Ryeqo(Relugolix复方片)由武田制药公司研发,于2019年1月8日经PMDA 批准在日本上市,其商品名为Relumina(40 mg片剂),用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。之后,该药再经Myovant Sciences公司递交,于2020年12月18日由FDA批准在美国上市,其商品名为Orgovyx(120 mg片剂),用于治疗成人晚期前列腺癌。随后,2021年5月26日,该药的复方制剂(本品40 mg、雌二醇1.0 mg、醋酸炔诺酮0.5 mg)由辉瑞与 Myovant Sciences联合递交,于2021年5月26日再获得 FDA批准,其商品名 Myfembree,用于治疗女性子宫肌瘤。 Ryeqo(Relugolix复方片)推荐剂量为：每日口服一片，与或不与食物同食。开始治疗时，必须在月经出血后5天内服用第一片。该药常见的副作用为出汗增多、乳房组织中出现肿块（乳房囊肿）、脱发、对性的兴趣降低、易怒、消化不良、盗汗、潮热、子宫出血过多、不规则或持续出血（子宫出血）等等。 医伴旅小编在最后想要提醒目前正在使用Ryeqo的患者，最近有很多不严谨的消息说如果患者觉得使用药物后效果不佳，可以增加药物剂量，或者是认为在用药期间副作用过大可以减少药物剂量的说法，这些都是没有科学依据的，只有谨遵医嘱用药，才能最大程度的发挥药物本身的作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：盐酸替波替尼片怎么使用？副作用是什么？

辉瑞（Pfizer）与Myovant Sciences于2021年05月29日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Ryeqo（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药是relugolix的复方片剂，是第一个治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多（HMB）的每日一次药物，治疗持续时间可长达24个月。 Ryeqo是口服非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗药,日本武田制药公司先后与日本ASKA制药公司及英国Myovant科技生物制药公司协作,开展Ryeqo用于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症、前列腺癌等适应证。其中,治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症已于2019年1月8日在日本批准上市。美国FDA于2020年12月8日批准上市,用于治疗前列腺癌。 在对子宫肌瘤的临床治疗中,常见不良反应包括:子宫出血、多汗、生殖器出血、丙氨酸转氨酶升高(ALT)、疲劳、肝功能损伤、月经过多、头痛、潮热、便秘、腹泻、血糖升高、血红蛋白降低、甘油三酯升高、天冬氨酸转氨酶升高(AST)、抑郁、肌肉骨骼疼痛等。 在最后，医伴旅小编希望目前正在使用Ryeqo的患者能够不信谣、不传谣，目前在网络上有很多的不靠谱资讯向大家传达了错误的信息，比如增加药物剂量就可以达到双倍的治疗效果，又比如降低药物剂量就可以避免副作用的发生，这些都是没有任何依据的，只有谨遵医嘱用药，才能最大程度的发挥药物本身的作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：伊拉瓦环素现在能够在河北购买到吗？

