吉非替尼有效靶点是什么？肺癌靶向人群想了解地速点

吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的，那吉非替尼有效靶点是什么？

吉非替尼有效针对19号缺失突变和21号L858R突变，其适应症为：

1、适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

2、对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

3、两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

另外，一项试验对95例经铂类治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者采用吉非替尼250mg/日进行治疗，同时对110例肺癌患者的肿瘤标本进行了EGFR基因突变检测，对40例患者的肿瘤标本进行了p-EGFR 表达检测。结果显示，吉非替尼治疗晚期含铂类治疗失败的非小细胞肺癌的有效率为32.3%，疾病控制率为68%；无疾病进展时间为8.1个月，中位生存期10.1个月。其中女性、腺癌疗效优于男性、非腺癌患者生活质量的改善率为73-100%，且生活质量的改善与临床疗效一致。

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