促甲状腺素α(thyrotropin alfa)

通用名：促甲状腺素α

商品名：Thyrogen

全部名称：Thyrogen，thyrotropin alfa，促甲状腺素α重组冻干粉注射剂,促甲状腺素α

适应症

甲状腺原素可用于有或没有放射性碘显像的血清甲状腺球蛋白（Tg）测试，以检测通过激素抑制疗法（THST）维持的甲状腺切除术后患者的甲状腺残余和分化良好的甲状腺癌。

低分化甲状腺癌的低危患者，其THST血清Tg水平未检出，且rh（重组人）TSH刺激的Tg水平没有升高，可以通过分析rhTSH刺激的Tg水平进行随访。

甲状腺激素适用于治疗前刺激，结合30mCi（1.1GBq）至100 mCi（3.7GBq）的放射性碘，可消融已行近全甲状腺切除术或全甲状腺切除术且分化良好的患者的甲状腺组织残留甲状腺癌且没有远处转移性甲状腺癌的证据。

用法用量

推荐的剂量方案是两次剂量的0.9mg促甲状腺素α，仅在24小时内通过肌肉内注射给药。

由于缺乏有关儿童使用甲状腺素的数据，因此仅在特殊情况下才应将甲状腺素用于儿童。

老年人无需调整剂量。

肾/肝功能不全患者：售后监测的信息以及已发布的信息表明，在依赖透析的终末期肾病（ESRD）患者中，消除甲状腺激素的速度显着降低，导致治疗后几天内甲状腺刺激激素（TSH）水平持续升高。这可能导致头痛和恶心的风险增加。目前尚无针对ESRD患者使用甲状腺激素替代剂量方案的研究，以指导减少该人群的剂量。对于严重肾功能不全的患者，核医学医师应仔细选择放射性碘的活性。在肝功能不全的患者中使用胸腺激素不需特别考虑。

给药方法：

用注射用水复溶后，通过肌肉注射向臀部施用1.0ml溶液（0.9mg促甲状腺素α）。有关给药前重新配制药物的说明。

对于放射性碘显像或消融，应在最后一次注射甲状腺素后24小时给予放射性碘。放射碘给药后48到72小时应进行诊断闪烁显像，而消融后闪烁显像可能会再延迟几天，以使背景活性降低。

为了进行诊断性随访血清甲状腺球蛋白（Tg）检测，应在最终注射甲状腺原素后72小时获得血清样品。甲状腺切除术后高分化甲状腺癌患者的随访中使用Tg检测的甲状腺素应符合官方指南。

规格

0.9mg瓶

不良反应

临床试验中报告的最常见的不良反应是恶心和头痛。

禁忌

对牛或人的甲状腺刺激激素或所列的任何赋形剂过敏。

怀孕。

注意事项

THYROGEN诱发甲状腺功能亢进的风险。 对于有风险的患者，应考虑给予THYROGEN住院治疗和行政后观察。

女性患者的中风以及中枢神经系统转移患者的其他神经系统事件。

远处转移性甲状腺癌突然，迅速和疼痛的扩大。

贮藏

重新配制的溶液可以在避光保护的冰箱（2°C-8°C）中保存长达24小时，同时避免微生物污染。

存放在冰箱（2°C-8°C）中。

将小瓶放在外部纸箱中，以避光。

作用机制

促甲状腺素α（重组人甲状腺刺激激素）是通过重组DNA技术产生的异二聚体糖蛋白。它由两个非共价连接的亚基组成。该cDNA编码含有两个N-连接的糖基化位点的92个氨基酸残基的α亚基和含有一个N-连接的糖基化位点的118个残基的β亚基。它具有与天然人甲状腺刺激激素（TSH）相当的生化特性。促甲状腺素α与甲状腺上皮细胞上的TSH受体的结合刺激了碘的吸收和组织，以及甲状腺球蛋白，三碘甲腺嘌呤（T3）和甲状腺素（T4）的合成和释放。

在分化良好的甲状腺癌患者中，将进行几乎全甲状腺切除术或全甲状腺切除术。为了通过放射性碘显像或甲状腺球蛋白检测对甲状腺残余物或癌症进行最佳诊断，以及对甲状腺残余物进行放射性碘治疗，需要高血清TSH浓度来刺激放射性碘的摄取和/或甲状腺球蛋白的释放。使TSH水平升高的标准方法是让患者退出甲状腺激素抑制疗法（THST），这通常会使患者体验甲状腺功能减退的体征和症状。通过使用甲状腺原素，在患者维持THST甲状腺功能正常的同时，实现了放射性碘摄取和甲状腺球蛋白释放所必需的TSH刺激，从而避免了甲状腺功能减退相关的发病率。

安全与疗效

美国食品和药物管理局 (FDA)早于1998年年底批准Thyrogen可用作甲状腺癌普查方法的辅助剂，该药不仅可以增加甲状腺球蛋白(Tg)的敏感性，而且可避免进行全身扫描时发生甲状腺功能低下的症状(如疲乏、抑郁、体重增长)。 此后，FDA又于2007年12月17日批准 Thyrogen®(注射用促甲状腺素α)的补充适应症,即与放射性碘联合使用,以消融或破坏切除癌性甲状腺患者剩余的甲状腺组织。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b52dfa36-f90b-4e19-9b5e-26db9d04df2b/spl-doc?hl=Thyrogen