
阿达格拉西布(Adagrasib)随餐或空腹服用均可,整片吞服。用药期间需重点监测肝毒性、QTc间期延长及间质性肺病等风险,剂量调整必须由医生根据不良反应的严重程度决定。
推荐剂量:600mg口服,每日两次,相当于每次3片200mg片剂,每日总量1200mg。治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
服用时机:随餐或空腹均可。高脂高热量饮食未对药代动力学产生有临床意义的影响;每天固定时间服药,两次服药间隔约12小时。
服用方式:整片吞服,严禁咀嚼、压碎或掰开。阿达格拉西布(Adagrasib)为速释薄膜衣片,破坏片剂可能改变药物释放,也可能导致单次剂量不准确。
1、减量阶梯:第一次减量至400mg每日两次,第二次减量至600mg每日一次,最多允许两次减量;无法耐受600mg每日一次者永久停药。所有调整必须由医生决定。
2、恶心或呕吐:经止吐等支持治疗仍达3级或4级时,暂停用药至恢复至1级及以下或回到基线,再按下一档剂量恢复。
3、腹泻:经止泻等支持治疗仍达3级或4级时,处理方式同上。
4、QTc间期延长:QTc绝对值大于500毫秒,或较基线增加大于60毫秒时暂停用药,待QTc小于481毫秒或回到基线后按下一档剂量恢复;一旦出现尖端扭转型室速、多形性室性心动过速或严重心律失常,永久停药。
5、肝毒性:转氨酶2级时降至下一档剂量;3级或4级时暂停至恢复至1级及以下或基线,再按下一档恢复;转氨酶大于3倍正常值上限同时总胆红素大于2倍正常值上限且无其他原因者,永久停药。
6、间质性肺病或肺炎:任何级别一经怀疑即暂停用药,确诊且排除其他原因后永久停药。其他3级或4级不良反应,均按暂停至恢复后下一档剂量恢复处理。
漏服:若距原定服药时间已超过4小时,跳过该次,按原计划服用下一次。
呕吐:服药后呕吐不再补服,按原定时间服用下一次。
切忌自行加量:漏服或呕吐后补服双倍剂量会抬高血药浓度,QT间期延长和胃肠道反应的风险随之上升。
剂量、减量与停药都由医生判断。患者能做的是按时按量服药、记录不良反应出现的时间与程度、按计划复查肝功能和心电图,并在症状加重时及时联系主治医生,而不是凭感觉自行调整。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340
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