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度他雄胺由跨国制药巨头葛兰素史克(简称GSK)研发,于2001年11月20日首次获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Avodart。于2009年7月7日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准。
度他雄胺存在仿制药版本,主要是由印度INTAS生产。
度他雄胺属于相对特异性的5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体来抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶同工酶,从而抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)。抑制DHT的生成有助于抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。
通用名:度他雄胺
商品名:安福达
全部名称:度那雄胺,度他雄胺,安福达,Dutasteride,Avodart,Duagen
1、既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2、尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。
3、本品生殖毒性为X,孕妇禁用。
密封阴凉干燥处保存。
睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。
本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
度他雄胺软胶囊临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节,以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。度他雄胺软胶囊是5α还原酶2的抑制剂,度他雄胺软胶囊在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺软胶囊在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织,度他雄胺软胶囊比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2015年5月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=090095