【利托那韦】FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂

FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂利托那韦（艾治威）单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人的治疗。利托那韦（艾治威）能阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。

艾滋病是一种危害性极大的传染病，HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。利托那韦属于蛋白酶抑制剂类，为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂。

利托那韦（艾治威）的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间，使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽，从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成，阻碍病毒的成熟。洛匹那韦/利托那韦是世界上首个治疗艾滋病的复合蛋白酶抑制剂，是欧美艾滋病诊疗指南中初始抗病毒治疗联合方案中首选的蛋白酶抑制剂之一。在体外，它能拮抗所有HIV实验病毒株，同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。本品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用，其抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

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