Ryeqo是一种复方制剂。通过阻断垂体分泌的促性腺激素对卵巢的刺激作用减少卵巢雌激素的产生，达到治疗目的。

药品称呼

通用名称：瑞卢戈利/雌二醇/醋酸炔诺酮复方片、Relugolix/Estradiol/Norethindrone Acetate

商品名称：Ryeqo

适应靶点

瑞卢戈利(relugolix)：促性腺激素释放激素(GnRH)受体。

雌二醇(estradiol)：核雌激素受体(ER)。

醋酸炔诺酮(norethisteroneacetate)：核孕激素受体(PR)。

适应症和适用人群

育龄期成年女性，且符合以下条件之一：

患有子宫肌瘤，存在中重度症状(如月经量过多、盆腔疼痛等)。

患有子宫内膜异位症，且有既往医疗或手术治疗史，需对症治疗相关症状(如痛经、非经期盆腔疼痛等)。

规格与性状

规格

40mg/1mg/0.5mg*84片/盒。

性状

浅黄至黄色圆形薄膜衣片，直径8mm，一侧印有“415”字样，另一侧为光滑面。

主要成分

活性成分：瑞卢戈利、雌二醇、醋酸炔诺酮。

用法用量

推荐剂量为每日1片，需在大约固定的时间服用，可与食物同服或空腹服用，必要时可随适量液体送服。本品可连续服用，无需中断。当患者进入更年期后，由于子宫肌瘤和子宫内膜异位症的症状通常会自行缓解，可考虑停药。

具体您可以阅读Ryeqo完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Ryeqo的用法用量。

不良反应

非常常见(≥1/10)

头痛、潮热。

常见(≥1/100至<1/10)

精神系统：烦躁易怒、性欲降低(包括性欲减退、性欲丧失、性欲障碍)。

神经系统：头晕。

胃肠道系统：恶心。

皮肤及皮下组织：脱发、多汗、夜间盗汗。

肌肉骨骼及结缔组织：关节痛。

生殖系统及乳腺：子宫出血(包括月经过多、经间期出血、阴道出血、子宫出血、月经频发、月经不规律)、外阴阴道干燥。

不常见(≥1/1000至<1/100)

胃肠道系统：消化不良。

皮肤及皮下组织：血管性水肿、荨麻疹。

生殖系统及乳腺：乳腺囊肿、子宫肌瘤排出。

具体您可以阅读Ryeqo完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Ryeqo的副作用。

注意事项

妊娠与避孕

Ryeqo禁用于孕妇。开始治疗前必须确认未怀孕，并在治疗期间及停药后至少1个月内采取有效非激素避孕措施。本品规律服用1个月后具备避孕效果，但停药后排卵可能迅速恢复，需提前规划替代避孕方式。

血栓栓塞风险

尽管Ryeqo所含雌/孕激素剂量较低，但仍可能增加动脉或静脉血栓栓塞(如深静脉血栓、肺栓塞、卒中、心肌梗死)的风险，尤其在存在高龄、吸烟、肥胖、高血压、家族史等危险因素的患者中。一旦出现相关症状(如下肢肿痛、突发呼吸困难、胸痛、视力障碍、肢体无力等)，应立即就医并停药。

骨密度下降

长期使用可能导致骨矿物质密度(BMD)下降，治疗1年平均下降约0.69%，部分患者降幅超过3%。建议有骨质疏松风险者治疗前评估获益-风险比，治疗1年后行DXA骨密度检查，必要时调整方案。

肝功能异常

本品禁用于活动性肝病或严重肝功能损害患者。治疗期间若出现黄疸、转氨酶显著升高(≥3倍正常上限)或疑似肝损伤症状(如恶心、右上腹痛、乏力、食欲减退等)，应立即停药。

特殊人群用药

【孕妇】本品禁用于孕妇，治疗前必须排除妊娠，若治疗期间确认妊娠需立即停药；动物研究提示瑞卢戈利可能增加早期妊娠丢失风险，且基于其药理作用无法排除对胎儿的潜在危害。

【哺乳期女性】本品禁用于哺乳期女性，因动物研究显示瑞卢戈利可分泌至乳汁，且雌二醇和孕激素可在人乳中检出，无法排除对乳儿的风险，建议停药后2周内仍避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前需停用激素避孕法，并至少1个月内采用非激素避孕措施；规律服药1个月后本品可提供有效避孕，但停药后排卵迅速恢复，需提前规划替代避孕方式；男性相关用药信息尚未明确。

