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给药剂量需依据患者体重、总三碘甲状腺原氨酸(总T₃)水平、甲状腺毒症的临床体征与症状实施个体化给药。总T₃检测必须采用液相色谱‑串联质谱法(LC‑MS/MS)。
替拉曲可为口服混悬片,禁止整片吞服、咀嚼、压碎;必须分散于室温饮用水后,经口服或肠内喂养管给药。8岁以下患儿接受治疗期间,建议定期进行视力评估,排查晶状体异常(如白内障)风险。
每日总给药剂量可每日单次给药,或拆分2‑3次全天分服。
体重≤10kg:175μg/日。
体重>10kg:350μg/日。
体重<10kg:100μg/kg/日。
10kg≤体重<40kg:80μg/kg/日。
40kg≤体重<60kg:60μg/kg/日。
体重≥60kg:50μg/kg/日依据总T₃水平开展剂量滴定调整。
必须采用LC‑MS/MS检测总T₃;替拉曲可会与免疫法T₃检测发生交叉反应,检测结果不可靠。目前尚无FDA授权的总T₃LC‑MS/MS试剂盒,市面现有LC‑MS/MS检测试剂盒准确度存在差异。
每约2周进行剂量上调,剂量上调幅度:
体重≤10kg:175μg/日。
体重>10kg:350μg/日。
持续上调剂量,直至总T₃达到该年龄正常参考区间中点以下(即为维持剂量),或达到该体重组别最大推荐剂量。
若总T₃处于正常参考范围内,可结合心率、血压指标,继续上调至体重对应的最大推荐剂量;剂量上调完成后约2周复测总T₃,同时临床评估有无新发或加重的甲状腺毒症。
剂量稳定后,每6个月复测总T₃,结合临床情况调整给药剂量。
如出现新发甲状腺毒症体征、症状,或原有症状加重,且2周内不能自行缓解,需下调剂量:体重≤10kg患者每次减量175μg;体重>10kg患者每次减量350μg。必要时每2周重复上述幅度减量,直至甲状腺毒症相关体征、症状完全消退。
甲状腺毒症不良反应缓解后,再重新滴定剂量,使总T₃达到目标治疗水平。
漏服处置:距离下一次预定给药>4h,应尽快补服本次漏服剂量;距离下一次给药≤4h,则跳过漏服,按原定计划执行下一次给药;严禁加倍服用药物。
给药后30min内发生呕吐,应重新给予完整剂量;如发生第二次呕吐,需联系临床医师评估处理。
禁止骤然停药,避免甲状腺毒症症状出现或恶化。如需停用替拉曲可,需每2周阶梯减量:体重≤10kg每次减175μg/日;体重>10kg每次减350μg/日,逐步完成停药。
1.患者及照护者需阅读FDA批准的使用说明书进行混悬液配制。禁止整片吞服、咀嚼、压碎片剂。
2.片剂仅可直接置于10‑12mL注射器内,使用室温饮用水分散制备混悬液,不可使用其他液体、食物基质、肠内营养制剂。混悬液用于口服或经肠内喂养管直接注入胃内。
3.单次给药如需要超过3片,应拆分多次配制,每次配制最多不超过3片。肠内喂养管给药,需根据管路规格操作。配制完成混悬液呈乳白色浑浊,可见细小分散颗粒,属于正常现象。配制完成超过30min未使用,必须丢弃。
4.片剂带有功能性刻痕,可均等对半掰开。如需要半片给药,剩余半片需要放回原泡罩包装与外包装盒(药房避光包装),2‑8℃冷藏避光保存。
混悬液给药可与进食无关。
口服给药:注射器内颗粒沉降时,给药前轻柔涡旋震荡至少30秒。患者保持直立坐位,取下注射器帽,缓慢推注,将混悬液注入患者颊内侧。
肠内喂养管给药:颗粒沉降时给药前涡旋震荡至少30秒;混悬液经喂养管直接注入胃;可使用6Fr及以上鼻胃管,12Fr及以上胃造瘘管。给药前确认管路通畅,遵循管路说明书完成冲管、给药流程。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2026年9月28日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220963

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