺炎咳嗽症状，需及时联系医生治疗。相关热文推荐：司妥昔单抗(Siltuximab)的输液反应怎么处理?参考文献Jones JA, Robak T, Brown JR, Awan FT, Badoux X, Coutre S, Loscertales J, Taylor K, Vandenberghe E, Wach M, Wagner-Johnston N, Ysebaert L, Dreiling L, Dubowy R, Xing G, Flinn IW, Owen C. Efficacy and safety of idelalisib in combination with ofatumumab for previously treated chronic lymphocytic leukaemia: an open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Haematol. 2017 Mar;4(3):e114-e126. doi: 10.1016/S2352-3026(17)30019-4. PMID: 28257752.

艾德拉尼/艾代拉利司是一种激酶抑制剂，用于治疗复发性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等，需要在有治疗经验的医师指导下用药。药物名称通用名：艾德拉尼商品名：Zydelig英文名：Idelalisib其他译名：艾代拉利司、艾代拉里斯功效与作用艾德拉尼/艾代拉利司是一种磷脂酰肌醇3-激酶PI3Kδ的抑制剂，在正常和恶性B细胞中表达。艾德拉尼在来源于恶性B细胞的细胞系和原发性肿瘤细胞中诱导凋亡并抑制增殖。艾德拉尼可抑制几种细胞信号通路，包括B细胞受体(BCR)信号和CXCR4和CXCR5信号，参与B细胞向淋巴结和骨髓的运输和归巢，艾德拉尼治疗淋巴瘤细胞可抑制趋化性和粘附，并降低细胞活力。艾德拉尼适用于治疗复发慢性淋巴细胞性白血病、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤、复发性小淋巴细胞淋巴瘤。副作用1、全身疾病：发热、疼痛。2、胃肠疾病：腹泻、恶心、腹痛、呕吐、胃食管反流病。3、呼吸、胸腔和纵隔疾病：肺炎。4、皮肤和皮下组织疾病：皮疹。5、新陈代谢和营养失调疾病：食欲下降、脱水。6、感染和侵袭性疾病：尿路感染、支气管炎、口腔疱疹。7、精神疾病：失眠。8、肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛。9、神经系统疾病：昏睡。10、血液系统疾病：嗜中性白血球减少症、白血球减少症、淋巴细胞减少。副作用处理措施1、发热：可进行物理降温，比如温水擦拭、冰敷额头等，也可进行药物降温，比如布洛芬等。3、腹泻：调整饮食，避免进食冷饮、雪糕等生冷的食物，也可遵医嘱使用止泻药物，常用的是蒙脱石散。4、恶心、呕吐：必要时暂时禁食禁水，同时在医生的指导下使用止吐药物。5、皮疹：避免使用刺激性的洗浴用品，保持皮肤清洁、卫生，洗澡时注意水温，避免水温过高刺激皮疹。6、失眠：睡前避免饮用咖啡、浓茶等刺激性的饮品，避免进行剧烈于东，比如快跑等。7、关节痛：可通过热敷、按摩、针灸、推拿等方法促进局部血液循环，缓解疼痛。注意事项1、严重皮肤反应：用药期间监测患者严重皮肤反应的发展，确认后永久停用艾德拉尼。2、过敏反应：永久停用艾德拉尼，并采取适当的支持措施。3、中性粒细胞减少症：注意监测血细胞计数，中断艾德拉尼直至分离，然后减少剂量继续用药。4、胚胎-胎儿毒性：艾德拉尼可能会造成胎儿伤害，应告知女性对胎儿的潜在生殖风险，并采取有效的避孕措施。用法用量艾德拉尼的推荐剂量为150mg，每天服用两次，可与食物一起服用，也可不与食物一起服用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。疗效在一项随机、双盲、安慰剂对照研究中对艾德拉尼的疗效进行了评估，共纳入220名需要治疗的复发性CLL患者，随机接受8剂利妥昔单抗与安慰剂或艾德拉尼联合治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在最终分析中，艾德拉尼+R组患者的中位随访时间为8.3个月，安慰剂+R组为5.6个月，艾德拉尼+R组的中位PFS为19.4个月，而艾德拉尼+R组为6.5个月。相关热文推荐：拉罗替尼(Larotrectinib)的功效与作用及副作用？

