恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液. 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。
然而目前,对于经雄激素阻断治疗失败后未接受化疗的转移性前列腺癌患者,尚缺乏新的治疗手段。 为此,美国俄勒冈健康与科学大学奈特癌症研究所 Beer 教授进行了一项随机双盲 3 期试验。
1717 名患者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组,接受每日 160mg 恩杂鲁胺或安慰剂治疗。复合终点为影像学无进展生存率和总生存率。 由于 540 名患者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已十分显着,该研究被提前终止。12 个月时,恩杂鲁胺组无进展生存率为 65%,安慰剂组为 14%。数据采集终止时,恩杂鲁胺组存活 626 人(72%),安慰剂组存活 532 人(63%)。
在各个次要终点,恩杂鲁胺亦都显示出了治疗优势,包括:细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原(PSA)增高时间、PSA 下降≥50% 的比例。恩杂鲁胺组主要药物相关不良事件为高血压和疲乏。
以上内容就是有关恩杂鲁胺作用功效的相关介绍,我们知道恩杂鲁胺治疗前列腺癌也是比较好的一款药物。它能够抑制雄性激素,相互作用,诱发癌细胞死亡,从而延长患者的生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614