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Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)

全部名称:
Ryeqo,Myfembree,Relugolix复方片,relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮
 适应症:
用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状
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Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)

通用名:relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮

商品名:Ryeqo

全部名称:Ryeqo,Myfembree,Relugolix复方片,relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮

适应症

用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状

用法用量

每日口服一片,与或不与食物同食。

开始治疗时,必须在月经出血后5天内服用第一片。

规格

relugolix 40mg/雌二醇1.0mg/醋酸炔诺酮0.5mg

不良反应

常见副作用包括:潮热;子宫出血过多、不规则或持续出血(子宫出血);脱发;对性的兴趣降低;易怒;出汗增多;乳房组织中出现肿块(乳房囊肿);消化不良;盗汗

禁忌

对活性物质或部分所列的任何赋形剂过敏。

过去或现在患有静脉血栓栓塞性疾病(例如深静脉血栓、肺栓塞)。

过去或现在患有动脉血栓栓塞性心血管疾病(例如心肌梗塞、脑血管意外、缺血性心脏病)。

已知有血栓形成性疾病(例如蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏或活化蛋白 C (APC) 耐药性,包括因子 V Leiden。

已知有骨质疏松症。

伴有局部神经症状的头痛或先兆偏头痛。

已知或疑似有性类固醇影响的恶性肿瘤(例如生殖器官或乳房)。

肝脏肿瘤(良性或恶性)的存在或病史。

存在或有肝肿瘤病史(良性或恶性)。

存在或有严重肝病史(只要肝功能值未恢复正常)。

怀孕或疑似怀孕和母乳喂养。

不明原因的生殖器出血。

同时使用激素避孕药。

注意事项

1、血栓栓塞性疾病的风险:与不使用相比,使用含有雌激素和孕激素的药物会增加动脉或静脉血栓栓塞(ATE 或 VTE)的风险。

2、骨质流失的风险:在一些接受 Ryeqo 治疗的女性中,在治疗开始时骨密度 (BMD) 正常,据报道骨质流失率 > 3-8%。因此,建议在治疗前52 周后进行 DXA 扫描,以验证患者的 BMD 损失程度是否超过了 Ryeqo 治疗的益处。

3、肾损害:中度或重度肾功能不全患者的 relugolix 暴露量增加,但无需调整剂量。 血液透析去除的 relugolix 量未知。

4、月经出血模式的变化:必须告知患者,使用 Ryeqo 治疗通常会在治疗的前2个月内减少月经量或闭经。

5、Ryeqo的避孕特性:使用至少 1 个月时,Ryeqo 可提供足够的避孕效果。但是,必须告知有生育能力的女性,停止治疗后排卵会迅速恢复。因此,需要在停止治疗后立即采取替代避孕措施。

6、子宫肌瘤脱垂或排出:黏膜下子宫肌瘤很常见(15%至20%的子宫肌瘤女性),有些可能通过子宫颈脱垂或被排出,有时会出现子宫出血的短暂恶化。必须告知已有或怀疑患有粘膜下子宫肌瘤的女性在使用 Ryeqo 治疗时会出现子宫肌瘤脱垂或排出的可能性,并且如果在使用 Ryeqo 治疗期间出血症状改善后再次出现严重出血,应联系其医生。

7、抑郁症:仔细观察有抑郁症病史的女性,如果抑郁症复发到严重程度,则停止使用 Ryeqo。 关于 Ryeqo 或其他含有雌二醇和孕激素的产品与抑郁症发作或现有抑郁症恶化之间关系的数据有限。必须建议女性在出现情绪变化和抑郁症状时联系她们的医生,包括在开始治疗后不久。

8、高血压:尽管据报道服用 Ryeqo 的女性血压略有升高,但临床相关的血压升高很少见。 然而,如果在使用 Ryeqo 期间出现持续的临床显著的高血压,则应治疗高血压,并应评估继续治疗的益处。如果停止使用Ryeqo治疗,通过抗高血压治疗可以达到正常血压值,则可以恢复使用。

