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瑞宁得最佳服用时间

作者
医学编辑孙翠芳
阅读量:218
2021-03-19 09:10

阿那曲唑(瑞宁得)属于芳香化酶抑制剂,适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的患者,如果对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可以考虑使用瑞宁得。同时阿那曲唑也适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

使用瑞宁得(阿那曲唑)的不良反应有:

1、瑞宁得副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泄)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。

2、瑞宁得(阿那曲唑)子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为瑞宁得治疗的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。

3、在应用瑞宁得(阿那曲唑)的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明瑞宁得可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

瑞宁得最佳服用时间

瑞宁得(阿那曲唑)最佳服用时间:每天固定时间服用即可。

瑞宁得(阿那曲唑)服用方法:每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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乳癌用药吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑吗?
乳腺癌患者吃他莫昔芬可以换成吃阿那曲唑,用于晚期乳腺癌的一线内分泌治疗。阿那曲唑治疗乳腺癌能够降低患者肿瘤标志物和雌二醇水平提升治疗的有效率,不良反应的发生率较低,具有较高的安全性。但患者应在医生的评估下换药治疗,切不可私自调整用药。乳癌用药阿那曲唑阿那曲唑是一种第三代芳香酶抑制剂,在晚期乳腺癌中具有优于现有内分泌药物的疗效和耐受性。芳香酶的抑制阻止了雄激素底物转化为雌激素,雌激素是绝经后妇女的唯一来源,从而导致激素敏感性乳腺癌的消退。临床药理学数据表明,阿那曲唑是一种有效的芳香酶抑制剂,对血清和肿瘤内雌激素的抑制作用接近最高水平,低于可检测水平。与其他芳香酶抑制剂相比,阿那曲唑可能具有更高的选择性,对内分泌没有任何内在影响,对肾上腺类固醇的合成也没有明显影响。吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑在乳腺癌的治疗过程中,如果患者对于他莫昔芬不耐受,出现严重不良反应,或者出现耐药性、治疗效果不佳,可以在医生的指导下考虑将他莫昔芬可以换阿那曲唑。他莫昔芬和阿那曲唑都可用于治疗乳腺癌,两者均属于治疗激素敏感性乳腺癌的内分泌治疗药物,但在作用机制。治疗效果、不良反应等方面存在一定差异。例如作用机制方面,阿那曲唑通过减少身体产生的雌激素的量,阻止多种需要雌激素生长的乳腺癌细胞的生长,而他莫昔芬能够与雌激素受体结合并阻断其活性。此外,一项主要的临床计划表明,阿那曲唑在激素敏感晚期乳腺癌绝经后妇女的一线治疗中优于标准内分泌疗法他莫昔芬。它在晚期疾病中的卓越疗效,加上其改善的耐受性和方便的剂量,使其成为绝经后妇女早期乳腺癌治疗的合适评估药物。阿那曲唑与他莫昔芬阿那曲唑是第三代芳香酶抑制剂,可迅速将雌二醇浓度降至可检测水平以下。它对芳香化酶既有效又有选择性,在绝经后晚期乳腺癌妇女中,临床剂量为1mg/天时,血清雌激素的抑制作用接近最大。阿那曲唑也被证明是一种有效的肿瘤内雌激素抑制剂,其反应与血清中的反应相当。两项针对接受他莫昔芬治疗的绝经后晚期乳腺癌患者的大型、相同设计的随机试验结果显示,阿那曲唑口服1mg/天比醋酸甲地孕酮40mgqd的中位生存期分别为26.7个月和22.5个月。阿那曲唑与醋酸甲地孕酮一样具有良好的耐受性,而与阿那曲唑组相比,醋酸甲地孕酮组的体重增加显著增加。在另一项涉及1021名绝经后晚期乳腺癌女性的III期临床试验中,在对611名已知雌激素受体或孕激素受体阳性患者的综合分析中,阿那曲唑在中位进展时间方面比他莫昔芬具有统计学显著优势。阿那曲唑与他莫昔芬一样耐受性良好,因药物相关不良事件而停药的比例较低(2%)。此外,与他莫昔芬相比,阿那曲唑与血栓栓塞事件和阴道出血发作较少相关。对于接受他莫昔芬治疗进展的激素受体阳性肿瘤女性患者,阿那曲唑优于醋酸甲地孕酮。总结对于使用他莫昔芬治疗效果不显著,或者副作用严重的患者,可在医生的指导下选择使用阿那曲唑。阿那曲唑可作为他莫昔芬的合理替代品,用于乳腺癌的一线治疗。相关热文推荐:乳癌用药吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑吗?
