阿帕他胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。
阿帕他胺由强生旗下杨森研发(最初由美国加利福尼亚大学研制,2009年授权给美国Aragon,2013年8月Aragon被强生收购),曾获FDA优先审评资格,2018年2月获FDA批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌(nmCRPC)。该药是FDA批准的首个治疗nmCRPC的药物,也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的前列腺癌药物,其MFS约40.5个月,显著高于安慰剂的16.2个月。
那阿帕他胺中国上市了吗?
2019年,阿帕他胺正式在国内获批上市,用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
国内的阿帕他胺,规格是60mg*120粒一盒,价格在40000元人民币,需要患者自费,这个价格并不是一般的患者能长期使用的,如果您想要购买国外质优价廉的阿帕他胺,可以随时咨询医伴旅了解。
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