9、胆囊疾病:据报道,使用雌激素和孕激素(包括 Ryeqo)会导致胆囊疾病、胆石症和胆囊炎等疾病的发生或恶化,但与Ryeqo治疗相关的证据尚不确定。

贮藏

常温下保存。

作用机制

Ryeqo是一款复方片剂,其活性药物成分中:relugolix是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可减少卵巢产生的雌激素(和其他激素)水平,缓解子宫肌瘤的一系列症状;雌二醇(一种雌激素)可降低骨质流失的风险;醋酸炔诺酮(一种孕激素)是有子宫的女性在服用雌激素时所必需的。

安全与疗效

基于3期LIBERTY项目的安全性和有效性数据Ryeqo获得欧盟批准。该项目包括2个重复的24周跨国临床研究(LIBERTY 1和LIBERTY 2)、一个为期一年的扩展研究、一项随机退出研究,评估了Ryeqo长达2年的安全性和有效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研究结果已于2021年2月发表于国际医学期刊《新英格兰医学杂志》(NEJM)上。如前所述,这2项研究达到了月经失血缓解率的主要终点,同时达到7个关键次要终点中的6个,Ryeqo还维持了与安慰剂相当的骨密度,这是24周内良好耐受安全性的一部分。

完整说明书详见:

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/ryeqo-epar-product-information_en.pdf

