阿法替尼作为第2代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 与吉非替尼、厄洛替尼等第1代TKI不同点在于,其与表皮生长因子受体(EGFR)的激酶区域属于不可逆的共价结合,进而抑制酪氨酸激酶自磷酸化,阻断下游信号通路,最终抑制肿瘤细胞的增殖与迁移,目前阿法替尼已被国家药品监督管理局批准用于EGFR突变型晚期NSCLC的一线治疗以及鳞状NSCLC的二线治疗。达克替尼为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,都是针对肺癌,阿法替尼和达可替尼哪个副作用大?
达克替尼的副作用更大一些。与一代TKI相比,达克替尼的安全性更差。3级及以上AE(不良反应)发生率为63%,而吉非替尼只有41%。达克替尼组因AE引起永久停药的发生率为10%,吉非替尼组为7%,原因可能是达克替尼与广泛HER靶点结合有关。与同样二代的阿法替尼间接对比,LUXLUNG3及6研究中一线用阿法替尼患者≥3级AE发生率为49%及36%。三代TKI奥希替尼的安全性比一二代TKI都好。多药对比,达克替尼的副作用偏大,临床使用应引起注意。
对于服用阿法替尼或达克替尼副作用不耐受的肺癌患者,有两种减少副作用的方案,直接减量或者吃一段时间停用几天,很多肿瘤药物数据显示,吃吃停停比直接减量效果要好。但究竟怎么调整剂量,还是应该由医生根据患者的身体情况来进行判断。
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