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2024-03-11 13:28
阿那曲唑,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
阿那曲唑由阿斯利康研发,1995年12月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,2000年12月22日获日本医药品医疗器械综合机构批准上市,于1999年经中国国家药品监督管理局(SDA)批准正式在国内上市。 阿那曲唑的功效与作用 阿那曲唑(anastrozol)是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,能够减少循环中的雌二醇水平有利于乳腺癌治疗。 阿那曲唑(anastrozol)的作用是使体内的雌性激素分泌下降,从而降低雌性激素对乳腺的刺激作用,达到控制病情进展,降低术后复发转移的概率。对于患者出现骨转移、肺转移等情况,给予阿那曲唑(anastrozol)也能取得较好的临床效果。 阿那曲唑适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗、绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗等。 阿那曲唑的治疗效果 阿那曲唑具有强效芳香化酶抑制作用,在外周血循环和肿瘤组织内部均能达到近完全雌激素抑制。在1998年完成的一项多中心I期临床试验中,比较阿那曲唑与甲地孕酮治疗既往三苯氧胺失败患者。 两种药物取得相似的临床获益率,阿那曲唑1mg组的中位死亡时间为26.7个月,甲地孕酮组为22.5个月。阿那曲唑治疗组在生存率方面明显优于甲地孕酮组。 研究结果也显示阿那曲唑治疗晚期乳腺癌的耐受性比甲地孕酮更好。因此阿那曲哗作为二线解救治疗可以取代甲地孕酮。 在另一项临床研究中,将阿那曲唑用于新辅助治疗,治疗绝经后激素受体阳性的局部晚期乳腺癌研究一共纳入112位患者,接受连续3个月的阿那曲唑(1mg/d)。 研究结果显示,55%的患者获得CR,29%获得PR,患者的总反应率达到83%,93例患者全部行改良根治术术后病理示病理CR率为12%,病理PR率为71%。 阿那曲唑的用法用量 用药剂量是1mg,每天服用一次。早上或晚上服用都可以,可选择在餐前或餐后服用,应将整粒药物吞服。 阿那曲唑的副作用 1、潮热、乏力、关节炎、疼痛。 2、关节痛、高血压、恶心、呕吐、腹泻。 3、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛。 4、头痛、骨痛、周围水肿、咳嗽加重。 5、呼吸困难、咽炎和淋巴水肿、失眠 。 阿那曲唑副作用的处理措施 1、皮肤反应: 保持皮肤清洁,避免使用刺激性强的化妆品,使用温和的护肤品,避免抓挠皮肤,防止感染。可口服抗组胺药物进行对症治疗,严重者需暂停用药,待症状消退后再重新开始小剂量用药。 2、胃肠道反应: 可以在饭后服药,多饮温开水,以减轻胃肠刺激。必要时可合理使用止吐药物。 3、肌肉骨骼痛: 保持适当的运动,如拉伸、散步等,以缓解肌肉关节疼痛,也可经常进行热敷,有利于减轻疼痛。还在医生指导下使用止痛药或抗炎药缓解疼痛。 4、乏力: 注意休息,避免劳累或熬夜,保证充足的睡眠时间,避免进行重体力劳动。 5、恶心、呕吐: 饮食清淡,少量多餐,避免油腻、辛辣食物,注意保持室内通风,减轻异味刺激,必要时可在医生指导下使用抗恶心药物。 阿那曲唑的注意事项 1、过敏反应:如果对阿那曲唑或其他成分过敏,或者曾经出现过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难、喉头肿胀等,应立即停止用药并告知医生。 3、感染:阿那曲唑可能会影响免疫系统的功能,增加感染的风险。