雌二醇不同制剂区别 1.雌二醇是什么？ 雌二醇（E2）是女性必不可少的激素,为女性体内的主要性激素之一，对于维持女性的生殖和生理需求具有重要意义。除了作用于生殖系统外,还作用于其他靶器官,包括骨骼、心血管、中枢神经、肝脏和皮肤及其附属物等，其主要由卵巢的卵泡分泌，少量由肾上腺产生。 体内雌激素水平的突然下降或者上升都会引起一系列内分泌病症。E2分泌过多，会出现女性性早熟、男性乳房发育、子宫功能出血、经前症候群、乳房纤维囊肿、子宫肌瘤、纤维腺瘤等；若E2分泌过少，会导致腺垂体功能减低、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、皮肤干燥、失眠、经期不稳定，进而影响这些靶器官的发育和功能,应针对适宜人群,在医生指导下,采用相应的雌激素补充治疗。 2.雌二醇制剂种类？ 激素补充治疗目前基本上采用与人体自身分泌一致的天然制剂，并有多达5种的给药途径,包括口服制剂戊酸雌二醇、经皮给药制剂半水合雌二醇贴片/雌二醇凝胶、阴道给药制剂雌二醇阴道片、注射制剂苯甲酸雌二醇以及鼻黏膜制剂雌二醇半氢氧化物鼻溶液等。 （1）半水合雌二醇贴片/雌二醇凝胶 半水合雌二醇贴片(松奇)和雌二醇凝胶经皮给药均为经皮吸收的雌二醇，进人人体后分解为雌二醇和水,可以有效补充E2。 ①优点：在各种雌激素制剂中，经皮吸收的雌激素更接近于自然状态下雌激素的分泌方式。避免了肝脏的首过效应，直接进入体循环基本不被破坏生物利用度高，因此可减少患者摄人的总药量，对肝胆功能影响小，是目前公认的安全性好副反应少的雌激素补充剂。 ②适应症：对于缓解绝经和围绝经期相关症状,预防绝经后骨质疏松症疗效肯定。可用于有肝胆功能障碍和有血栓形成高危因素而不适合用口服雌激素的患者。 ③注意事项：经皮吸收的雌二醇吸收率低，大面积给药可能对皮肤产生刺激性和过敏性，故使用过程需密切监测皮肤反应。 （2）苯甲酸雌二醇注射液 苯甲酸雌二醇注射液为新指南新增的注射用雌激素，规格为1 mg：1 ml 或 5 mg：1 ml，肌 内 注 射 ，每 次 1~2 mg，每 周 2~3次。 ①优点：相比其他雌二醇制剂，注射剂吸收快，药效迅速、剂量准确。        ②适应症：可用于补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺功能不全、外阴干枯症、卵巢切除、原发卵巢衰竭、晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）等，与孕激素类药物合用，能抑制排卵。 ③注意事项：但用药期间需定期进行妇科检查。对于有子宫肌瘤、心脏病、癫痫、糖尿病及高血压患者慎用。此外，注射前应充分摇匀，或加热摇匀。孕妇及正在哺乳的妇女禁用，儿童用药，易引起早熟，应忌用。 （3）戊酸雌二醇 戊酸雌二醇是一种可以口服的药物，由于每个人的体质不同，所以用药剂量需根据个体进行调整。 ①优点：可以和黄体酮一起合用建立人工月经周期。 ②适应症：用于治疗与自然绝经或人工绝经相关的雌激素缺乏患者、以及与绝经相关的潮热、生殖泌尿道营养性疾病、精神性疾病等。 ③注意事项：但妊娠或哺乳期妇女都不能使用戊酸雌二醇，且服药存在一定的风险，如果患者第一次服药后发生偏头痛或者是出现了严重的头痛，或者脑血管阻塞的前兆，需要马上停药。除此之外，如果有血栓的症状，也应该停止服用。 （4）雌二醇半氢氧化物鼻溶液 雌二醇半氢氧化物鼻溶液（商品名 Aerodiol），规格: 150 g/喷，60 喷/瓶。 ①优点：与口服给药相比，鼻腔给药的药物不经胃肠道而直达作用部位, 避免药物在胃肠液中降解和肝脏首过效应，很少量的药物即达较高的血药浓度。 ②适应症：雌二醇鼻腔给药为绝经后激素替代治疗提供了另外一个选择，雌二醇鼻腔用药 300μg/天在缓解绝经后症状、降低潮红发生率方面的疗效与雌二醇缓释片 2 mg/天相似。 ③注意事项：但由于鼻腔的内部生理构造十分复杂，药物吸收个体之间差异很大，鼻腔作为重要的感觉器官，用药部位可能会出现刺痛或发痒、打喷嚏、鼻漏和鼻出血等不良反应。 （5）雌二醇阴道片 雌二醇阴道片包括普罗雌烯乳膏、普拉睾酮阴道栓、氯喹那多-普罗雌烯阴道片等。 ①优点：雌二醇阴道给药作用部位精准，直达病所，全身不良反应轻微。 ②适应症：适用于阴道干涩，瘙痒，性交痛，反复发作萎缩性阴道炎，反复下尿路感染，尿频尿急夜尿等症状。 ③注意事项：目前报道的雌二醇阴道片不良反应较轻微，可能出现轻度阴道流血，阴道排液，部分患者可能会出现皮肤的过敏，表现为皮疹。 了解了以上雌二醇不同制剂的优点、适应症，及其用药注意事项。对于雌二醇阴道片的使用可能存有疑惑，下面笔者为大家介绍阴道片的使用方法！ 附：雌二醇阴道片使用方法详细图解 首先清洗手部，然后用手指夹持雌二醇阴道片（可带一次性无菌手套），用下蹲的姿势使用送药器，将本品置入阴道深部。起始剂量：每日一片，两周；维持剂量：每周两次，一次一片。 （1）撕开阴道片气泡包装，如图所示从底端打开； （2）缓慢将送药器插入阴道直到感觉到阻力； （3）轻按推钮以送出药片，手中应有弹动感； 此时，药片可立即稳固地附于阴道壁，站立和行走时均不会掉落。 （4）取出并丢弃送药器，完成操作。 3.总结 由于雌二醇剂型种类较为繁多，对于需要使用雌激素的患者，在确定治疗目的前提下，应根据患者年龄、是否要妊娠、是否处于绝经后，以及需要治疗的时间长短来选择选择不同的雌激素制剂。另外，为减少对患者下丘脑-垂体-卵巢轴发育成熟的影响，一般建议患者选择小剂量、天然雌激素，以便诱导下丘脑-垂体-卵巢轴的成熟。

