奥瑞利珠单抗是一种人源化抗CD20单克隆抗体，通过靶向B细胞表面的CD20抗原，介导抗体依赖性细胞毒作用(ADCC)和补体依赖性细胞毒作用(CDC)，耗竭B细胞。适用于治疗多发性硬化(MS)的复发型和原发进展型。

药品称呼

通用名称：奥瑞利珠单抗、Ocrelizumab

商品名称：Ocrevus

适应靶点

CD20(表达于前B细胞和成熟B淋巴细胞表面的抗原)

适应症和适应人群

适应症：复发型多发性硬化(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型MS、活动性继发进展型MS；原发进展型多发性硬化(PPMS)。

适应人群：成人患者。

规格与性状

规格：300mg/10mL(30mg/mL)/瓶/盒;

性状：无色至浅棕色澄清或轻微乳光溶液，置于单剂量小瓶中。

主要成分

活性成分：Ocrelizumab；

辅料：冰醋酸、聚山梨酯20、三水合醋酸钠、二水海藻糖。

用法用量

1.首次给药前评估

筛查乙型肝炎病毒(HBV)：HBsAg和抗HBV检测；

检测血清免疫球蛋白定量；

检测肝功能：ALT、AST、碱性磷酸酶、总胆红素；

建议在开始治疗前至少4周完成所有活疫苗接种，非活疫苗至少提前2周。

2.每次输注前准备

评估是否存在活动性感染，如有则延迟输注；

预用药：

甲基泼尼松龙100mg(或等效皮质类固醇)，静脉输注前30分钟给予；

抗组胺药(如苯海拉明)，输注前30–60分钟给予；

可考虑加用解热药(如对乙酰氨基酚)。

3.推荐剂量与给药方式

初始剂量：300mg静脉输注，2周后再给予第二次300mg输注；

后续剂量：每6个月一次600mg静脉输注；

输注必须在具备处理严重反应条件的医疗场所进行，由经验丰富的医护人员监督；

输注后至少观察1小时。

输注速率与持续时间(根据患者既往输注反应情况选择)：

初始输注：每次300mg稀释于250mL0.9%氯化钠溶液中，起始速率30mL/h，每30分钟增加30mL/h，最大速率180mL/h，持续时间约2.5小时；

后续输注(600mg)：

选项1：稀释于500mL溶液中，起始速率40mL/h，每30分钟增加40mL/h，最大速率200mL/h，持续时间约3.5小时；

选项2(无既往严重输注反应者)：稀释于500mL溶液中，起始速率100mL/h(前15分钟)，之后200mL/h(15分钟)、250mL/h(30分钟)、300mL/h(剩余60分钟)，总时间约2小时。

4.延迟或遗漏剂量

若错过计划输注，应尽快补输，不应等待至下一次计划时间；

后续剂量应在上一次输注后至少5个月再给予。

5.因输注反应的剂量调整

危及生命的反应：立即永久停药，并给予支持治疗；

严重反应：暂停输注，症状缓解后以半速重新开始，逐渐提速；

轻至中度反应：降至半速维持至少30分钟，耐受后可提速。

6.稀释液制备与储存

使用无菌技术稀释于0.9%氯化钠溶液中，终浓度约1.2mg/mL；

输注前目检有无颗粒或变色，禁止摇动；

制备后立即使用，或冷藏(2–8°C)不超过24小时，室温(≤25°C)不超过8小时；

使用带0.2或0.22μm过滤器的专用输注管路。

具体您可以阅读奥瑞利珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥瑞利珠单抗的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥10%)：

RMS患者：上呼吸道感染、输注反应；

PPMS患者：上呼吸道感染、输注反应、皮肤感染、下呼吸道感染。

严重不良反应：输注反应(可危及生命)；感染(包括严重细菌、病毒、真菌感染)；进行性多灶性白质脑病(PML)；免疫球蛋白减少；恶性肿瘤(如乳腺癌)；免疫介导性结肠炎；肝损伤。

具体您可以阅读奥瑞利珠单抗完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥瑞利珠单抗的副作用。

注意事项

1.输注反应

发生率34–40%，多见于首次输注；预用药可降低其发生率和严重程度；出现严重反应需立即停药并给予支持治疗。

2.感染

可能发生严重或致命性感染；治疗期间和停药后直至B细胞恢复前，避免使用活疫苗；出现感染应延迟输注直至感染消退。

3.进行性多灶性白质脑病(PML)

虽罕见但可致命，需警惕任何新发或进展的神经系统症状；疑似PML应立即停药并评估。

4.免疫球蛋白减少

定期监测血清免疫球蛋白水平；若出现严重或反复感染，或需静脉免疫球蛋白治疗，应考虑停药。

5.恶性肿瘤

可能增加乳腺癌等恶性肿瘤风险，建议遵循标准乳腺癌筛查指南。

6.免疫介导性结肠炎

监测腹泻、腹痛、血便等症状，及时评估。

7.肝损伤

治疗前及治疗中监测肝功能；出现肝损伤症状(如乏力、恶心、黄疸等)应停药并排查病因。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物数据，可能致胎儿危害；妊娠期暴露可能导致婴儿B细胞耗竭；建议治疗期间及末次输注后6个月内采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】是否经乳汁分泌尚不明确；应权衡哺乳益处与药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在治疗期间及末次输注后6个月内采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究数据不足，无法确定反应是否与年轻患者不同。

【肾功能损害】轻度肾功能损害患者无需调整剂量；中重度肾功能损害患者数据不足。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者无需调整剂量；中重度肝功能损害患者数据不足。

禁忌症

活动性乙型肝炎病毒感染；既往对奥瑞利珠单抗有危及生命的输注反应史。

药物相互作用

1.免疫抑制或免疫调节疗法

合用可能增加免疫抑制风险，需谨慎评估；从长效免疫调节剂(如那他珠单抗、芬戈莫德等)转换时，需考虑其作用持续时间。

2.疫苗接种

奥瑞利珠单抗可能减弱非活疫苗的免疫应答；活疫苗在治疗期间及B细胞恢复前禁用。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

呈二室模型，时间依赖性清除；

稳态AUC为3510mcg·day/mL；

终末半衰期约26天；

轻度肝肾功能损害不影响药代动力学。

贮存方法

冷藏于2–8°C，避光保存，禁止冷冻或摇动；稀释后需在24小时内使用(冷藏)或8小时内使用(室温)。

研发公司

瑞士罗氏