
米他匹伐(Aqvesme)可引起头痛、失眠、室上性心律失常、室上性心动过速等副作用,医生会根据副作用的严重程度进行针对性的处理。
血清雌酮水平下降,雌二醇水平下降,部分患者可能出现睾酮水平升高。这些激素变化在治疗期间持续存在,停药约28天后可恢复至接近基线水平。
(1)、尿酸升高:发生率约15%。高尿酸血症是需关注的实验室异常。
(2)、背痛:发生率约15%,通常为轻度。
(3)、关节痛:发生率约10%。
米他匹伐可引起高甘油三酯血症、胃肠炎、潮热、口咽疼痛、高血压、心律失常(如心动过速、房颤)、乳房不适、便秘、口干、感觉异常等。

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突然中断或停止米他匹伐治疗,可引发快速红细胞破坏和严重贫血,危及生命。
任何停药都必须遵医嘱逐步减量,患者需知晓急性溶血迹象,如黄疸、巩膜黄染、尿色加深、头晕、意识模糊、乏力、呼吸急促,一旦出现应立即就医。
在治疗其他疾病使用更高剂量时观察到,多发生于治疗前6个月内,表现为ALT显著升高(>5倍正常值上限),伴或不伴黄疸。
治疗前及治疗首6个月内每月必须检测肝功能,之后按临床需要监测。若出现有临床意义的肝酶升高或ALT>5倍ULN,应中断用药;若怀疑米他匹伐所致肝损伤,应永久停药。
适度休息、局部热敷或冷敷、在医生指导下使用非处方止痛药(如对乙酰氨基酚)。若疼痛持续或加重,应咨询医生。
增加每日饮水量,促进尿酸排泄。饮食上避免高嘌呤食物(如动物内脏、浓肉汤、海鲜)。若尿酸水平持续显著升高,医生可能会评估是否需要降尿酸治疗。
米他匹伐主要通过CYP3A4酶代谢,同时也是多种代谢酶和转运体的诱导剂或抑制剂,因此合用药需格外谨慎。
(1)、强效CYP3A抑制剂:如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素,禁止联用。会大幅升高米他匹伐血药浓度,增加副作用风险。
(2)、中效CYP3A抑制剂:如氟康唑、维拉帕米、地尔硫䓬,可联用,但米他匹伐剂量不得超过20mg每日两次,并需密切监测Hb和不良反应。
(3)、强效CYP3A诱导剂:如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草,禁止联用,联用会大幅降低米他匹伐血药浓度,导致疗效丧失。
CYP3A敏感底物:米他匹伐是CYP3A诱导剂,会降低此类药物的血药浓度。
米他匹伐(Aqvesme)的药物相互作用并不完整,可阅读药物说明书。
参考资料: FDA说明书获批于2025年12月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216196
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