Ryeqo的使用方法为口服，每天一次，一次一片，患者应严格遵医嘱用药，切记不可私自停药、增减药量等，以免用药不当影响身体健康。 使用限制 由于存在可能不可逆的持续骨丢失风险，Ryeqo(MYFEMBREE)的使用应限制在24个月内。 患有已知骨质疏松症的女性禁用MYFEMBREE。考虑对有低创伤性骨折史或有骨质疏松症或骨丢失风险因素的患者进行MYFEMBREE治疗的益处和风险，包括服用可能降低骨矿物质密度(BMD)的药物(如全身性或慢性吸入性皮质类固醇、抗惊厥药或长期使用质子泵抑制剂)。 正确用法 1、用药之前患者应首先排除妊娠，由于服用MYFEMBREE的妇女可能出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少，这可能会延迟识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕，则进行妊娠测试，如果确认怀孕，则中断MYFEMBREE。 2、其次应停用激素避孕药，建议有生殖潜力的妇女在MYFEMBREE 治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕方法。避免与MYFEMBREE联合使用激素避孕药。使用含雌激素的激素避孕药会增加雌激素水平，这可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并降低MYFEMBREE的疗效。 建议用量 患者应口服一片MYFEMBREE，每日一次，每日在相同时间内服用，可伴或者不伴食物服用。月经来潮后尽可能早地开始月经来潮，但不迟于月经开始后七天。建议治疗时间持续24个月。 漏服药物 若患者错过一次剂量，当天应尽快服用错过的剂量，之后第二天按通常时间恢复常规给药。

Ryeqo(Myfembree)适用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状，每日口服一片，常见副作用包括：潮热、子宫出血过多、不规则或持续出血、脱发等。 关于Ryeqo 药物治疗是目前子宫肌瘤治疗领域的热点。促性腺激素释放激素激动剂( GnRH-a)如醋酸亮丙瑞林,是临床治疗子宫肌瘤最常用且有效的药物，但其使用仅限于短期疗效。近年来,口服活性非肽类GnRH受体拮抗剂Ryeqo,有望为子宫肌瘤患者提供新的治疗选择。 Ryeqo适应证 1、2019年，Ryeqo获得药品医疗器械综合管理机构(PMDA)批准用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、腰痛、下腹痛和贫血等症状,并于日本上市，商品名为Relumina(40mg片剂)。 2、2021年5月26日,包含该药的复方制剂(Ryeqo40 mg、雌二醇1.0 mg、醋酸炔诺酮0.5 mg)经美国FDA批准用于治疗女性子宫肌瘤,商品名为Myfembree,每日口服该药1次,有效治疗持续时间可长达24个月。 Ryeqo的用法用量 1、每天一次，大约在同一时间口服一片MYFEMBREE，随餐或不随餐服用。 2、在月经开始后尽早开始服用MYFEMBREE，但不得迟于月经开始后7天。 3、建议的MYFEMBREE治疗总持续时间为24个月。 Ryeqo遗漏剂量 当天尽快服用遗漏剂量的MYFEMBREE，然后在第二天的正常时间恢复常规给药。 Ryeqo与P-gp抑制剂同时使用时的剂量调整 避免将MYFEMBREE与口服P-gp抑制剂同时使用。如果合并使用不可避免，首先服用MYFEMBREE，并至少间隔6小时给药。 