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【科普】卡马替尼是什么药?卡马替尼的用处和功效

作者
医学编辑孙翠芳
阅读量:253
2021-06-01 09:02

卡马替尼是什么药?卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。卡马替尼是第一种也是唯一一种被批准专门针对具有这种驱动基因突变的NSCLC的治疗,无论先前的治疗类型如何,卡马替尼均被批准用于一线和先前接受过治疗的患者。

卡马替尼的用处:

适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。

卡马替尼的功效:

一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中,患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。

结果显示,经双盲独立审查委员会(BIRC)根据实体瘤疗效评价标准1.1版(RECISTv1.1)评估:

(1)在初治患者(队列5b:28例,先前没有接受过治疗)中,总缓解率(ORR)为67.9%(95%CI:47.6-84.1)、中位缓解持续时间(DOR)为11.14个月(95%CI:5.55-无法估计[NE])。

(2)在经治患者(队列4:69例,先前已接受过治疗)中,ORR为40.6%(95%CI:28.9-53.1)、DOR为9.72个月(95%CI:5.55-12.98)。

卡马替尼

(3)不良事件与先前报道的数据一致,未观察到新的安全信号;最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐,卡马替尼治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件(仅4.5%为4级)。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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卡马替尼的购买价格及领域应用概述
导读:卡马替尼(Capmatinib)是一种用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,特别是针对肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的患者的靶向治疗药物。这篇文章主要讲了卡马替尼的购买方式、价格、作用机制、应用领域、试验效果、禁忌人群等内容。卡马替尼的价格目前了解到老挝卢修斯制药卡马替尼价格大概在2650元到3000元左右,价格可能会随着市场供需关系、政策调整等因素而发生变化,更多详情可以咨询客服人员。卡马替尼的购买方式卡马替尼在中国尚未正式上市,但已在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构获批使用。如果有海外亲友,可以通过他们帮忙实现卡马替尼的购买。患者也可以去已经上市的地区购买。对于不方便出国的患者,可以选择专业的海外医疗服务机构,他们可能与海内外药房有合作,可以帮助患者获取药物。建议患者从正规渠道购买,以免上当受骗。卡马替尼作用机制卡马替尼通过与HGF(肝细胞生长因子)、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化,进而影响其下游靶基因的表达,从而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。应用适应症及领域卡马替尼主要用于治疗那些具有MET基因14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗,并已在美、日、巴西以及我国香港等多地上市。这些指南和上市批准进一步证实了卡马替尼在特定非小细胞肺癌患者群体中的应用价值和治疗效果。卡马替尼的引入为这部分患者提供了新的临床解决方案,特别是在精准医疗和靶向治疗领域。卡马替尼试验效果在GEOMETRY Mono-1试验中,卡马替尼表现出对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的显著疗效。对于初治患者,卡马替尼的疾病控制率高达96.4%,客观缓解率为67.9%,中位缓解持续时间为12.6个月,中位无进展生存期达到9.7个月。在经治患者中,总体缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DOR)为9.7个月。一项更新的GEOMETRY Mono-1研究数据显示,卡马替尼在MET ex14跳突初治患者队列中的ORR为68.3%,中位无进展生存期(mPFS)为12.5个月,中位生存期(mOS)为25.5个月。在经治患者中,ORR为44%,mPFS为5.5个月。卡马替尼的禁忌人群孕妇服用卡马替尼可能引起胎儿伤害。具有生育潜力的女性应在接受卡马替尼治疗期间避免怀孕,并在使用本药治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。在使用卡马替尼治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于肝功能严重受损的患者,使用卡马替尼可能增加不良反应的风险。在使用卡马替尼之前,患者应详细咨询医生,了解自己的病情和治疗方案,以确保用药的安全和有效。患者应遵循医生的指导,按时服药,并定期复查,以便及时调整治疗方案。
已帮助人数34人
2024-04-15 14:22
卡马替尼的上市时间及适应症
