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非那雄胺是由美国默沙东公司研发生产的,于1992年首次在美国上市,用于治疗良性前列腺增生;1997年,FDA批准其用于治疗男性脱发,商品名为保法止。
非那雄胺在中国于1994年获准在中国上市,通过抑制睾酮转化为双氢睾酮来发挥作用,用于治疗良性前列腺增生。于2008年9月在国内被批准用于治疗男性脱发。
非那雄胺的作用机制主要是通过抑制5α-还原酶,二氢睾酮(DHT)在头皮和前列腺中的高水平与脱发和前列腺增生有关。非那雄胺通过减少DHT的生成,有助于减缓或逆转脱发过程,并减轻良性前列腺增生的症状。
通用名:非那雄胺(Finasteride)
商品名:Propecia(保法止)
规格:1mg*28片/盒;
性状:薄膜衣片,5mg规格为桃红色,刻有“MRK 71”或“MRK 267”字样。
本品禁用于孕妇或可能怀孕的妇女;
对本品任何成份过敏者;
本品不适用于妇女和儿童。
遮光,密封保存。
非那雄胺,通过选择性地抑制5+-还原酶II,抑制睾丸激素到二氢睾酮的转换,被认为表现出头发生长作用。
非那雄胺抑制人类基因重组5+-还原酶II型在体外,并松散地与酶形成稳定的复合物。
非那雄胺,在贝尼高扎尔,一种男性型秃发模型动物,表现出头发生长作用与二氢睾酮的降低。
非那雄胺,在体外,不表现出对来自仓鼠或大鼠的类固醇激素受体的亲和力,对类固醇激素生物合成酶的抑制作用非常弱,除了人类或大鼠的5+还原酶。
非那雄胺,小鼠,大鼠或兔子,雌激素作用,抗雌激素作用,促性腺激素分泌抑制作用,雄激素样作用,未表现出孕激素样作用和抗孕激素作用。
美国默沙东
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年1月8日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020788
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