【儿童使用】18岁以下儿童不推荐使用本品，因针对子宫肌瘤和子宫内膜异位症均缺乏安全性和有效性数据。

【老年人使用】目前缺乏老年人群使用本品的充分临床数据，无特定剂量推荐，应根据个体情况谨慎评估。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量，但中度和重度患者需谨慎用药并密切监测不良反应；血液透析对本品成分的清除作用尚不明确。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害(肝功能未恢复正常者)禁用本品。

禁忌症

1、对活性物质或部分所列的任何赋形剂过敏。

2、过去或现在患有静脉血栓栓塞性疾病(例如深静脉血栓、肺栓塞)。

3、过去或现在患有动脉血栓栓塞性心血管疾病(例如心肌梗塞、脑血管意外、缺血性心脏病)。

4、已知有血栓形成性疾病(例如蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏或活化蛋白C(APC)耐药性，包括因子VLeiden。

5、已知有骨质疏松症。

6、伴有局部神经症状的头痛或先兆偏头痛。

7、已知或疑似有性类固醇影响的恶性肿瘤(例如生殖器官或乳房)。

8、肝脏肿瘤(良性或恶性)的存在或病史。

9、存在或有肝肿瘤病史(良性或恶性)。

10、存在或有严重肝病史(只要肝功能值未恢复正常)。

11、怀孕或疑似怀孕和母乳喂养。

12、不明原因的生殖器出血。

13、同时使用激素避孕药。

药物相互作用

(一)其他药物对本品成分的影响

瑞卢戈利：瑞卢戈利与口服P-糖蛋白(P-gp)抑制剂合用会显著增加其暴露量，因此不推荐合用；若必须合用每日1-2次的P-gp抑制剂时需注意服药间隔并加强监测。强效CYP3A4和/或P-gp诱导剂可降低瑞卢戈利疗效，应避免合用。

雌二醇和醋酸炔诺酮：雌二醇和醋酸炔诺酮与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时，可能分别导致血药浓度升高或降低，影响疗效。

(二)本品成分对其他药物的影响

瑞卢戈利：瑞卢戈利作为弱CYP3A4诱导剂，对咪达唑仑等敏感底物及其他CYP3A4底物无临床显著影响，且对BCRP和P-gp底物也未见显著影响。

雌二醇和醋酸炔诺酮：雌二醇和醋酸炔诺酮可能会改变其他药物(如环孢素和拉莫三嗪)的代谢，导致血药浓度变化，合用时需谨慎评估并调整剂量。这些指导原则有助于确保Ryeqo与其他药物合用时的安全性和有效性。

药物过量

若发生药物过量，建议采取支持治疗。血液透析对瑞卢戈利、雌二醇或醋酸炔诺酮的清除量未知。

药代动力学

吸收

瑞卢戈利：口服后主要通过P-gp外排转运体介导吸收，吸收迅速，0.25小时达初始峰浓度，随后12小时内可能出现1次或多次后续吸收峰，绝对生物利用度为11.6%。

雌二醇：空腹服用单剂量本品后，未结合雌二醇浓度缓慢升高，平均8小时达峰浓度。

分布

瑞卢戈利：人血浆蛋白结合率为68%-71%，全血-血浆比均值为0.78，表观分布容积为19×10³L，提示广泛分布于组织中。

雌二醇和炔诺酮：均与性激素结合球蛋白(SHBG，36%-37%)和白蛋白(61%)结合，仅1%-2%为游离态。外源性和内源性雌二醇的分布相似，广泛分布于全身，在性激素靶器官中浓度较高。

排泄

瑞卢戈利：吸收后约20%以原形经尿液排出，80%通过多种次要代谢途径代谢和/或原形经胆汁分泌排出。

雌二醇：单剂量给药后，终末消除半衰期为16.6小时，每日给药后蓄积率为33%-47%，与瑞卢戈利(弱肠道CYP3A介导代谢诱导剂)合用时，蓄积率可能相似或略低。

炔诺酮：单剂量给药后，终末消除半衰期为10.9小时。

贮存方法

常温下保存。

生产厂家

匈牙利吉瑞(RichterGedeon)制药