在接种疫苗或与患传染病的人接触时应告知医生,以获取适当的建议。 4、孕期:如果存在怀孕、计划怀孕的情况应禁用阿那曲唑。 5、 药物相互作用:在使用阿那曲唑治疗期间,需要告知医生正在使用的其他药物,比如处方药、非处方药和补充剂,以避免药物相互作用。 6、其他注意事项:孕妇禁用、绝经前妇女禁用,有严重肾损害的患者禁用。 阿那曲唑的购药渠道 1、医院药房:在医院的药房中,可以根据医生的处方购买阿那曲唑。 2、零售药店:一些零售药店可能会提供阿那曲唑,但需要提供医生的处方才能购买。 3、在线药店:一些合法的在线药店也可能提供阿那曲唑的销售服务,比如医伴旅等,在选择在线购药时,务必选择可靠的、有资质的,并确保需要提供处方才能购买。 参考文献: 王涛,江泽飞(审校),宋三泰(审校). 阿那曲唑在乳腺癌治疗中的最新研究进展. 国外医学肿瘤学分册,2003,30(02):142-146. 相关热文推荐:利特昔替尼(Ritlecitinib)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格
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2023-11-02 16:03
阿那曲唑的功效作用与副作用、效果?
阿那曲唑是AstraZeneca公司生产的一类治疗乳腺癌的新药,美国已批准其作为治疗乳腺癌的首选药物,用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。 一项为期5年的临床研究证实,阿那曲唑的疗效明显超过标准治疗三苯氧胺(它莫西芬)的作用效果,与应用三苯氧胺的病人相比,接受阿那曲唑治疗的乳腺癌患者无癌生存的比例增加10%,且疾病复发间期延长约20%。 阿那曲唑的功效作用 阿那曲唑是一种选择性的雌激素受体调节剂,常用于乳腺癌的治疗。下面是阿那曲唑的主要功效和作用: 1、抑制雌激素的合成:阿那曲唑通过抑制酶(芳香化酶)的活性,降低体内雌激素的合成。这对于雌激素依赖性乳腺癌的治疗非常重要,因为这些肿瘤细胞对雌激素的依赖性很高。 2、预防复发:乳腺癌患者在接受手术切除瘤体、放射治疗或化疗后,阿那曲唑可以用于预防乳腺癌的复发。它可降低雌激素水平,阻断激素刺激癌细胞的生长和扩散。 3、降低乳腺癌的转移风险:阿那曲唑还可以减少乳腺癌的转移风险。通过抑制雌激素的合成,它可以抑制癌细胞在其他部位的生长和扩散。 4、增加生存率:阿那曲唑的使用可以显著提高乳腺癌患者的生存率,减少疾病的复发和死亡风险。 阿那曲唑的副作用 阿那曲唑作为一种抗乳腺癌药物,可能会导致一些副作用。以下是一些常见的阿那曲唑的副作用: 1、关节痛和肌肉痛:阿那曲唑使用期间,患者可能出现关节痛和肌肉痛的症状。 2、疲劳和乏力:阿那曲唑可能导致患者感到疲劳和乏力,这可能会影响日常活动和生活质量。 3、骨质疏松和骨折:长期使用阿那曲唑可能会增加骨质疏松和骨折的风险。这是因为阿那曲唑可以抑制雌激素的合成,而雌激素在维持骨密度方面起着重要作用。 4、心血管问题:阿那曲唑可能会增加心血管问题的风险,如高血压和心脏病。 5、消化系统问题:阿那曲唑可能会导致恶心、呕吐、腹泻、胃痛等消化系统问题。 6、热潮红:部分患者可能会出现面部潮红和出汗等热潮红症状。 除了上述常见副作用外,阿那曲唑还可能引起其他不太常见的副作用,如头痛、失眠、皮疹等。 副作用处理方法 1、关节痛和肌肉痛:可以尝试使用非处方药物,如非甾体抗炎药(NSAIDs)来缓解关节痛和肌肉痛。如果症状严重或持续,应及时寻求医生的帮助。 2、疲劳和乏力:合理安排休息和睡眠,保持适当的体力活动,均衡饮食,补充充足的营养物质可能有助于缓解疲劳和乏力。 3、骨质疏松和骨折:如果您正在服用阿那曲唑,建议采取预防骨质疏松的措施,如增加钙和维生素D的摄入,进行体力活动,避免骨折风险因素(如跌倒)。此外,可进行骨密度检查,并根据检查结果决定是否需要其他治疗。 