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myfembree的严重副作用以及处理方法?
myfembree myfembree也叫做relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮,是relugolix、雌二醇(E2)和醋酸快诺酮(NETA)的组合,relugolix是一种非肤类GnRH受体拮抗剂,可竞争性结合垂体GnRH受体,从而减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低,并减少与子宫肌瘤相关的出血和与子宫内膜异位症相关的疼痛。 myfembree可用于治疗子宫平滑肌瘤相关的大量月经出血、与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 myfembree的严重副作用及处理方法 1、血栓栓塞性疾病和血管事件:myfembree会增加血栓形成或血栓栓寒生疾病的风险,包括肺栓塞、深静脉血栓形成、中风和心肌梗死,因此禁用于目前或既往患有血栓或血栓栓塞性疾病的女性以及这些事件风险增加的女性。 如果发生或疑似发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件应立即停用。如果可行,在血栓栓塞风险增加的手术前至少4-6 周,或在长时间制动期间停用myfembree。 2、骨质流失:已知患有骨质疏松症的女性禁用myfembree,考虑对有低创伤性骨折史或有骨质疏松或骨丢失风险因素的患者进行myfembree治疗的益处和风险,包括服用可能降低骨密度(BMD)的药物。 建议在基线时通过双能X线吸收法(DXA)评估BMD。对于与子宫肌瘤相关的大量月经出血的女性,建议在使用myfembree治疗期间定期进行DXA。对于患有与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性,建议在服用myfembree的同时进行年度DXA。如果与骨丢失相关的风险超过了治疗的潜在益处,请考虑停用myfembree。 3、激素敏感的恶性肿瘤:目前患有或有激素敏感恶性肿瘤(如乳腺癌)病史的女性以及激素敏感恶性肿瘤风险较高的女性禁用myfembree。如果诊断为激素敏感性恶性肿瘤,请停止使用myfembree。 4、自杀意念和情绪障碍:包括抑郁症,在开始治疗前,评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状,包括开始治疗后不久,以确定继续使用myfembree治疗的风险是否大于益处。建议患者出现自杀意念和行为立即寻求医疗关注。 5、肝功能损害和转氨酶升高:如果用药期间出现肝损伤的症状或体征,如黄疸或右上腹疼痛,应及时就医,急性肝功能异常可能需要停止使用myfenbre,直到肝脏检查恢复正常,已知有肝功能损害或疾病的患者禁myfembree。 6、胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸:如果出现胆囊疾病或黄疸的迹象或症状,请停止使用myfembree。 7、血压升高:一项研究出现新发或恶化高血压的不良反应,因此myfembree禁用于高血压未得到控制的女性,对于高血压控制良好的女性继续监测血压,如果血压明显升高,则停止用药。 myfembree临床效益 Relugolix是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可将血清雌二醇和孕酮浓度降至绝经后水平。将雌二醇/炔诺酮醋酸酯添加到relugolix中可改善relugolix诱导的骨丢失和热潮红。 在两项3期LIBERTY试验中,relugolix +雌二醇/炔诺酮显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血,并改善了一系列其他子宫肌瘤症状。该组合通常耐受性良好,血管舒缩症状是最常见的不良反应。 在大多数女性中,使用这种组合治疗超过2年并没有导致临床上有意义的骨丢失。relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮每日一次给药方便,是目前绝经前子宫肌瘤妇女药物治疗的有益补充。 相关热文推荐:索格列净(Inpefa)治疗糖尿病的效果?
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Ryeqo是什么药?
Ryeqo是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。关于RyeqoRyeqo是一种口服固定剂量的relugolix/雌二醇/炔诺酮,已在美国被批准用于治疗与子宫肌瘤相关的大量月经出血,并在欧盟被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。Ryeqo是一种GnRH受体拮抗剂,可将血清雌二醇和孕酮浓度降至绝经后水平。适应症Ryeqo是一种田促性腺激系释放激系(GnRH)受体括机剂relugolix、雌激素雄二醇和孕激素醋酸炔诺酮组成的组合。适用于绝经前妇女:(1)与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的管理;(2)以及子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的处理。