依普利酮(Eplerenone)的功效与作用

辉瑞公司研发的依普利酮(Eplerenone)作为新型选择性醛固酮受体拮抗剂，在心血管疾病治疗中具有重要价值。

依普利酮(Eplerenone)的适应症

依普利酮于2002年首次在美国获批上市，主要用于两类临床情况：

1、改善急性心肌梗死（MI）后伴有射血分数降低（HFrEF）的心力衰竭患者的生存率。

2、成人高血压的治疗，以降低血压并减少心血管事件的风险。

以上内容仅反映依普利酮在境外注册国家的适应症范围，不代表中国大陆批准使用范围，不可当做任何治疗决策。

依普利酮图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

依普利酮(Eplerenone)的功效与作用

1、采用其对醛固酮受体的高选择性而对醛固酮的拮抗作用手段，依普利酮可有效地降低醛固酮的作用，从而实现其对高血压的治疗作用。

2、通过阻断醛固酮的作用，依普利酮可减少钠的重吸收、降低血压，并具有抗纤维化和抗炎效应。

3、此外，还能提高血浆肾素和醛固酮水平，但这种反馈性升高并不削弱其治疗效果。

依普利酮(Eplerenone)的临床应用与剂量方案

1、心肌梗死后心力衰竭

(1)用药剂量

根据患者的耐受情况，可从每日一次、25mg的初始剂量开始逐渐加至每日50mg，4周为一周期，直至达到稳定的治疗效果为止。

(2)剂量调整

根据患者的血钾水平对药物剂量适当调整，对其治疗的过程也应密切监测，防止因血钾的波动而引起不良反应。

2、高血压

(1)起始剂量

根据患者的实际需要，通常建议从每日50mg的起始剂量开始。

(2)增加剂量

根据其血压的控制情况，可将每日的片剂剂量，从原来的1次80mg，增至每日2次，每次50mg（即每日总剂量100mg）。

依普利酮(Eplerenone)的特殊人群用药建议

1、老年患者

由于老年患者肾功能减退，使用依普利酮后的高钾血症风险增加，需谨慎使用并加强监测。

2、妊娠与哺乳期

目前缺乏孕妇使用依普利酮的充分数据，动物实验未发现致畸性，但仍应在权衡利弊后使用。尚不清楚是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免使用。

3、儿童与青少年

但由于其对儿童高血压的疗效并不明显，故对18岁以下的人群均不推荐。

4、肝功能不全者

中度肝功能不全患者需谨慎使用依普利酮，可能增加药物暴露量。