Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)

通用名：relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮

商品名：Ryeqo

全部名称：Ryeqo，Myfembree，Relugolix复方片，relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮

适应症

用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状

用法用量

每日口服一片，与或不与食物同食。

开始治疗时，必须在月经出血后5天内服用第一片。

规格

relugolix 40mg/雌二醇1.0mg/醋酸炔诺酮0.5mg

不良反应

常见副作用包括：潮热；子宫出血过多、不规则或持续出血（子宫出血）；脱发；对性的兴趣降低；易怒；出汗增多；乳房组织中出现肿块（乳房囊肿）；消化不良；盗汗

禁忌

对活性物质或部分所列的任何赋形剂过敏。

过去或现在患有静脉血栓栓塞性疾病（例如深静脉血栓、肺栓塞）。

过去或现在患有动脉血栓栓塞性心血管疾病（例如心肌梗塞、脑血管意外、缺血性心脏病）。

已知有血栓形成性疾病（例如蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏或活化蛋白 C (APC) 耐药性，包括因子 V Leiden。

已知有骨质疏松症。

伴有局部神经症状的头痛或先兆偏头痛。

已知或疑似有性类固醇影响的恶性肿瘤（例如生殖器官或乳房）。

肝脏肿瘤（良性或恶性）的存在或病史。

存在或有肝肿瘤病史（良性或恶性）。

存在或有严重肝病史（只要肝功能值未恢复正常）。

怀孕或疑似怀孕和母乳喂养。

不明原因的生殖器出血。

同时使用激素避孕药。

注意事项

1、血栓栓塞性疾病的风险：与不使用相比，使用含有雌激素和孕激素的药物会增加动脉或静脉血栓栓塞（ATE 或 VTE）的风险。

2、骨质流失的风险：在一些接受 Ryeqo 治疗的女性中，在治疗开始时骨密度 (BMD) 正常，据报道骨质流失率 > 3-8%。因此，建议在治疗前52 周后进行 DXA 扫描，以验证患者的 BMD 损失程度是否超过了 Ryeqo 治疗的益处。

3、肾损害：中度或重度肾功能不全患者的 relugolix 暴露量增加，但无需调整剂量。 血液透析去除的 relugolix 量未知。

4、月经出血模式的变化：必须告知患者，使用 Ryeqo 治疗通常会在治疗的前2个月内减少月经量或闭经。

5、Ryeqo的避孕特性：使用至少 1 个月时，Ryeqo 可提供足够的避孕效果。但是，必须告知有生育能力的女性，停止治疗后排卵会迅速恢复。因此，需要在停止治疗后立即采取替代避孕措施。

6、子宫肌瘤脱垂或排出：黏膜下子宫肌瘤很常见（15%至20%的子宫肌瘤女性），有些可能通过子宫颈脱垂或被排出，有时会出现子宫出血的短暂恶化。必须告知已有或怀疑患有粘膜下子宫肌瘤的女性在使用 Ryeqo 治疗时会出现子宫肌瘤脱垂或排出的可能性，并且如果在使用 Ryeqo 治疗期间出血症状改善后再次出现严重出血，应联系其医生。

7、抑郁症：仔细观察有抑郁症病史的女性，如果抑郁症复发到严重程度，则停止使用 Ryeqo。 关于 Ryeqo 或其他含有雌二醇和孕激素的产品与抑郁症发作或现有抑郁症恶化之间关系的数据有限。必须建议女性在出现情绪变化和抑郁症状时联系她们的医生，包括在开始治疗后不久。

8、高血压：尽管据报道服用 Ryeqo 的女性血压略有升高，但临床相关的血压升高很少见。 然而，如果在使用 Ryeqo 期间出现持续的临床显著的高血压，则应治疗高血压，并应评估继续治疗的益处。如果停止使用Ryeqo治疗，通过抗高血压治疗可以达到正常血压值，则可以恢复使用。

9、胆囊疾病：据报道，使用雌激素和孕激素（包括 Ryeqo）会导致胆囊疾病、胆石症和胆囊炎等疾病的发生或恶化，但与Ryeqo治疗相关的证据尚不确定。

贮藏

常温下保存。

作用机制

Ryeqo是一款复方片剂，其活性药物成分中：relugolix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）水平，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可降低骨质流失的风险；醋酸炔诺酮（一种孕激素）是有子宫的女性在服用雌激素时所必需的。

安全与疗效

基于3期LIBERTY项目的安全性和有效性数据Ryeqo获得欧盟批准。该项目包括2个重复的24周跨国临床研究（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩展研究、一项随机退出研究，评估了Ryeqo长达2年的安全性和有效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研究结果已于2021年2月发表于国际医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研究达到了月经失血缓解率的主要终点，同时达到7个关键次要终点中的6个，Ryeqo还维持了与安慰剂相当的骨密度，这是24周内良好耐受安全性的一部分。

完整说明书详见：

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/ryeqo-epar-product-information_en.pdf