使用限制由于可能出现不可逆的持续骨丢失风险,Ryeqo的使用应限制在24个月内。上市信息Ryeqo仅在英国、德国、法国等国家上市,截至目前2023年1月3号,还没有在中国上市。Ryeqo功效与作用1、作用:(1)Relugolix:Relugolix可竞争性结合垂体GRH受体,减少黄体生成素和卵泡刺激素的释放,导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低,并减少与子宫肌瘤相关的出血和与子宫内膜异位症相关的疼痛。(2)雌二醇:通过结合在雌激素反应组织中表达的核受体而起作用。添加外源性雌二醇可以减少骨吸收的增加和由此引起的骨丢失。(3)孕酮:如炔诺酮通过与孕酮反应组织中表达的核受体结合而发挥作用,炔诺酮可以保护子宫免受无对抗雌激素的潜在不良子宫内膜作用。2、功效:在两项3期LIBERTY试验中,Ryeqo(relugolix+雌二醇/炔诺酮)显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了一系列其他子宫肌瘤症状。用法用量Ryeqo每日一次,每次一片,给药方便,是目前绝经前子宫肌瘤妇女药物治疗的有益补充。临床疗效分析子宫肌瘤是一种常见的生长在子宫内的非癌性肿瘤。在一些女性中,这些肿瘤会导致虚弱的症状,如大量月经出血、骨盆疼痛和血栓形成。子宫切除术是这种情况下唯一确定的治疗方法,但也有一些缺点。现在可以用侵入性较小的程序和药物治疗来治疗这些症状。最近,一种包含relugolix、雌二醇和醋酸炔诺酮的固定剂量片剂Ryeqo已被批准用于治疗子宫肌瘤的症状,这种组合通过抑制卵巢激素水平发挥作用。在临床试验中,Ryeqo显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了其他几种症状。该组合通常耐受性良好,对骨丢失的影响最小,骨丢失是这种治疗的已知副作用。副作用1、子宫肌瘤:在与子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女中,最常见的不良反应是血管舒缩症状、子宫出血、脱发和性欲下降。2、子宫内膜异位症:在患有子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的女性中,最常见的不良反应是血管舒缩症状、恶心、牙痛、头痛、背痛、情绪障碍、异常子宫出血、疲劳、性欲和性唤起下降、关节痛和头晕。相关热文推荐:帕尼单抗(panitumumab)和西妥昔单抗的区别?
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Ryeqo的禁忌症及注意事项?
Ryeqo的禁忌症有怀孕、一直患有骨质疏松的人群等,建议患者在治疗期间支部一骨丢失、血压升高等事项,以免副作用对身体健康产生危害。Ryeqo适应症1、与子宫平滑肌瘤相关的大量月经出血:Ryeqo适用于绝经前妇女与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的治疗。2、与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛:Ryeqo适用于绝经前妇女中与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。3、使用限制:由于Ryeqo可能存在不可逆的持续骨丢失风险,因此此药的使用应限制在24个月内。禁忌症以下人群禁用Ryeqo:1、血栓性疾病:雌激素和孕激素组合,包括Ryeqo的雌二醇/醋酸快诺酮成分,会增加血栓形成或血栓栓寒性疾病的风险,包括肺栓塞、中风和心肌梗死、深静脉血栓形成,尤其是在这些事件的高风险女性中。总的来说,年龄超过35岁的吸烟女性和患有血脂异常、未控制的高血压、血管疾病或肥胖症的女性的风险最大。名妇女因子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛而接受MYFEMBREE 治疗38天后,发生了两起血栓栓塞事件。2、妊娠:妊娠早期暴露于Ryeqo可能会增加早期妊娠丢失的风险。3、患有已知的骨质疏松症:因为Ryeqo有进一步骨质流失的风险,因此已知患有骨质疏松症的患者应禁用,以免加重不适。4、恶性肿瘤:目前或既往患有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤,且患激素敏感性恶性肿瘤的风险增加。5、肝损伤:患有已知的肝脏损伤或疾病。6、出血:未确诊的异常子宫出血。7、过敏反应:已知过敏反应、血管性水肿或对Ryeqo或其任何成分过敏,有过敏样反应、荨麻疹和血管性水肿的报告。服药指南1、用药前检查:应排除怀孕,并在怀孕前停用激素避孕药。2、推荐剂量:每天一次口服一片。3、遗漏剂量:当天尽快服用遗漏剂量的Ryeqo,然后在第二天的正常时间恢复常规给药。4、P-gp抑制剂:如果不能避免同时使用口服P-gp抑制剂,则在服用P-gp抑制剂前至少6小时服用Ryeqo。5、药物过量:雌激素加孕激素过量可能导致恶心、呕吐、乳房触痛、腹痛、嗜睡、疲劳和撤退性出血。如果发生用药过量,建议给予支持性治疗。通过血液透析清除的relugolix、雌二醇或快诺酮的量未知。注意事项1、血栓栓塞性疾病和血管事件:如果发生或疑似发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件,请立即停用Ryeqo。如果可行,在血栓栓塞风险增加的手术前至少4-6 周,或在长时间制动期间,停用Ryeqo。