阿曲生坦(Vanrafia)的注意事项和药物相互作用

阿曲生坦(Vanrafia)是一种新型内皮素受体拮抗剂，用药期间需注意肝毒性、体液潴留等风险。

阿曲生坦(Vanrafia)的注意事项

1、肝毒性风险

建议在开始阿曲生坦治疗前进行肝酶检测，并在治疗期间根据临床指征复查。对于基线转氨酶升高(>3倍正常值上限)的患者，应考虑定期监测肝功能。严重肝功能不全的患者不应开始使用阿曲生坦。

2、体液潴留

ERAs类药物可能导致体液潴留，阿曲生坦的临床研究中亦有观察。尚未在心力衰竭的IgAN患者中评估阿曲生坦。

如果出现具有临床意义的体液潴留，应考虑开始或加强利尿剂治疗并中断阿曲生坦治疗。

以上并非阿曲生坦(Vanrafia)注意事项全部内容，详情可阅读阿曲生坦(Vanrafia)说明书。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

阿曲生坦(Vanrafia)的药物相互作用

1、应避免合用的药物

(1)、强效或中效CYP3A诱导剂（如利福平）：合用会显著降低阿曲生坦的血药浓度（低谷浓度下降约90%），可能影响疗效，应避免同时使用。

(2)、OATP1B1/1B3抑制剂（如环孢素）：合用会显著增加阿曲生坦的血药暴露量（峰浓度和药时曲线下面积分别增加约4.3倍和3.8倍），可能增加不良反应风险，应避免同时使用。

2、需注意的相互作用

强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）：合用会使阿曲生坦暴露量增加约90%，需谨慎联用并监测不良反应。

阿曲生坦(Vanrafia)的药代动力学

1、吸收

达峰时间(Tmax)约为0.5小时。高脂饮食对药代动力学无临床显著影响。

2、分布

稳态表观(口服)分布容积(Vd/F)为1180L。体外血浆蛋白结合率>99%。

3、代谢

主要通过CYP3A(约占一半)和多种尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)广泛代谢。

4、排泄

单次给药后，约86%的剂量经粪便排泄(5.5%为原形药物)，肾脏排泄极少(<4%)。

5、消除

有效半衰期约为24至41小时，表观(口服)清除率(CL/F)为19L/h。

6、特殊人群

年龄(19-77岁)、性别、种族、轻度至重度肾功能损害或轻度至中度肝功能损害对阿曲生坦药代动力学均无临床显著影响。