近年来,恶性肿瘤疾病发病率不断升高,其中胃癌已经成为影响人们健康的主要癌症疾病,发病率、致死率也均升高。对于进入晚期的胃癌患者,由于已经错过最佳的手术治疗时机,化疗治疗成为主要治疗方法。但化疗治疗中,由于药物的不良反应比较大,患者容易出现诸多不良反应,导致化疗效果并不理想。同时,在抗肿瘤治疗研究中,也出现了诸多针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)等分子靶点的抗肿瘤药物,为肿瘤治疗提供了新的方向。阿帕替尼是一种口服活性VEGFR-2抑制剂,于2014年10月17日在国内被批准用于治疗晚期胃/胃食管结合部腺癌。
中国的一项Ⅲ期临床试验中对阿帕替尼进行了评估,该试验对267例经过了两次或更多次化疗的晚期胃癌或胃食管结合部腺癌患者进行了研究。患者每天接受850毫克口服阿帕替尼或安慰剂。结果显示阿帕替尼组中位总生存期延长(6.5vs4.7个月;HR 0.709;95%CI 0.537~0.937;P=0.0156),PFS中位数也有所改善(2.6vs1.8个月;HR 0.444;95%CI 0.331~0.595;P<0.001)。可以看出,阿帕替尼的效果是十分不错的。
在研究中发现的阿帕替尼的副作用为碱性磷酸酶、血压升高、手足综合征、咯血、大便潜血、蛋白尿、消化道出血、呕血、窦性心动过缓、部分ST-T改变、肝转移灶破裂大出血、尿潜血、皮肤出血点、心率减QT间期延长、胆红素、r-谷氨酸转肽酶、急性心肌梗塞、转氨酶、乳酸脱氢酶升高。
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