奥英妥珠单抗(Besponsa)的用法用量:用药指南,特殊人群用药

奥英妥珠单抗(Besponsa)是一种CD22导向的抗体-药物偶联物(ADC)，通过结合B细胞表面CD22抗原，释放细胞毒性药物卡利奇霉素，诱导肿瘤细胞凋亡。

奥英妥珠单抗(Besponsa)用法用量

1、推荐剂量

对于第一个周期，所有患者的奥英妥珠单抗推荐总剂量为每周期1.8mg/m²，分3次给药：第1天(0.8mg/m²)、第8天(0.5mg/m²)和第15天(0.5mg/m²)。第1周期为期3周，但如果患者达到完全缓解或伴有不完全血液学恢复的完全缓解，和/或为了从毒性中恢复，可延长至4周。

后续周期：对于达到完全缓解或伴有不完全血液学恢复的完全缓解的患者，奥英妥珠单抗的推荐总剂量为每周期1.5mg/m²，分3次给药：第1天(0.5mg/m²)、第8天(0.5mg/m²)和第15天(0.5mg/m²)。后续周期为期4周。

对于未达到完全缓解或伴有不完全血液学恢复的完全缓解的患者，奥英妥珠单抗的推荐总剂量为每周期1.8mg/m²，分3次给药：第1天(0.8mg/m²)、第8天(0.5mg/m²)和第15天(0.5mg/m²)。后续周期为期4周。在3个周期内未达到完全缓解或伴有不完全血液学恢复的完全缓解的患者应停止治疗。

对于计划进行造血干细胞移植的患者，推荐使用奥英妥珠单抗的治疗持续时间为2个周期。对于在2个周期后未达到完全缓解或伴有不完全血液学恢复的完全缓解以及微小残留病阴性的患者，可考虑进行第三个周期。

2、推荐的预用药和细胞减灭

建议在给药前使用皮质类固醇、解热药和抗组胺药进行预用药。应在输注期间和输注结束后至少1小时内观察患者是否出现输注相关反应症状。

对于有循环淋巴母细胞的患者，建议在首次给药前使用羟基脲、类固醇和/或长春新碱进行细胞减灭，使外周血原始细胞计数降至小于或等于10,000/mm³。

3、针对不良反应的剂量调整

奥英妥珠单抗在一个治疗周期内（即第8天和/或第15天）的给药不需要因中性粒细胞减少或血小板减少而中断，但建议因非血液学毒性而中断周期内给药。如果因奥英妥珠单抗相关毒性而减少剂量，则不得再次增加剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、复溶、稀释和给药说明

保护复溶和稀释后的奥英妥珠单抗溶液免受光照。不要冷冻复溶或稀释后的溶液。

从复溶到给药结束的最长时间应小于或等于8小时，其中从复溶到稀释的时间应小于或等于4小时。

(1)、复溶：

用4mL无菌注射用水复溶每个小瓶，得到浓度为0.25mg/mL的奥英妥珠单抗溶液，可抽取3.6mL(0.9mg)。

轻轻旋转小瓶以助溶解。请勿振摇。

检查复溶溶液是否有颗粒物和变色。复溶溶液应呈透明至乳光、无色至淡黄色，且基本上无可见异物。

(2)、稀释：

根据患者的体表面积，从小瓶中抽取所需体积的复溶溶液以获得适当剂量。丢弃小瓶中剩余的任何未使用的复溶奥英妥珠单抗溶液。

输注袋给药：适用于计算剂量大于或等于0.5mg的情况。确保最终配制浓度在0.01mg/mL至0.1mg/mL之间，总体积为50mL。

注射器给药：适用于计算剂量小于0.5mg的情况。确保最终配制浓度在0.025mg/mL至0.1mg/mL之间，总体积在2mL至50mL之间。

轻轻颠倒输注容器以混合稀释后的溶液，请勿振摇。

(3)、给药：

对于注射器输注，必须使用注射泵和微孔静脉输液管。

不需要过滤稀释后的溶液。但是，如果过滤稀释溶液，推荐使用聚醚砜、聚偏氟乙烯或亲水性聚砜材质的过滤器。请勿使用尼龙或混合纤维素酯材质的过滤器。

将稀释后的溶液作为静脉输注，历时1小时输注完毕。用0.9%氯化钠注射液冲洗静脉输注管路，以确保给药剂量完整。

请勿将奥英妥珠单抗与其他药物混合或作为输注给药。

奥英妥珠单抗(Besponsa)特殊人群用药

1、妊娠

根据其作用机制和动物研究结果，奥英妥珠单抗给孕妇使用时可能对胚胎-胎儿造成伤害。

尚无关于孕妇使用奥英妥珠单抗的数据来告知药物相关风险。在大鼠胚胎-胎儿发育研究中，奥加妥珠单抗在母体系统暴露量≥基于曲线下面积计算的最大推荐剂量患者暴露量的0.4倍时引起了胚胎-胎儿毒性，告知患者对胎儿的潜在风险。

在兔子胚胎-胎儿发育研究中，妊娠动物在器官发生期间每天接受静脉剂量的奥加妥珠单抗。在0.15mg/m²剂量下，在未对胚胎-胎儿发育产生任何影响的情况下观察到轻微的母体毒性。

2、哺乳

尚无关于奥加妥珠单抗或其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产量影响的数据。由于母乳喂养儿童存在严重不良反应的潜在风险，建议女性在奥加妥珠单抗治疗期间以及末次给药后2个月内不要母乳喂养。

3、有生育潜力的女性和男性

根据其作用机制和动物研究结果，奥加妥珠单抗给孕妇服用时可能对胚胎-胎儿造成伤害。

建议有生育潜力的女性在奥加妥珠单抗治疗期间以及末次给药后8个月内采取有效的避孕措施，建议有生育潜力女性伴侣的男性在奥加妥珠单抗治疗期间以及末次给药后5个月内采取有效的避孕措施。

根据动物研究结果，奥加妥珠单抗可能损害有生育潜力女性的生育能力，根据动物研究结果，奥加妥珠单抗可能损害有生育潜力男性的生育能力。

4、儿科使用

奥加妥珠单抗在1岁及以上患有复发性或难治性CD22阳性B细胞前体急性淋巴细胞白血病的儿科患者中的安全性和有效性已确定。

奥加妥珠单抗在1岁以下患有复发性或难治性CD22阳性B细胞前体急性淋巴细胞白血病的患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

未发现老年患者和年轻患者之间的反应存在差异。

6、肝功能损害

基于群体药代动力学分析，轻度肝功能损害患者中奥加妥珠单抗的清除率与肝功能正常患者相似。在中度和重度肝功能损害患者中，奥加妥珠单抗的清除率未见降低。

当给总胆红素小于或等于1.5×正常值上限且天冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶小于或等于2.5×正常值上限的患者使用奥加妥珠单抗时，无需调整起始剂量。在给药前总胆红素大于1.5×正常值上限和/或天冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶大于2.5×正常值上限的患者中，安全性信息有限。

在每次给药前，中断给药直至总胆红素恢复至小于或等于1.5×正常值上限且天冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶恢复至小于或等于2.5×正常值上限，除非是由于吉尔伯特综合征或溶血所致。如果总胆红素未恢复至小于或等于1.5×正常值上限或天冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶未恢复至小于或等于2.5×正常值上限，则永久停止治疗。