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阿达格拉西布(Adagrasib)的特殊人群用药

作者
张药师
阅读量:56
2026-10-20 16:12

阿达格拉西布(Adagrasib)的特殊人群用药需围绕胚胎毒性、生育力损害及器官功能状态进行个体化权衡。轻至重度肝、肾功能不全无需调整剂量,但肝功能监测与肾功能恶化风险仍不可忽视。

特殊人群用药

1、妊娠期

尚无妊娠女性使用的人体数据,,可能损伤胎儿。妊娠期是否用药,必须由医生结合病情权衡。

2、哺乳期

尚不清楚阿达格拉西布(Adagrasib)是否进入人乳汁。由于可能对哺乳婴儿造成严重不良反应,治疗期间及末次给药后1周内必须停止哺乳。

3、生育能力

阿达格拉西布(Adagrasib)可能损害女性与男性的生育能力。有生育计划者,应在开始治疗前与医生讨论。

4、老年患者

在非小细胞肺癌研究中,老年与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异,不按年龄调整起始剂量。

老年人合并心血管疾病、电解质紊乱和多药同用的比例更高,而QTc延长与药物相互作用正是阿达格拉西布(Adagrasib)的风险。

5、儿童

安全性和有效性尚未确立。

6、肝功能不全

轻度至重度肝功能不全(Child-PughA至C级)患者无需调整剂量。

用药前必须查转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素,此后每月一次、至少持续3个月,之后按临床需要复查;已经出现转氨酶升高者需加密监测。

7、肾功能不全

肌酐清除率15至小于90毫升/分钟的轻至重度肾功能不全者,无需调整剂量。急性肾损伤和血肌酐升高,基础肾功能不佳者,用药期间要关注尿量减少、水肿加重、乏力等变化。

复查血肌酐;出现呕吐、腹泻、进食减少时及时补液处理,避免脱水叠加成肾前性损伤。

注意事项

阿达格拉西布(Adagrasib)片剂应整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开。

阿达格拉西布(Adagrasib)是CYP3A4的底物与抑制剂,应避免与强效CYP3A诱导剂合用(可能降低疗效);与敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑)、P-gp底物(如地高辛)或窄治疗指数的CYP2C9/CYP2D6底物合用时,需评估风险或调整合用药剂量。此外,应避免与已知延长QTc的药物联用,否则心脏风险可能叠加。

治疗前及治疗期间应监测心电图和电解质(尤其是钾、镁)。对于合并心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常,或无法避免合用延长QT药物的患者,需考虑更频繁的心电监测,并及时纠正可逆的电解质紊乱。

参考资料: FDA说明书更新于2024年6月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340

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阿达格拉西布(Adagrasib)
药品别称
阿达格拉西布、Adagrasib、Krazati、MRTX849
适应人群
适用于经FDA批准的检测确认存在KRASG12C突变,且符合以下条件的成人患者:...[ 详情 ]
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