4、心血管问题:如果患者有高血压或心脏病等心血管问题,阿那曲唑可能会增加风险。在使用阿那曲唑之前,医生可能会评估您的心血管状况,并根据需要采取相应的措施,如调整药物治疗或建议心血管保健措施。 5、消化系统问题:如果患者在使用阿那曲唑过程中出现恶心、呕吐、腹泻等消化系统问题,建议进食小而频繁的餐食,避免过度进食或过度饮水。如果症状持续或严重,应及时向医生报告。 阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌分析 一项研究观察了阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌的客观缓解率、出现疾病进展的时间(TTP)及不良反应。26例初次内分泌治疗或既往曾用三苯氧胺辅助治疗的绝经后晚期乳腺癌患者,给予阿那曲唑1mg,每天1次,直至病情进展或出现不能耐受的不良反应为止。 结果:肿瘤客观缓解率(CR +PR)为19%、稳定(S)为46%、进展(P)为35%。中位缓解期16个月(8-25个月)。临床受益率(CR +PR +S≥24周)为50%,中位TTP为8个月(2-25个月)。16例患者治疗前后接受了血雌二醇(E2)测定,治疗后E2比治疗前降低了78%。不良反应包括潮热、恶心、呕吐、乏力、体重增加及阴道干燥,其发生率分别为19%、15 %、8%、8 %、8%及4%,均为WHOⅠ度不良反应。 阿那曲唑能明显降低血E2 水平,是治疗绝经后晚期乳腺癌的有效内分泌药物,耐受性好,口服剂型,使用方便,值得临床应用。 阿那曲唑治疗效果 目的:用芳香化酶抑制剂治疗5年是绝经后激素受体阳性乳腺癌的标准治疗。研究了将这种治疗延长至10年对无病生存期(DFS)的影响。 患者和方法:一项前瞻性、随机、多中心、开放标签的III期研究评估了在绝经后患者中延长阿那曲唑治疗额外5年的效果,这些患者在单独使用阿那曲唑治疗5年或使用他莫昔芬治疗2-3年后再使用阿那曲唑治疗2-3年后无疾病。患者被随机分配(1:1)继续使用阿那曲唑5年或停止使用阿那曲唑。主要终点是DFS,包括乳腺癌复发、第二原发癌和任何原因导致的死亡。 结果:在2007年11月至2012年11月间从117个机构招募了1697名患者。1593名患者(继续治疗组787名,停止治疗组806名)的随访信息可用,这些患者被定义为完整分析集,包括144名以前接受过他莫昔芬治疗的患者和259名接受过保乳手术但未接受放射治疗的患者。继续治疗组和停止治疗组的5年DFS率分别为91%(95% CI,89-93)和86% (95% CI,83-88)。 值得注意的是,延长阿那曲唑治疗降低了局部复发的发生率和第二原发癌。总体或远期DFS无显著差异。与停药组相比,继续组患者中绝经或骨相关的所有级别不良事件更为频繁,但两组中≥3级不良事件的发生率均<1%。 结论:阿那曲唑或他莫昔芬联合阿那曲唑治疗5年后,继续辅助阿那曲唑治疗5年,耐受性良好,并可改善DFS。虽然在其他试验中没有观察到总生存期的差异,但延长阿那曲唑治疗可能是激素受体阳性乳腺癌绝经后患者的一种治疗选择。 阿那曲唑的价格 据了解,阿斯利康子公司VitrA母公司Eczacibasi生产的阿那曲唑(瑞宁得),1mgx28粒的参考价约为240元一盒,英国阿斯利康版本的阿那曲唑(瑞宁得)1mgx28粒的参考价约为1958元一盒。 总结 阿那曲唑适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者,即乳腺癌细胞对雌激素受体敏感。治疗期间可能会出现一些副作用,如关节痛、骨质疏松、疲劳等,因此在使用阿那曲唑之前,应咨询医生的建议,并按照医生的指导进行治疗。
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2023-10-23 17:12
服用阿那曲唑膝盖疼怎么回事?
