他泽司他的出现为患者提供了一种新的、耐受性良好的治疗选择，能够显著提高患者的客观缓解率(ORR)并延长缓解持续时间。为复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

药品称呼

通用名称：他泽司他、tazemetostat

商品名称：达唯珂、Tazverik

适应靶点

EZH2甲基转移酶(针对Y646X、A682G、A692V等突变型及野生型)。

适应症和适应人群

1.上皮样肉瘤

适用于16岁及以上成人和青少年患者的转移性或局部晚期上皮样肉瘤(无法完全切除)。

2.滤泡性淋巴瘤

经FDA批准的检测确认存在EZH2突变(Y646、A682或A692位点)的成人复发或难治性滤泡性淋巴瘤(至少接受过2种系统性治疗)。

规格与性状

规格

200mg*56片/盒；

性状

红色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有“EZM200”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：他泽司他氢溴酸盐；

辅料：羟丙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠等。

用法用量

1、口服给药，每日两次，每次800mg。两次服药时间应间隔大约12小时。

2、患者可根据自身情况选择在餐前或餐后服用，但需确保每次服药方式一致。

3、药物应整片吞服，切勿掰开、碾碎或咀嚼，以免影响药效。

他泽司他属于处方药，在使用前患者应咨询医生，切勿自行使用药物。推荐文章：他泽司他(tazemetostat)的用法用量。

不良反应

上皮样肉瘤

常见不良反应(≥20%)包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐、便秘、贫血、淋巴细胞减少。

滤泡性淋巴瘤

常见不良反应(≥20%)包括乏力、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛、淋巴细胞减少、高血糖、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。

严重风险

可能导致血细胞减少(增加感染、出血风险)、间质性肺病、胎儿毒性及第二原发恶性肿瘤。

具体您可以阅读他泽司他完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：他泽司他(tazemetostat)的副作用。

注意事项

1、继发性恶性肿瘤风险

长期使用他泽司他时，需定期监测血液学指标，以警惕可能出现的继发性恶性肿瘤风险，如白血病或淋巴瘤等。因此，患者应遵循医生的建议，定期进行血液检查，以便及时发现并处理潜在问题。

2、胚胎-胎儿毒性

孕妇应谨慎使用他泽司他，因为可能对胚胎或胎儿造成严重伤害。育龄期女性在用药期间及停药后6个月内，以及育龄期男性在停药后3个月内，应采取非激素类避孕措施。这是因为激素类避孕药可能与他泽司他发生相互作用，降低避孕效果。

3、肝肾功能不全

对于肝功能不全的患者，轻度和中度肝功能损害者无需调整剂量。然而，对于重度肝功能不全的患者，目前尚缺乏足够的临床数据，因此需谨慎使用，并在医生的指导下密切监测身体反应。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物研究显示他泽司他具有胚胎毒性，人类数据有限，可能对胎儿造成伤害。

【哺乳期女性】禁用。药物可能通过乳汁分泌，对婴儿产生严重不良反应风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需避孕6个月，男性需避孕3个月。治疗前需确认妊娠状态。

【儿童使用】16岁及以上青少年的安全性和有效性已证实，16岁以下儿童数据不足，需谨慎权衡利弊。

【老年人使用】临床研究中65岁以上患者数量有限，需密切监测不良反应，可能因生理功能减退增加毒性风险。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害或终末期肾病患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素≤1.5×ULN)无需调整剂量。中度(1.5×ULN<总胆红素≤3×ULN)和重度(总胆红素>3×ULN)肝功能损害患者数据不足，需谨慎使用。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A抑制剂

强/中度CYP3A抑制剂(如酮康唑、红霉素)可增加他泽司他血药浓度，需调整剂量。避免与葡萄柚汁联用，因含呋喃香豆素类成分可抑制CYP3A代谢。

CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂(如利福平)可降低他泽司他血药浓度，需避免联用。

非甾体抗炎药(NSAIDs)

联用可能增加出血风险，需监测出血症状(如黑便、瘀斑)。

P-gp底物

他泽司他为P-gp底物，与P-gp抑制剂(如环孢素)联用可能增加血药浓度。

药物过量

尚未明确。

药代动力学

他泽司他口服吸收效率大约为33%，且与血浆蛋白的结合率高达88%。其在体内的平均终末半衰期约为3.1小时，清除率则为274升/小时。在代谢过程中，他泽司他主要通过CYP3A酶系统进行代谢，其主要代谢产物M5和M3均为非活性成分。

贮存方法

他泽司他应贮存在不超过30℃(86℉)的环境中。

研发公司

美国Epizyme