解决替格瑞洛出血问题：bentracimab能逆转血液稀释剂的危险影响

过去几十年来，一类名为P2Y12抑制剂的血液稀释剂一直被用于治疗和预防一系列心血管疾病，包括中风和心脏病发作。但是抗血小板药物会导致出血风险增加，这可能是致命的——尤其是对那些需要紧急手术、没有时间戒断药物的人来说。  

PhaseBio公司正在为这个问题寻找解决方案。11月15日，该公司提交了积极的III期数据，可能为2022年年中提交BLA（生物制品许可申请）铺平道路。

PhaseBio公司在今年的美国心脏协会会议上宣布，在对100多名需要紧急手术或侵入性手术的患者进行的中期分析中，该公司的主导药物bentracimab可以逆转阿斯利康的血液稀释剂Brilinta（替格瑞洛）的作用。

PhaseBio表示，在关键的REVERSE-IT试验中，服用bentracimab的患者在输液5到10分钟内血小板抑制率下降了135%（P<0.001），而且这些效果持续了24小时。该药达到了主要终点，即在用药24小时内达到良好或出色的止血效果。

PhaseBio表示，Bentracimab似乎很安全。尽管91%的患者报告了治疗中出现的副作用，但最常见的是与外科手术有关的疼痛。八名患者经历了血栓事件，但没有一个病例与bentracimab有关。

医生通常建议患者在进行任何类型的外科手术前五到七天停止服用P2Y12抑制剂。但其他P2Y12抑制剂（如赛诺菲的Plavix和礼来的Effient）是不可逆的，而Brilinta是可逆的。这是因为Plavix和Effient会与P2Y12受体永久结合，所以要恢复功能，需要等待血小板周转。而Brilinta是瞬时结合的，在受体上仅停留约15分钟。

Bentracimab是一种单克隆抗体片段，当Brilinta处于关闭状态时与之结合，并将其从血小板环境中移除。

PhaseBio公司仍在为REVERSE-IT试验招募未受控制的大出血或危及生命的患者，并争取尽快全面入组。

参考资料：

https://endpts.com/eyeing-an-accelerated-bla-phasebio-says-its-monoclonal-antibody-reversed-the-dangerous-effects-of-astrazenecas-blood-thinner/