【药品名称】阿帕替尼，艾坦，甲磺酸阿帕替尼片，Apatinib 【药品成分】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼 【药品性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。 【用法用量】本品应在有经验的医生指导下使用。 推荐剂量：850mg，每日1次。 服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。 治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 【副作用和不良反应】在临床试验中，阿帕替尼最常见（＞5%）的副作用和不良反应包括：血液学毒性：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少；非血液学毒性：蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑。最常见的严重副作用和不良反应为：上消化道出血。需要特别关注的副作用和不良反应：血压升高：发生血压升高的患者大多在服药后2周左右发生，多数患者一般可通过合并使用降压药使血压升高得到良好控制。蛋白尿：蛋白尿一般在服药后3周左右发生，可通过暂停给药或剂量下调而缓解。手足综合征：手足综合征多在服药后3周左右发生，对症治疗可减轻。 【药品禁忌】对本品任何成份过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。 【药品贮藏】遮光、密封，25℃以下保存。 以上为阿帕替尼说明书，请在医生指导下正确用药。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿帕替尼副作用有哪些？

阿帕替尼是二代靶向药 阿帕替尼属于肝癌的二代靶向药物。阿帕替尼是一种口服小分子血管内皮生长因子受体-2抑制剂，已被证明对多种恶性肿瘤具有令人鼓舞的抗癌活性，包括胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和肝细胞癌。 阿帕替尼作为VEGFR2的竞争性抑制剂，可通过不同的机制具有抗血管生成和抗癌活性。抗血管生成治疗在肿瘤治疗中起着重要的作用，甲磺酸阿帕替尼是一种靶向血管内皮生长因子受体-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已被推荐作为转移性胃癌患者的三线治疗。 在一项I/II期研究中，阿帕替尼显示出良好的安全性、耐受性和治疗疗效。在一项III期研究中，与安慰剂相比，阿帕替尼使化疗难治性转移性胃癌患者的中位总生存期延长了55天，中位无进展生存期延长了25天。 阿帕替尼的用药注意事项 1、阿帕替尼的药物说明书中明确指出，此药物每天服用一次，温水送服。患者不可私自加量或者调整剂量，不可每天服用两次，以免药物过量引起不良反应。 2、对于此药物以及任何成分过敏的患者，或者对于有药物不可控制的高血压、重度肝肾功能不全（4级）、肠穿孔、3-4级心功能不全（NYHA标准）、肠梗阻、活动性出血、溃疡、大手术后30天内的患者应禁用，以免加重自身不适。 3、患者在用药过程中应注意应注意严密监测血压以及心电图、心脏功能，若出现高血压危象，或者3/4级不良反应，甚至不良反应持续存在，此时应在医生的指导下暂停用药。 4、对于育龄期患者，此药物在动物试验中可引起卵泡发育障碍、精子生成障碍，因此育龄期男性和以及女性在用药期间及停药后8周内应注意避孕。

由于每个患者的病情严重程度不同、药物蓄积量不同但如果，阿帕替尼的耐药时间也有所差异，目前临床并没有统一的耐药时间。 阿帕替尼在胃癌、非小细胞肺癌的几项临床研究中有可观的客观有效率及生存获益，2014年已批准其用于晚期胃癌的治疗。但患者在治疗过程中可能会出现白细胞减少、乏力、粒细胞减少、手足综合征等副作用。 阿帕替尼的功效 阿帕替尼是一种新型的抗血管生成药物，通过高度选择性地结合并抑制血管内皮生长因子-2(VEGF-2)，而抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长。 阿帕替尼的耐药时间 1、耐药时间： 由于每个患者对药物的反应、疾病严重程度、药物蓄积量、个人体质等不同，因此使用阿帕替尼期间产生耐药的时间也有所差异。有的患者可能用药几个月就会出现耐药，但有的患者可能用药长达几年也不会出现耐药。 2、耐药表现： 阿帕替尼的耐药表现主要包括肿瘤细胞对药物的敏感性下降，病情出现进展或复发。患者可能会发现肿瘤的体积增大，或者出现新的肿瘤病灶。此外，还可能出现疲劳、疼痛、体重减轻、发热等症状。 如果患者在治疗过程中感觉药物作用下降，症状加重，或者相同的剂量不能达到之前的效果，此时可能说明阿帕替尼出现了耐药性。 3、耐药后处理方案： 如果出现耐药后，建议患者第一时间更换治疗方案。可在医生的指导下选择其他药物进行治疗，或者将阿帕替尼联合其他药物治疗，可以尝试使用EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂、PD-1/PD-L1抑制剂等，以免延误治疗导致疾病加重。 