2025年12月3日，欧洲大鹏肿瘤制药有限公司(Taiho Oncology Europe GmbH)宣布，不可逆结合型成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂Lytgobi(福替巴替尼，futibatinib)在英国正式上市。此前，该药物已于2024年9月4日获得有条件上市许可，并在2024年9月11日获得英国国家卫生与临床优化研究所(NICE)推荐，用于单药治疗既往接受过至少一线全身治疗后疾病进展、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌(CCA)符合条件的成年患者。
关于胆管癌
胆管癌是一种侵袭性强的胆道系统恶性肿瘤，胆道负责将肝脏内的胆汁输送至胆囊及小肠。2023年，英格兰约有3,110人被确诊为胆管癌，且该疾病在全球的发病率呈上升趋势。胆管癌通常确诊时已处于晚期，预后极差，五年生存率不足五分之一，因此亟需福替巴替尼这类新增治疗选择。
相关人事观点
伦敦大学学院癌症研究所及伦敦大学学院医院NHS信托基金会的临床研究员、肿瘤内科医生约翰·布里奇沃特(John Bridgewater)教授表示：“胆管癌患者大多在疾病晚期才被确诊，预后不佳。福替巴替尼在英国的上市，以及NICE对其用于治疗既往接受过至少一线全身治疗后疾病进展、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成年患者的积极推荐，为这类侵袭性癌症的符合条件患者提供了亟需的新增治疗选择。”
福替巴替尼适应症与用法用量
适应症
Lytgobi单药适用于治疗既往接受过至少一线全身治疗后疾病进展、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。
用法用量
口服给药，每日一次，持续治疗(直至疾病进展或出现不可耐受的毒性)。
福替巴替尼的不良反应
发生率≥20%的最常见不良反应包括：
高磷血症(89.7%)；指甲异常(44.1%)；便秘(37.2%)；脱发(35.2%)；腹泻(33.8%)；口干(31.0%)；疲劳(31.0%)；恶心(28.3%)；皮肤干燥(27.6%)；天冬氨酸转氨酶(AST)升高(26.9%)；腹痛(24.8%)；口腔炎(24.8%)；呕吐(23.4%)；掌跖红斑感觉迟钝综合征(22.8%)；关节痛(21.4%)；食欲减退(20.0%)。
关于Lytgobi(福替巴替尼)
福替巴替尼是一种口服、强效、高选择性、不可逆的FGFR1-4酪氨酸激酶抑制剂。它通过不可逆结合FGFR1-4的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋，抑制FGFR介导的信号转导通路，从而在携带FGFR1-4基因异常的肿瘤中减少肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞死亡。
