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拉替拉韦钾片(ISENTRESS)是由美国默沙东制药公司研发生产的一种抗HIV-1病毒药物。2007年10月,拉替拉韦钾片在美国获得FDA的批准上市。
2010年拉替拉韦钾片(ISENTRESS)在中国上市,现已纳入了医保报销范围。
拉替拉韦钾片(ISENTRESS)是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)感染的新型药物。拉替拉韦钾片通过抑制HIV-1整合酶的活性,阻断HIV病毒遗传物质与人类细胞染色体的整合,抑制病毒的复制。
中文名称:拉替拉韦钾片
英文名称:ISENTRESS
商品名称:艾生特
规格:400mg*60片/盒;
性状:药品为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
初治或经治HIV-1感染:与其他抗逆转录病毒药物联用。
暴露后预防(PEP):仅限成人,用于高危HIV暴露后的预防(需联用其他抗病毒药)。
妊娠期:可用于妊娠期HIV治疗。
哺乳期:HIV感染者不应哺乳(避免病毒传播)。
拉替拉韦钾成人(≥18岁)推荐剂量为400mg,每日2次(早晚各1次);儿童(≥4周龄,体重≥3kg)根据体重推荐剂量。关于拉替拉韦钾的具体用法用量内容,您可以阅读完整拉替拉韦钾用药指南信息。
恶心、腹泻、呕吐、头痛、乏力、皮疹等。
1、超敏反应(罕见但可能致命)
表现为Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
出现严重皮疹、黏膜损伤、发热时立即停药。
2、肌病和横纹肌溶解(罕见)
表现为肌痛、肌无力、CK升高。
3、免疫重建综合征(IRIS)
治疗初期可能出现炎症反应(如结核复发、CMV视网膜炎)。
本品禁用于对本品任何成份过敏的患者。
30°C以下保存。
拉替拉韦可抑制HIV整合酶的催化活性,这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒,因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦对包括DNA聚合酶α,β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。
美国默沙东
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年5月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022145
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