在体外，奥扎莫德表现出高口服生物利用率和体积分布容积；在体内，奥扎莫德可减少循环淋巴细胞数量，降低疾病评分和体重损失，减少脊髓中的炎症、脱髓鞘和凋亡细胞计数，并降低神经元退化标志物神经丝轻链的循环水平。

药品称呼

通用名：盐酸奥扎莫德胶囊

商品名：Zeposia

全部名称：盐酸奥扎莫德胶囊，奥扎莫德，ozanimod，Zeposia

规格

0.23毫克、0.46毫克、0.92毫克

禁忌

在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。

存在 Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。

未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。

同时使用单胺氧化酶抑制剂。

贮藏

储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移

作用机制

Ozanimod是一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，可与S1P受体1和5高亲和力结合。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4 的活性很小或没有活性。ozanimod在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和肠道。

安全与疗效

2020年03月26日，百时美施贵宝（BMS）公司宣布，美国FDA批准Zeposia(ozanimod)于治疗成人复发型多发性硬化症(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。此次批准，Zeposia治疗MS患者的疗效和安全性在两项3期临床试验中得到了验证。一项是名为SUNBEAM的关键性3期临床试验里，不同剂量的ozanimod均显著降低了患者的年复发率（ARR）。另一项名为RADIANCE的关键3期临床试验中，研究人员们在为期2年的时间里也观察到了较低的ARR。