导读:卡马替尼是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂,于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗间质-上皮转化外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。临床试验表明,卡马替尼具有良好的临床疗效,常见不良反应包括血肌酐升高、恶心及呕吐等,患者耐受性好。卡马替尼中国上市情况卡马替尼已在中国部分地区上市,例如中国台湾、中国香港,上市时间分别是2021年6月17日、2021年2月26日。但是截至目前2024年4月12日,卡马替尼还没有在中国大陆地区上市,具体上市时间不明确。适应症卡马替尼是一种靶向 c-Met 受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂,用于治疗某种类型的已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌 (NSCLC),具体适应症为 MET 外显子 14 跳跃的非小细胞肺癌。卡马替尼的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。价格信息由于目前卡马替尼还没有在中国大陆地区上市,因此尚不明确国内卡马替尼价格。据了解,卡马替尼仿制药,老挝卢修斯药厂生产的200mgx60片一盒的售价在2640元-2740元左右。孟加拉珠峰版的卡马替尼200mg*56粒一盒得售价在3600元-3700元左右。购买渠道购买卡马替尼时建议选择正规的购买渠道,例如应选择有资质的医疗机构、药店或经认证的线上平台。避免从非法或不明来源的途径购买,以确保药品质量、疗效和用药安全。对于线上购买,应确认网站是否具有合法的药品销售许可,查看用户评价和公司信誉。此外,还可以选择正规的海外医疗服务机构购买药物。
已帮助人数43人
2024-04-12 17:58
老挝卢修斯卡马替尼价格
导读:老挝卢修斯制药的卡马替尼规格为每片200mg,每盒60片,价格大致在2650元至2800元之间。这个价格区间为患者提供了一个相对经济的选择,特别是与一些其他版本的药物相比。药品价格可能会因市场供需关系而有所波动,因此患者在购买前应了解最新的价格信息,并谨慎做出购买决策。同时,对于任何未经医生指导自行购药的行为,都存在潜在的风险,因此建议患者在购药前咨询专业医生的意见。卡马替尼卡马替尼( capmatinib)是一种口服小分子细胞间质上皮转换因子(c-Met)抑制剂,由Incyte公司研究,诺华制药开发,并于2020年5月经美国FDA 批准上市,商品名为Tabrecta。卡马替尼用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。卡马替尼功效卡马替尼作为一种高效的MET1b型抑制剂,在针对METex14晚期NSCLC患者的治疗中展现出了显著疗效。临床数据显示,对于初治患者,其客观有效率高达68%,而对于接受预治疗的患者,有效率也达到41%。这一成果为晚期NSCLC患者提供了新的治疗选择,有望改善患者的生存状况和生活质量。然而,患者在接受卡马替尼治疗时,仍需严格遵循医嘱,注意可能的副作用,并定期进行复查和评估。卡马替尼价格及购买老挝卢修斯制药的卡马替尼,每片200mg,每盒60片,价格约在2650至2800元之间。尽管国内尚未引进此药,但患者仍可通过国内海外医疗服务机构购买,或自行前往国外购买。卡马替尼作为高效、高选择性的MET1b型抑制剂,对METex14晚期NSCLC患者疗效显著。患者在购买和使用时,应确保药品来源正规,并遵循医嘱,确保用药安全有效。
已帮助人数30人
2024-04-11 17:40
卡马替尼的应用和领域有哪些?
卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者,这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。卡马替尼的应用和领域卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化(MET)抑制剂,由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发,用于治疗肺癌。卡马替尼可靶向并选择性结合MET,包括由外显子14跳过产生的突变变体,并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。2020年5月,口服卡马替尼在美国首次获得全球批准,用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成年人。根据美国食品和药物管理局(FDA)批准的一项测试,该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。卡马替尼的拓展领域几个国家正在进行治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌、头颈癌和实体瘤的临床开发。卡马替尼功效卡马替尼是一种特异性甲氨蝶呤抑制剂,2020年获得美国食品药品监督管理局加速批准,用于治疗携带甲氨蝶呤第14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌。作为一线疗法,II期临床试验中68%的患者对卡马替尼有反应,中位持续时间为12.6个月,安全性可控制。多短几何mono-1 2期试验报告称,初治患者和接受METex14晚期非小细胞肺癌治疗的患者的客观缓解率分别为68%和41%。这些结果支持美国美国食品药品监督管理局批准卡马替尼用于携带METex14的转移性非小细胞肺癌患者。卡马替尼临床疗效卡马替尼此前于2020年5月6日获得针对相同适应症的加速批准,基于GEOMETRY mono-1试验的初始总体缓解率和缓解持续时间,该试验是一项多中心、非随机、开放标签,多队列研究。转为常规批准是基于另外63名患者的数据,以及额外22个月的随访,以评估反应的持久性并验证临床益处。在160名患有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者中证明了疗效。患者每天口服两次400mg卡马替尼,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标是由盲法独立审查委员会确定的总体缓解率和缓解持续时间。在60名初治患者中,总体缓解率为68%,缓解持续时间为16.6个月。在100名既往治疗的患者中,总体缓解率为44%,缓解持续时间为9.7个月。总结卡马替尼是治疗转移性非小细胞肺癌的药物,临床疗效显著。建议患者在有经验医生的指导下进行治疗,治疗期间规律作息,确保足够的睡眠,同时家人应关注患者的心理健康,必要时可向专业心理医师咨询。相关热文推荐:拉罗尼酶的功效作用与用途?
