苯达莫司汀与氟达拉滨48h联合应用所产生的细胞凋亡率比预期值高出1.4倍。在体内药效学研究中,苯达莫司汀25,37.5和50mg·kg-1(均在接种d1,2各静脉注射给药1次)对人乳腺癌移植瘤MDA-MB231具有延缓肿瘤生长或抑制肿瘤生长的作用。2008年3月20日,由Cephalon公司开发的盐酸苯达莫司汀经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),商品名为Treanda;同年10月31日该药又获准用于惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)的治疗。
苯达莫司汀治疗慢淋白血病有着不错的疗效。一项实验以31例,其中男性19例,女性12例,且已进行高剂量化疗联合ASCT后疾病进展的患者为研究对象,进行一项苯达莫司汀(Treanda)剂量递增试验,受试者在d1(第一天,day 1)和d2应用苯达莫司汀(最小剂量60mg/m²,以10mg/m²为阶梯递增,逐渐增量至100mg/m²),28天作为1个周期。
结果表明苯达莫司汀(Treanda)100mg/m²是最大耐受剂量(MTD),其总体有效率(ORR)为55%,其中获得CR、PR及MR分别为1、5及7例,中位无病进展期(PFS)26周(0—61周),中位OS为8个月(4~15个月),不良反应以恶心、呕吐和轻度的骨髓抑制等轻微症状为主。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年10月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022249