艾德拉尼(Idelalisib)是这些喹唑酮化合物中的代表,它是一种高选择性磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂， 用于多种癌症的治疗，如慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤等。关于艾德拉尼艾德拉尼是由美国艾科斯公司原研、吉利德科学开发的全球首个高选择性口服磷脂酰肌醇3-激酶 delta(PI3K-δ)抑制剂。其作用于PI3K通路，可选择性阻断PI3K-δ亚基(p110-d)，Idelalisib本身并不能杀死癌细胞，疗效主要来自于改变肿瘤细胞的免疫环境。艾德拉尼于2014年7月经美国FDA批准上市，商品名为Zydelig，用于和利妥昔单抗( Rituxan)联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、作为单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。更多有关于艾德拉尼的资讯可以参考：艾德拉尼的作用与功效与副作用？该篇文章详细介绍了艾德拉尼的作用功效以及副作用。艾德拉尼的作用艾德拉尼（Idelalisib）是一种靶向性疗法，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和淋巴瘤。它通过抑制PI3Kδ（磷脂酰肌醇3-激酶δ）而发挥作用，从而影响细胞信号传导通路，对癌细胞生长和存活产生抑制作用。关于艾德拉尼的作用机制和疗效，具体包括以下几点：1、抑制炎症反应：艾德拉尼能够抑制炎症细胞因子IL-6、IL-10和TNF-α的产生，从而调节炎症反应，对某些炎症性疾病可能有一定的治疗效果。2、抗肿瘤作用：对于一些白血病和淋巴瘤细胞，艾德拉尼表现出显著的抑制活性，有助于抑制这些肿瘤细胞的增殖和生存，从而延缓疾病进展。3、对缺血性脑中风的影响：在实验模型中，艾德拉尼可以降低TNF-α水平，减少白细胞浸润，减少梗塞面积，改善脑功能，对缺血性脑中风有一定的保护和治疗作用。4、抗癌作用：艾德拉尼可以介导前凋亡蛋白Bcl2L11的活化，通过抑制AKT/FoxO3a信号通路来抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞凋亡，有潜在的抗癌作用。总的来说，艾德拉尼通过多种机制影响细胞生长、炎症反应和癌症进展，为一种有前景的靶向治疗药物。然而，使用艾德拉尼时应遵循医生的建议，严格按照处方用药，以确保疗效和安全性。艾德拉尼的用法用量1、推荐剂量：通常推荐的剂量是每次150毫克，每日两次口服。这是标准剂量，应根据医生的具体建议来确定服用剂量。2、服用方式：艾德拉尼可以选择与食物一起或不与食物一起服用。患者可以根据自己的习惯和舒适度来选择服用方式。3、治疗持续时间：艾德拉尼的治疗持续时间应根据患者的病情和反应而定。通常直到疾病进展或出现无法接受的毒性反应时停止治疗。4、给药方案：长期治疗（超过几个月）患者的最佳和安全接受治疗的给药方案目前尚不清楚，建议在医生的指导下进行治疗并定期复诊评估疗效和副作用。5、药片服用：艾德拉尼的药片整粒吞服，应遵循医生或药剂师的指导来正确服用。6、错过剂量处理：如果不慎错过计划的剂量，且距离正常服药时间少于6小时，应尽快补充错过的剂量，并在下一次正常服药时间继续按计划服用。如果错过一剂超过6小时，应跳过错过的剂量，等待下一次正常服药时间再继续按计划服用。以上信息均来源于美国FDA说明书，患者在服用过程中应严格遵循医生的建议和处方，同时注意药物的正确使用以确保疗效和安全性。如果有任何疑问或不明白的地方，应及时向医生或药剂师咨询。艾德拉尼的副作用艾德拉尼最常见的副作用为为腹泻、肺炎、发热、疲劳、皮疹、咳嗽和恶心。以下为简单的处理措施：1、腹泻：增加水分摄入、避免食用刺激性食物，可以考虑咨询医生是否需要使用止泻药物。2、肺炎：及时就医治疗，遵医嘱使用抗生素和其他治疗措施。3、发热：多休息，补充水分，可以使用退烧药物如对乙酰氨基酚等，如发热持续或加重应咨询医生。4、疲劳：合理安排作息时间，保证充足睡眠，适量运动，均衡饮食。5、皮疹：避免暴露于阳光下，保持皮肤清洁，避免使用刺激性化妆品或洗涤剂，如症状加重应咨询医生。6、咳嗽：保持空气流通，避免烟尘刺激，多饮水，必要时咨询医生考虑相关治疗。7、恶心：避免油腻、刺激性食物，分多次少量进食，保持室内通风，必要时咨询医生是否需要使用抗恶心药物。以上处理措施仅供参考，具体应根据患者实际情况和医生建议进行调整。如果出现上述副作用且影响生活质量，应及时与医生联系。热文推荐：伊布替尼的功效与作用与副作用？