阿那曲唑 阿那曲唑(anastrozol)是一种芳香酶抑制剂,能够辅助治疗激素受体阳性的绝经后妇女早期乳腺癌,可一线治疗激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女,二线治疗接受他莫昔芬治疗后出现疾病进展的绝经后妇女的晚期乳腺癌等。 服用阿那曲唑膝盖疼痛的原因 服用阿那曲唑膝盖疼主要考虑与药物副作用、关节受凉、自身病情加重、骨质疏松等原因有关,需要根据不同的原因进行针对性的治疗。 1、药物副作用:阿那曲唑本身可导致骨总骨密度下降,容易导致缺钙,进而引起关节痛、骨质疏松、骨痛等症状。 2、关节受凉:如果在服用阿那曲唑片期间,不注意洗稿部位局部保暖,长时间处于寒冷的环境中可能会导致关节部位受凉,导致局部血管收缩、肌肉紧张,从而引起膝关节疼痛。 3、自身病情加重:如果长时间服用服用阿那曲唑后产生耐药性,药物不能控制病情,容易导致自身病情转移或加重,如果癌细胞转移到骨骼,就会导致骨骼疼痛。 4、骨质疏松:如果本身患有骨质疏松,服用阿那曲唑后骨质量被进一步下降,可能会进一步导致关节部位疼痛。 除了以上原因外,服用阿那曲唑膝盖疼痛也不排除患者本身患有关节炎导致,比如痛风性关节炎等。 服用阿那曲唑膝盖疼痛的处理方法 1、药物副作用:用药期间可以多吃富含钙质的食物,比如鱼、虾、鸡蛋、牛奶等,能够在一定程度上补充钙质,必要时也可遵医嘱服用钙剂补充,比如碳酸钙D3片、葡萄糖酸钙片等。 2、关节受凉:患者平时要做好保暖措施,尤其要注意膝盖部位的保暖,另外可通过局部热敷的方式促进血液循环,改善不适症状,可以用热毛巾进行热敷。 3、自身病情加重:需要及时就医,及时更换治疗药物,选择有治疗喜爱过的药物治疗,也可在医生的指导下进行放化疗等,有助于控制癌细胞扩散,延缓病情进展。 4、骨质疏松:患者可在医生指导下服用碳酸钙D3片、葡萄糖酸钙片等药物治疗,疼痛难以忍受时可服用布洛芬、对乙酰氨基酚片等药物缓解疼痛。 阿那曲唑的治疗效果 在一项研究中评估了在新辅助治疗中联合应用阿那曲唑和阿贝西利的生物学效应,患有I-IIIB期HR+/HER2-乳腺癌的绝经后妇女随机接受为期2周的阿贝西利、阿那曲唑或阿贝西利加阿那曲唑治疗,随后接受为期14周的联合治疗。 与单用阿那曲唑相比,单独或联合使用阿那曲唑的阿贝西利治疗2周后,Ki67表达显著降低,并导致有效的细胞周期停滞。与单用阿那曲唑相比,在含有阿贝西利的组中有更多的患者实现了完全的细胞周期停滞。 治疗结束时,经过2周的导入和14周的联合治疗,46%的意向性治疗患者获得了放射学反应,4%观察到病理完全反应。最常见的所有级别的不良事件是腹泻(62%)、便秘(44%)和恶心(42%)。阿贝西利、阿那曲唑及其组合抑制细胞周期过程和雌激素信号传导,联合治疗导致细胞因子信号和适应性免疫反应增加,表明抗原呈递和活化的T细胞表型增强。 在HR+/HER2-早期乳腺癌患者中,阿贝西利联合阿那曲唑显示了生物学和临床活性,且毒性一般可控制。 参考文献: Hurvitz SA, Martin M, Press MF, Chan D, Fernandez-Abad M, Petru E, Rostorfer R, Guarneri V, Huang CS, Barriga S, Wijayawardana S, Brahmachary M, Ebert PJ, Hossain A, Liu J, Abel A, Aggarwal A, Jansen VM, Slamon DJ. Potent Cell-Cycle Inhibition and Upregulation of Immune Response with Abemaciclib and Anastrozole in neoMONARCH, Phase II Neoadjuvant Study in HR+/HER2- Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2020 Feb 1;26(3):566-580. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-19-1425. Epub 2019 Oct 15. PMID: 31615937; PMCID: PMC7498177. 相关热文推荐:奈拉替尼治疗乳腺癌的复发率高吗?
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2023-09-04 10:47
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二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
已帮助人数2人
2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的适应症及功效与作用