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2024-02-28 16:57
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乳腺癌用药帕博西尼的生存期和作用机制解析
导读:帕博西尼(Palbociclib)是一种口服的细胞周期素依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂,作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌治疗领域具有重要作用,但仍需在专业医生的指导下使用。这篇文章主要讲了帕博西尼的生存期、安全性和耐受性和作用机制等内容。无进展生存期(PFS)3期PALOMA-3研究表明,帕博西尼联合氟维司群治疗相比安慰剂联合氟维司群,可以显著延长患者的无进展生存期(11.2个月 vs 4.6个月,p<0.0001)。总生存期(OS)尽管最初在PALOMA-3研究中,帕博西尼组的总生存期虽长于安慰剂组(34.9个月 vs 28.0个月),但该差异没有达到统计学显著性(p=0.0429)。后续随访时间延长后,帕博西尼组和安慰剂组的中位总生存期分别是34.8个月和28.0个月(分层风险比 0.81),帕博西尼组的六年总生存率为19.1%,而安慰剂组为12.9%。亚组分析在大部分亚组中,帕博西尼联合治疗相比安慰剂联合治疗显示出更长的总生存期,特别是在内分泌治疗敏感的患者、既往未接受过针对ABC化疗的患者和低循环肿瘤分数的患者中。帕博西尼联合治疗方案在延长晚期乳腺癌患者无进展生存期方面显示出显著效果,并且在长期随访中观察到总生存期的改善。安全性和耐受性帕博西尼的副作用通常是可管理的,包括中性粒细胞减少、白细胞减少和疲劳等。在PALLAS试验中,与单用内分泌治疗相比,帕博西尼联合内分泌治疗组的3-4级不良反应更高,包括中性粒细胞减少症(61.3% vs 0.3%)、白细胞减少症(30.2% vs 0.1%)和疲劳(2.1% vs 0.3%)。作用机制1、细胞周期阻滞:帕博西尼通过抑制CDK4/6活性,阻止细胞由G1期到S期的过渡,进而抑制DNA的合成和癌细胞的增殖。2、Rb蛋白磷酸化抑制:CDK4/6与周期蛋白D结合,磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),导致Rb失活,帕博西尼抑制这一过程,从而维持Rb的活性,推动细胞停留在G1期。3、内分泌治疗增效:帕博西尼与内分泌治疗药物如氟维司群联合使用,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)。4、抗肿瘤活性:临床前研究显示,帕博西尼能够诱导肿瘤细胞衰老和凋亡,增强抗肿瘤效果。5、免疫调节作用:CDK4/6抑制剂可能通过影响肿瘤微环境(TME),如激活内源性逆转录病毒元素表达,刺激Ⅲ型干扰素产生,增强T细胞活性等,发挥间接的抗肿瘤作用。帕博西尼通过靶向CDK4/6,发挥抗增殖和抗肿瘤作用,尤其在治疗晚期乳腺癌中显示出显著的疗效。但治疗方案的选择应基于个体患者的具体情况,并在专业医生的指导下进行。建议遵医嘱用药。
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2024-04-19 17:38
贝组替凡治疗肾癌的功效与作用及疗效
导读:贝组替凡作为一种新型的靶向治疗药物,在肾细胞癌的治疗中展现出了显著的疗效和一定的安全性,为患者提供了新的治疗选择。患者在使用贝组替凡时应遵循医生的指导,并注意药物的不良反应。适应症2023年12月14日,美国食品和药物管理局批准贝组替凡(belzutifan)用于治疗程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡后晚期肾细胞癌(RCC)患者配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。功效与作用贝组替凡是一种强效和选择性的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,通过与HIF-2α结合,阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,减少HIF-2α靶基因的转录和表达,这些靶基因与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长有关。在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下,贝组替凡能够阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少,从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,减少血供。贝组替凡的疗效在一项2期、开放标签、单组试验中,研究了HIF-2α抑制剂贝组替凡在患有肾细胞癌的患者中的有效性和安全性,患者每天口服120mg贝组替凡。中位随访时间为21.8个月后,获得客观缓解的肾细胞癌患者的百分比为49%。在肾细胞癌患者中贝组替凡显示出活性。 不良反应接受贝组替凡治疗的患者中最常见的不良反应为血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心,贝组替凡引起的贫血和缺氧可能很严重,患者应根据临床指征进行输血。不建议接受贝尔祖替凡治疗的患者使用红细胞生成刺激剂治疗贫血。用药指南贝组替凡的推荐剂量为120mg,每天口服一次,可以与食物一起服用,也可不与食物一起服用,贝组替凡应在每天同一时间服用,以维持较好的血药浓度。