阿帕替尼副作用及处理方法 1、胃肠道反应：患者使用阿帕替尼期间可能会出现如恶心、呕吐、腹泻等不良反应。建议患者调整饮食，避免油条、炸串等油腻食物，饮食尽量清淡、易消化。若症状严重，可遵医嘱服用止吐、止泻的药物。 2、骨髓抑制：患者还可能出现骨髓移植的情况，表现为白细胞、红细胞、血小板减少等。建议患者治疗过程中定时监测白细胞等计数，必要时进行输血或使用升白细胞、升红细胞的药物。3、高血压：阿帕替尼有引起高血压的风险。患者应定期监测血压，遵医嘱使用降压药物，如硝苯地平、氨氯地平等，同时注意低盐饮食。 4、蛋白尿：阿帕替尼可能导致蛋白尿。建议患者治疗过程中定期检查尿常规和肾功能，必要时在医生指导下使用减少尿蛋白的药物，如缬沙坦等。 5、心脏毒性：患者还可能出现心脏毒性，建议定期进行心电图和心脏超声检查，根据医生建议调整用药或暂停用药。 6、出血：阿帕替尼可能导致出血，特别是消化道出血。若出现出血症状，根据医生建议调整用药或暂停用药，同时注意饮食卫生，避免过度劳累。 7、手足综合征：阿帕替尼可能导致手足综合征，表现为手足疼痛、麻木、红斑等。建议患者平时保持手足部皮肤湿润，避免长时间站立或走路，同时可遵医嘱使用一些外用药物缓解症状。 8、其他不良反应：如乏力、头痛、发热等，若副作用严重，患者可在医生的指导下对症处理。 目的：观察在真实世界中甲磺酸阿帕替尼治疗胃癌的临床疗效和安全性。 方法：收集多家医院收治的1000例晚期胃腺癌患者，应用阿帕替尼靶向治疗至少1周期以上。对其进行病史采集，治疗期间监测心肌酶谱、血常规等，每1～2个周期复查CT等影像学检查。如果患者无法耐受或出现3级及以上不良反应，给予调整联合治疗方案、减少剂量、停药观察等处理。应用Logistic回归模型及COX回归模型进行单因素分析，探索不同因素对客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)的影响。 结果：阿帕替尼近期疗效评价:在901例可评估患者中，35例患者达到了完全缓解(CR)，116例患者达到了部分缓解(PR)，596患者疾病稳定(SD)，154例患者则出现了疾病进展(PD)。因此ORR为16.76%，DCR高达82.91%。 结论：真实世界中阿帕替尼治疗晚期胃癌具有较好的临床疗效和明显的生存获益，能够显著延长患者的生存期，​不良反应多数较轻，可耐受，安全性良好。 阿帕替尼治疗肝癌的效果 目的：探讨阿帕替尼一线治疗晚期肝细胞肝癌的疗效及安全性。 方法：依据治疗方式的不同将60例晚期肝细胞肝癌患者分为阿帕替尼组(n=36)和常规组(n=24)。常规组予以经导管动脉栓塞化疗(TACE)治疗，阿帕替尼组在常规组的基础上予以阿帕替尼口服治疗。比较治疗3个周期后两组患者的近期疗效、血清肿瘤标志物[血清热休克蛋白90α(HSP90α)、甲胎蛋白(AFP)]水平、生存情况及不良反应发生情况。 结果：阿帕替尼组的有效率为63.89%(23/36)，高于常规组患者的37.50%(9/24)(P<0.05)。治疗后，两组患者的HSP90α、AFP水平均低于本组治疗前，且阿帕替尼组患者的HSP90α、AFP水平均低于常规组患者(P<0.05)。截至随访结束，阿帕替尼组患者的中位生存时间长于常规组患者，1年生存率高于常规组患者(P<0.05)。两组患者≥3级的不良反应的总发生率比较，差异无统计学意义(P>0.05)。 结论：阿帕替尼治疗肝细胞肝癌能够增强抗肿瘤效果，降低血清肿瘤标志物水平，提高生存获益，且安全可靠，不良反应在可控范围内。 阿帕替尼治疗肺癌的效果 目的：分析晚期肺癌患者接受阿帕替尼联合化疗治疗的效果及预后。 方法：选取2019年1月至2020年12月收治的晚期肺癌患者54例作为研究对象，根据不同治疗方式进行分组，每组27例，对照组行化疗治疗，试验组行阿帕替尼联合化疗治疗。对比临床疗效。结果试验组临床疗效、胃肠道反应发生率、脱发发生率、骨髓抑制发生率、CEA水平、CA125水平、CYFRA21-1水平均优于对照组(P<0.05)。 结论：阿帕替尼联合化疗治疗可降低癌细胞转移率，降低患者的不良反应，提高患者治疗效果，延长患者的生存周期。 阿帕替尼价格 目前阿帕替尼已经在国内上市，阿帕替尼的中标价格0.25g*10片的价格约为1046元，0.425g*10片的价格约为2199元。但是据了解，国内有关此药的报价，恒瑞医药甲磺酸阿帕替尼片0.25g*10片的参考价约为400/盒。有需要的患者可咨询医伴旅客服了解药物具体价格以及购药流程。 总结 在应用阿帕替尼的过程中，患者应密切关注身体状况，定期进行相关检查，及时向医生咨询任何不适症状，以便及时调整治疗方案。同时，患者应注意保持良好的心态和生活习惯，积极配合医生的治疗和建议。 参考文献 [1]吴景艳,王彩娥,陈姣等.阿帕替尼一线治疗晚期肝细胞肝癌的疗效及安全性[J].癌症进展,2021,19(05):511-514. [2]邢永达.晚期肺癌患者接受阿帕替尼联合化疗治疗的效果及预后研究[J].中国医药指南,2021,19(07):10-11.DOI:10.15912/j.cnki.gocm.2021.07.005. [3]江雨. 真实世界中阿帕替尼治疗胃癌的临床疗效和安全性[D].郑州大学,2022.DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2021.001686.