HIV在人体内复制需要3种酶的参与,这三种酶分别是反转录酶﹑蛋白酶和整合酶。以反转录酶和蛋白酶作为靶点的药物,已在临床上大量应用。2007年拉替拉韦钾作为第一种整合酶抑制剂获准上市,目前国际上已将含整合酶抑制剂的药物作为一线方案,因为它有更好的耐受性。整合酶抑制剂是通过与HIV整合酶结合起效,能高度特异性地阻断HIV整合过程中的链转移环节。在体内外对HIV的B亚型或非B亚型均有抑制作用,且对耐药病毒也有明显抑制作用。
拉替拉韦钾是目前唯一获得批准的治疗HIV-1感染的整合酶抑制剂,作为联合治疗的一部分,被用于治疗感染HIV-1未曾接受治疗和曾接受治疗的成人患者。拉替拉韦钾通过整合酶抑制HIV-1DNA插入人体 DNA,具有限制病毒复制和感染新细胞的能力,其迅速的抗病毒活性已经得到证明。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022145