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蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)

作者
郭药师
阅读量:665
文章来源:医伴旅
2025-01-20 10:30:16

获得性免疫缺陷综合征(又称艾滋病,AIDS)是人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重危害人类健康的传染性疾病。利托那韦(Ritonavir)为HIV-1和HIV-2天冬氨酸蛋白酶抑制剂,通过阻断该酶使HIV前蛋白不能裂解为成熟蛋白,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。

人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂利托那韦,是艾滋病“鸡尾酒”疗法的重要组分,在控制病毒传播和控制病毒变异产生抗药性方面疗效显著,临床可单独使用,或与其他抗逆转录药物联用。利托那韦及其结构类似物埃替格韦,本身无抗HIV活性,但可通过抑制人体内代谢药物的主要酶——CYP3A来提高抗HIV药物的血药浓度。

高效的抗病毒疗法对HIV感染的治疗产生了革命性的影响,使ADS发病率及病死率明显下降,极大地改善了预后。但我们还是必须要遵守其使用方法,才能够最大程度发挥药物本身的作用。利托那韦的使用方法非常简单,一天使用两次,每次口服600mg即可,最好与食物同服。茶碱与本品合用,其平均AUC值降低43%。所以,茶碱与本品合用时,其剂量也许需要增加。本品口服液制剂气味不佳,可与巧克力、牛奶或营养补品同服,以掩盖其讨厌的气味。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890

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