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利托那韦是1996年3月获美国FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂,洛匹那韦/利托那韦复合制剂为一类临床上较为常用的HIV蛋白酶抑制剂类艾滋病治疗药物,是艾滋病的一线治疗药物。利托那韦的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间,使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽,从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成,阻碍病毒的成熟。
洛匹那韦/利托那韦是世界上首个治疗艾滋病的复合蛋白酶抑制剂,是欧美艾滋病诊疗指南中初始抗病毒治疗联合方案中首选的蛋白酶抑制剂之一。利托那韦作为洛匹那韦的增强剂,避免洛匹那韦代谢过快导致的血药浓度过低而失去治疗效果。对于奈韦拉平未暴露的幼年儿童患者,利托那韦辅助洛匹那韦治疗效果要更有优越性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年09月17日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890

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