Ryeqo的药物相互作用 1、联合P-gp和中度CYP3A抑制剂:与红霉素(P-gp和中度CYP3A抑制剂)联合给药使Ryeqo的AUC和Cmax增加了6.2倍。 2、联合P-gp和CYP3A强诱导剂:与利福平(P-gp和CYP3A强诱导剂)联合给药分别降低了Ryeqo的AUC和Cmax 55%和23%。 3、其他药物:与伏立康唑(CYP3A强抑制剂)、氟康唑(CYP3A中等抑制剂)或阿托伐他汀(CYP3A弱抑制剂)合用时，未观察到Ryeqo的药代动力学存在临床显著差异。与Ryeqo斯合用时，未观察到咪达唑仑(敏感的CYP3A底物)或罗苏伐他汀(BCRP底物)的药代动力学存在临床显著差异。 Ryeqo的副作用 Ryeqo常见副作用包括：潮热、子宫出血过多、不规则或持续出血（子宫出血）、脱发、对性的兴趣降低、易怒、出汗增多、乳房组织中出现肿块（乳房囊肿）、消化不良、盗汗等。 处理措施 1、潮热：潮热是Ryeqo常见的副作用之一。您可以尝试调节室温、穿着较轻薄的衣物、避免辛辣食物和咖啡因等可能加重潮热的因素。如果潮热严重影响生活质量，建议咨询医生，他们可能会考虑调整剂量或提供其他治疗建议。 2、子宫出血过多、不规则或持续出血：如果出现子宫出血问题，建议及时咨询医生。他们可能会检查您的子宫健康情况，并根据具体情况给予适当的治疗建议。 3、脱发：脱发是一种常见的药物副作用。尽管脱发通常是暂时性的，但如果您感到不适或担忧，建议与医生进行沟通。他们可能会给予有关头发护理的建议或考虑调整治疗方案。 4、对性的兴趣降低：如果您感到对性的兴趣降低，建议与医生沟通。他们可以评估是否与药物有关，并提供相应的建议或调整治疗。 5、易怒、出汗增多、消化不良、盗汗等：这些副作用可能与药物治疗有关。如果这些症状严重或持续影响生活质量，请及时与医生联系，他们可以评估您的情况，并根据需要做出调整。 总结 Ryeqo作为第一种口服型GnRH受体拮抗剂,具有起效快、半衰期短及停药后能快速恢复性 腺轴功能等优点。目前研究结果表明，Ryeqo能治疗和改善女性子宫肌瘤引起的HMB、疼痛和盆腔不适等症状,临床效果显著,能够极大地提高患者的生活质量。 但是,单独用药会引起潮热、BMD丢失等不良反应，与低剂量的雌二醇和醋酸炔诺酮联用后,由Ryeqo单药应用引起的低雌激素症状明显减轻，患者用药安全性较高且耐受性良好。 相关热文推荐：司帕生坦(sparsentan)的正确用法用量？ https://www.1blv.com/newsDetail/121476.html

Ryeqo的禁忌症有怀孕、一直患有骨质疏松的人群等，建议患者在治疗期间支部一骨丢失、血压升高等事项，以免副作用对身体健康产生危害。Ryeqo适应症1、与子宫平滑肌瘤相关的大量月经出血：Ryeqo适用于绝经前妇女与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的治疗。2、与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛：Ryeqo适用于绝经前妇女中与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。3、使用限制：由于Ryeqo可能存在不可逆的持续骨丢失风险，因此此药的使用应限制在24个月内。禁忌症以下人群禁用Ryeqo：1、血栓性疾病：雌激素和孕激素组合，包括Ryeqo的雌二醇/醋酸快诺酮成分，会增加血栓形成或血栓栓寒性疾病的风险，包括肺栓塞、中风和心肌梗死、深静脉血栓形成，尤其是在这些事件的高风险女性中。总的来说，年龄超过35岁的吸烟女性和患有血脂异常、未控制的高血压、血管疾病或肥胖症的女性的风险最大。名妇女因子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛而接受MYFEMBREE 治疗38天后，发生了两起血栓栓塞事件。2、妊娠：妊娠早期暴露于Ryeqo可能会增加早期妊娠丢失的风险。3、患有已知的骨质疏松症：因为Ryeqo有进一步骨质流失的风险，因此已知患有骨质疏松症的患者应禁用，以免加重不适。4、恶性肿瘤：目前或既往患有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤，且患激素敏感性恶性肿瘤的风险增加。5、肝损伤：患有已知的肝脏损伤或疾病。6、出血：未确诊的异常子宫出血。