已帮助人数15人
2024-04-19 17:34
利特昔替尼治疗斑秃在中国获批上市及作用功效简介
导读:利特昔替尼是一种由辉瑞公司研发的创新药物,属于Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族的不可逆抑制剂,商品名为乐复诺(LITFULO),这篇文章主要讲了利特昔替尼的上市时间,服药指南、作用功效、不良反应管理的内容。上市时间利特昔替尼于2023年6月23日在美国获得了批准,主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。2023年10月19日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准了利特昔替尼的上市申请。利特昔替尼的临床试验数据显示,它能够促进头皮毛发再生,并且对于眉毛和睫毛的再生也有积极效果。药品的上市时间可能因地区、监管审批等因素而有所差异,如需更具体的上市时间信息,建议咨询当地的药店或医疗机构。服药指南利特昔替尼的推荐剂量为每日50mg,每天服用一次,可以单独服用,也可以配合食物用药。但服用时需要整粒吞服胶囊,不要掰开或捏碎,以免影响药效。如果在服用期间不小心漏服了一粒,应尽快补充,但如果距离下次给药时间不足8小时,则应跳过漏服的剂量,并在常规计划时间恢复给药。作用功效1、抑制免疫反应:利特昔替尼通过抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族,阻断γ常见细胞因子信号传导并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性,从而抑制免疫系统的过度反应。2、促进头发生长:利特昔替尼能够调节细胞信号通路,有助于刺激新的头发生长,改善斑秃患者的发际线。3、减轻炎症反应:该药物还具有减轻炎症反应的作用,有助于改善头皮的健康状况。4、治疗白癜风:利特昔替尼也正在研究用于治疗非节段型白癜风患者,可能通过抑制免疫系统对皮肤的攻击来治疗白癜风。5、治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病:除了斑秃,利特昔替尼还在研究中用于治疗其他免疫介导的炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和克罗恩病。不良反应管理可能发生的不良反应包括感染、严重感染、带状疱疹、恶性肿瘤、血栓栓塞事件、荨麻疹、淋巴细胞计数降低和血小板计数降低等,在使用此药时,需严格遵循医生的指导,并注意观察身体的反应,如有任何不适或异常,应及时就医。虽然利特昔替尼在治疗斑秃方面显示出积极的效果,但并非所有患者都适用。在使用前,应进行全面的身体检查和评估,确保患者的身体状况适合使用该药。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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2024-04-19 16:34
Izcargo治疗黏多糖贮积症II型的上市时间及作用功效详解
导读:Izcargo(Pabinafusp Alfa)是一款重组艾杜糖醛酸硫酸酯酶(IDS)替代疗法,用于治疗黏多糖贮积症II型(MPS II,又名亨特综合征)。这篇文章主要讲了Izcargo的上市时间、作用功效、用法用量、副作用等内容。上市时间Izcargo在日本的上市时间是2021年3月23日,这一信息来自于日本厚生劳动省(MHLW)的批准。Izcargo是世界上首款获得监管机构批准,能够穿越血脑屏障的酶替代疗法,通过静脉内给药,对具有溶酶体贮积症的个体具有潜在的改变生命的益处。但截止到2024年4月19日还没有在中国大陆地区上市。作用功效1、血脑屏障穿透:Izcargo使用了JCR公司开发的J-Brain Cargo递送系统,能够帮助药物穿越血脑屏障(BBB),直接作用于大脑。2、中枢神经系统症状改善:由于MPS II患者中枢神经系统(CNS)出现严重症状,Izcargo的设计使其能够提高在大脑中的水平,可能改善患者的神经认知功能和生活质量。3、代谢产物清除:Izcargo作为一种重组融合蛋白,通过其特有的递送系统,有助于清除或减少中枢神经系统内有害代谢物的堆积。4、临床试验效果:在日本进行的2/3期临床试验中,所有28名患者脑脊液中与CNS疾病相关的生物标志物水平得到显著改善,达到试验的主要终点。5、神经认知能力评估:在同一临床试验中,28名患者中21人的神经认知能力评估得到维持或者改善。用法用量在使用Izcargo之前,患者需使用2.4mL的日本药典规定的注射用水溶解一小瓶的冻干粉末注射剂。这一步骤是为了制成5mg/mL的溶液。随后,按照患者的体重计算所需体积,并用生理盐水稀释至100mL。通常情况下,建议每公斤体重注射2.0mg,每周一次,进行静脉注射。特别需要注意的是,配制好的Izcargo应即时使用,抽取必要量后的小瓶内的残液应按照设施的顺序废弃,且小瓶应作为一次性使用。副作用Izcargo虽然具有一定的疗效,但也存在一定的风险,其副作用包括输液反应,可能引起过敏反应,如呼吸困难、喉头水肿、皮疹等。部分患者在使用后可能会出现头痛、浮动性头晕或晕厥等神经系统症状。在使用Izcargo时,医生和患者应高度警惕,并做好应对过敏反应的准备。Izcargo为MPS II患者提供了一种新的治疗选择,能够改善患者的症状,提高生活质量。但使用时需严格遵循医生的指导,注意观察身体的反应,确保安全有效。
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2024-04-19 16:34
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