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赛洛多辛(Silodosin)由日本桔生制药株式会社(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)研发,最早于2006年在日本以“Urief®”品牌上市,用于治疗良性前列腺增生(BPH)引起的排尿困难症状。
2008年,桔生将该药的美国、加拿大和墨西哥市场开发权授权给Watson,同年10月获得美国FDA批准,商品名为“Rapaflo”。2010年,Recordati公司获得欧洲市场的独家销售权,商品名为“Silodyx”。目前赛洛多辛的胶囊剂已在我国上市并纳入医保。
赛洛多辛是一种高选择性α1A-肾上腺素受体拮抗剂,主要用于治疗良性前列腺增生(BPH)引起的下尿路症状。其通过阻断前列腺、尿道和膀胱三角区的α1A-受体,降低尿道内压,改善排尿功能。
通用名称:赛洛多辛、Silodosin
商品名称:优利福、Urief
α1A-肾上腺素受体(主要分布于前列腺、尿道及膀胱三角区)。
适应症:良性前列腺增生(BPH)引起的排尿障碍(如尿频、尿急、排尿困难)。
适应人群:成年男性患者(不适用于女性、儿童及青少年)。
规格:薄膜衣片,4mg*500片/瓶;
性状:白色至微黄白色,圆形或椭圆形,有割线。
活性成分:赛洛多辛。
薄膜衣片辅料:羟丙纤维素、玉米淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、D-甘露醇等。
成人常规剂量:赛洛多辛每次4mg,每日两次,早晚餐后口服。
剂量调整:根据症状严重程度和患者耐受性,可酌情减量至每次2mg。
OD片用法:可置于舌上凭唾液崩解后吞咽,也可用水送服;但卧床时需用水送服。
具体您可以阅读赛洛多辛完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:赛洛多辛的用法用量。
射精障碍(17.2%,包括逆行性射精)、口干。
泌尿生殖系统:勃起功能障碍、尿失禁。
消化系统:胃不适、腹泻、软便、便秘。
神经系统:头晕、站立不稳、头痛。
其他:鼻出血、鼻塞、倦怠感。
心血管:心房颤动、心悸、心动过速、直立性低血压。
过敏:皮疹、荨麻疹、瘙痒。
其他:肝功能异常(AST/ALT升高)、黄疸、耳鸣、女性化乳房。
具体您可以阅读赛洛多辛完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:赛洛多辛的副作用。
非病因治疗:赛洛多辛为对症治疗,无效时需考虑手术等其他干预。
高风险副作用:射精障碍发生率高,需提前告知患者。
直立性低血压:注意体位变化,避免突然起立。
驾驶与操作机械:可能引起头晕,需谨慎从事高风险活动。
合并降压药:需监测血压,必要时调整剂量或停药。
服药方式:PTP包装需取出后服用,避免误吞铝箔;OD片卧床时需用水送服。
【具有生殖潜力的男性】可能引起射精障碍,停药后多数可逆。
【儿童使用】安全性未确立,禁止使用。
【老年人使用】肝功能或肾功能下降时,建议从每次2mg起始,密切监测。
【肾功能损害】肌酐清除率<50mL/min时,需从每次2mg起始,监测血药浓度。
【肝功能损害】从低剂量(每次2mg)起始,密切观察不良反应。
对赛洛多辛或任何辅料过敏者。
严重肝功能或肾功能不全者(需结合临床评估)。
增强降压效果,增加直立性低血压风险,需监测血压并调整剂量。
可能引起症状性低血压,避免合并使用。
显著升高赛洛多辛血药浓度(最高可达2.9倍),需减量或避免合用。
症状:可能加剧低血压、头晕、心动过速。
处理:对症支持治疗,必要时采取升压措施;无特异性解毒剂。
吸收:生物利用度约32.2%,高脂饮食延迟吸收(Tmax延长)。
分布:蛋白结合率95.6%(主要与α1-酸性糖蛋白结合),分布容积约49.5L。
代谢:主要经CYP3A4、UGT、ADH/ALDH代谢,生成葡萄糖醛酸结合物和氧化代谢物。
排泄:约33.5%经尿、54.9%经粪排出,半衰期约5-7小时。
特殊人群:肾功能不全者血药浓度升高(Cmax和AUC为正常者的3.1-3.2倍)。
室温保存,避免潮湿与光照。OD片需防吸湿,铝箔包装开封后需密封保存。
日本Kissei(桔生)制药
参考资料:日本药监局说明书更新于2021年7月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590010F1023_1_11/?view=frame&style=XML&lang=ja
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