7、过敏反应：已知过敏反应、血管性水肿或对Ryeqo或其任何成分过敏，有过敏样反应、荨麻疹和血管性水肿的报告。服药指南1、用药前检查：应排除怀孕，并在怀孕前停用激素避孕药。2、推荐剂量：每天一次口服一片。3、遗漏剂量：当天尽快服用遗漏剂量的Ryeqo，然后在第二天的正常时间恢复常规给药。4、P-gp抑制剂：如果不能避免同时使用口服P-gp抑制剂，则在服用P-gp抑制剂前至少6小时服用Ryeqo。5、药物过量：雌激素加孕激素过量可能导致恶心、呕吐、乳房触痛、腹痛、嗜睡、疲劳和撤退性出血。如果发生用药过量，建议给予支持性治疗。通过血液透析清除的relugolix、雌二醇或快诺酮的量未知。注意事项1、血栓栓塞性疾病和血管事件：如果发生或疑似发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，请立即停用Ryeqo。如果可行，在血栓栓塞风险增加的手术前至少4-6 周，或在长时间制动期间，停用Ryeqo。2、眼部症状：如果突然出现不明原因的部分或完全失明、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，请立即停用Ryeqo，并评估视网膜静脉血栓形成，因为在接受雌激素和孕激素治疗的患者中已有报告。3、骨丢失：已知患有骨质疏松症的女性禁用Ryeqo。考虑对有低伤性骨折史或有骨质疏松或骨丢失风险因素的患者进行Ryeqo 治疗的益处和风险，包括服用可能降低骨密度(BMD)的药物(例如，全身或长期吸入皮质类固醇、抗惊厥药或长期使用质子泵抑制剂)。4、自杀意念和情绪障碍(包括抑郁症)：在开始治疗前，评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状，包括开始治疗后不久，以确定继续使用Ryeqo治疗的风险是否大于益处。5、肝损伤和转氨酵升高：建议患者注意肝损伤的体征和症状。6、血压升高：Ryeqo会引起患者血压升高，因此高血压未得到控制的女性禁用于。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压明显升高，停止使用Ryeqo。7、月经出血模式的改变和识别怀孕能力的降低：开始服用Ryeqo前排除妊娠[。在月经开始后尽早开始服用Ryeqo，但不得迟于月经开始后7天。如果Ryeqo在月经周期后期开始，最初可能会出现不规则或大量出血。服用Ryeqo的妇女可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少，这可能会延迟识别怀孕的能力。如果怀疑怀孕，请进行妊娠试验，如果确认怀孕，请停止使用Ryeqo。8、早孕丢失风险：Ryeqo可引起早孕丢失。建议女性使用有效的非激素避孕方法。9、子宫肌瘤脱垂或排出：建议患有已知或疑似粘膜下子宫肌瘤的女性注意子宫肌瘤脱垂或脱出的可能性，并指导她们在使用Ryeqo治疗期间，如果出现严重出血或痉挛，请联系医生。10 、过敏反应：如果出现过敏反应，请立即停止使用Ryeqo。11、胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸史：应停止使用Ryeqo。对于有与既往雌激素使用或如果出现胆囊疾病或黄疸的迹象或症状，妊娠相关的胆汁淤积性黄疸病史的女性，评估继续治疗的风险-益处。对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。特殊用药人群1、妊娠：由于Ryeqo可能会导致自然流产，因此妊娠人群应禁止使用。2、哺乳：由于动物实验中，在哺乳期大鼠的乳汁中检测到Ryeqo。因此判断该药物也可能存在于人乳中。不建议哺乳期人群用药期间进行母乳喂养。3、有生育能力的女性：有生育能力的女性使用Ryeqo应避孕，在治疗期间以及停药后至少1周内使用有效的非激素类避孕药。但应避免与Ryeqo同时使用激素避孕药，否则可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并降低治疗效果。4、儿童用药：由于Ryeqo在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。相关热文推荐：Ryeqo是什么药？