2、眼部症状:如果突然出现不明原因的部分或完全失明、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变,请立即停用Ryeqo,并评估视网膜静脉血栓形成,因为在接受雌激素和孕激素治疗的患者中已有报告。3、骨丢失:已知患有骨质疏松症的女性禁用Ryeqo。考虑对有低伤性骨折史或有骨质疏松或骨丢失风险因素的患者进行Ryeqo 治疗的益处和风险,包括服用可能降低骨密度(BMD)的药物(例如,全身或长期吸入皮质类固醇、抗惊厥药或长期使用质子泵抑制剂)。4、自杀意念和情绪障碍(包括抑郁症):在开始治疗前,评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状,包括开始治疗后不久,以确定继续使用Ryeqo治疗的风险是否大于益处。5、肝损伤和转氨酵升高:建议患者注意肝损伤的体征和症状。6、血压升高:Ryeqo会引起患者血压升高,因此高血压未得到控制的女性禁用于。对于高血压控制良好的女性,继续监测血压,如果血压明显升高,停止使用Ryeqo。7、月经出血模式的改变和识别怀孕能力的降低:开始服用Ryeqo前排除妊娠[。在月经开始后尽早开始服用Ryeqo,但不得迟于月经开始后7天。如果Ryeqo在月经周期后期开始,最初可能会出现不规则或大量出血。服用Ryeqo的妇女可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少,这可能会延迟识别怀孕的能力。如果怀疑怀孕,请进行妊娠试验,如果确认怀孕,请停止使用Ryeqo。8、早孕丢失风险:Ryeqo可引起早孕丢失。建议女性使用有效的非激素避孕方法。9、子宫肌瘤脱垂或排出:建议患有已知或疑似粘膜下子宫肌瘤的女性注意子宫肌瘤脱垂或脱出的可能性,并指导她们在使用Ryeqo治疗期间,如果出现严重出血或痉挛,请联系医生。10 、过敏反应:如果出现过敏反应,请立即停止使用Ryeqo。11、胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸史:应停止使用Ryeqo。对于有与既往雌激素使用或如果出现胆囊疾病或黄疸的迹象或症状,妊娠相关的胆汁淤积性黄疸病史的女性,评估继续治疗的风险-益处。对雌激素使用者的研究表明,患胆囊疾病的相对风险略有增加。特殊用药人群1、妊娠:由于Ryeqo可能会导致自然流产,因此妊娠人群应禁止使用。2、哺乳:由于动物实验中,在哺乳期大鼠的乳汁中检测到Ryeqo。因此判断该药物也可能存在于人乳中。不建议哺乳期人群用药期间进行母乳喂养。3、有生育能力的女性:有生育能力的女性使用Ryeqo应避孕,在治疗期间以及停药后至少1周内使用有效的非激素类避孕药。但应避免与Ryeqo同时使用激素避孕药,否则可能会增加雌激素相关不良事件的风险,并降低治疗效果。4、儿童用药:由于Ryeqo在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议儿童使用。相关热文推荐:Ryeqo是什么药?
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Ryeqo是什么药?
辉瑞(Pfizer)与Myovant Sciences于2021年05月29日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Ryeqo(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg),该药是relugolix的复方片剂,是第一个治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多(HMB)的每日一次药物,治疗持续时间可长达24个月。
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Ryeqo的使用方法?
Ryeqo(Relugolix复方片)由武田制药公司研发,于2019年1月8日经PMDA 批准在日本上市,其商品名为Relumina(40 mg片剂),用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。Ryeqo的使用方法:每日口服一片,与或不与食物同食。开始治疗时,必须在月经出血后5天内服用第一片。
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Ryeqo进入医保了吗?
关于这个问题小编只能很可惜的跟大家说,Ryeqo暂未在中国上市,也就是说,在国内是没有任何一家医院以及药店出售该药物的。这时,患者不妨选择让国内的海外医疗服务医疗机构医伴旅来帮助您购买Ryeqo,医伴旅这个靠谱机构一方面可以保证药物的真实性,一方面也能够省去您来回海外的各种难题,十分便捷安全,如还有更多关于Ryeqo的疑问,欢迎联系医伴旅,医伴旅竭诚为您服务。
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1.雌二醇凝胶是一种外用无色透明凝胶,具有乙醇气味,主要成分为雌二醇。 2.其用药部位在体表,可以全身除乳房外阴及黏膜部位外其他任何皮肤表面都可以用药,凝胶无色不污染衣物,基质无皮肤毒性,过敏现象少。 3.该药适用于雌激素缺乏且无禁忌证者(如自然绝经)以及下丘脑垂体性闭经及卵巢性闭经患者,也可用于辅助生殖中的胚胎冻融移植,宫腔粘连术后(雌激素能够促进子宫内膜生长与再生,有助于创面修复)。
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