导读:盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种用于治疗特定类型高苯丙氨酸血症(HPA)的药物,包括异型高苯丙氨酸血症、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症。在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒之前,应咨询医生或专业医疗人员,并遵循医嘱进行治疗。适应症1、异型高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于二氢生物素合成酶缺失、二氢嘌呤还原酶缺失的高苯丙氨酸血症(异型高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。2、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于四氢鱼精反应性苯丙氨酸羟化酶缺失的高苯丙氨酸血症(四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。功效与作用盐酸沙丙蝶呤是人工合成的6R-四氢生物喋呤(6R-BH4),作为苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸羟化酶的辅助因子,可以代替体内缺乏的BH4,从而恢复苯丙氨酸羟化酶的活性,帮助将苯丙氨酸转化为酪氨酸,降低血液中苯丙氨酸的浓度。四氢生物蝶呤在人体生物化学中具有多种作用。主要是将苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等氨基酸转化为多巴胺和血清素(主要的单胺神经递质)的前体。[21]它作为辅助因子,是酶(主要是羟化酶)作为催化剂的活性所必需的。用法用量盐酸沙丙蝶呤颗粒可与液体或软食物混合并口服,通常每天一次,与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。盐酸沙丙蝶呤颗粒大部分溶解时饮用整个混合物,直至粉末完全溶解。如果喝完混合物后杯子里残留颗粒,向杯子中倒入更多的水或苹果汁并饮用,以确保吞下所有药物。确保在准备后15分钟内喝完整个混合物。注意事项1、服用沙丙蝶呤时,您必须继续遵循低苯丙氨酸饮食。仔细遵循医生和营养师的指示。在未咨询医生或营养师的情况下,请勿以任何方式改变饮食。2、应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。3、如果使用本剂无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值,可能需要结合苯丙氨酸限量饮食疗法。4、餐后给药的吸收可能受饮食影响,建议注意服药与饮食的时间关系。5、对于妊娠期、哺乳期、儿童、肝功能障碍患者以及有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等病史的患者,需要谨慎用药。
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2024-04-25 10:32
艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂,2023年1月,FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状,使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中,纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其中228名患者患有ESR1突变,对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展,其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线,患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239),其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中,艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月,而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析,结果显示HR为0.86,表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性,副作用可控且可逆。
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2024-04-24 17:58
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