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拉帕替尼(泰立沙)

全部名称:
拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix
 适应症:
晚期或转移性乳腺癌
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拉帕替尼(泰立沙)

通用名称:拉帕替尼

商品名称:泰立沙

全部名称:拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix

适应症

用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

规格

250mg*70片,250mg*150片,250mg*30片

用法用量

1、推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。

2、拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

3、妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。

4、年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

5、未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

不良反应

1、临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。

2、个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。

3、另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。

4、与小红莓类类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。

5、由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。

6、孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

禁忌

对泰立沙及同类过敏患者禁用。

药理毒理

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。

4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。

在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

药代动力学

口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。

拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,有效半衰期延长至24h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

注意事项

1、左室射血分数降低、肝毒性

2、重度肝损害的患者、腹泻

3、间质性肺病/肺炎、QT延长

4、药物相互作用、对驾驶和操作机器能力的影响

贮藏

密封,阴凉干燥保存。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/eee37f88-ec6a-4c30-b8aa-e2c71f93088c/spl-doc?hl=Tykerb

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乳腺癌早期患者用药的不依从性
他莫昔芬(Tamoxifen)是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的基本药物。早期乳腺癌临床试验的荟萃分析显示,乳腺癌患者接受5年他莫昔芬治疗,可将15年内复发风险绝对值显著降低11.8%,死亡风险绝对值降低9.2%。 一项新的研究表明,在绝经前乳腺癌早期患者中,辅助内分泌治疗约有六分之一的人依从性不足。认识到患者的不依从性有助于采取有针对性的干预措施改善这种状况。 2018年10月,法国古斯塔夫鲁西研究所Barbara Pistilli博士在欧洲肿瘤内科学会大会上公布了CANTO队列研究的分析结果,她表示:“这一问题非常重要,因为激素治疗不依从-意味着所用剂量不到处方的80%-可能导致患者死亡风险升高、乳腺癌复发时间缩短。” 研究共入组12000名乳腺癌早期患者。在最新分析中,研究人员纳入1228名接受内分泌治疗的绝经前患者,随访至少1年。大多数患者服用他莫昔芬,少数患者服用他莫昔芬+促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)、芳香酶抑制剂+LHRHa或未知内分泌治疗方案。 对他莫昔芬治疗患者进行评估,其依从性定义如下:如果血清他莫昔芬浓度≤15ng/mL,为不依从;如果浓度为15-60 ng/mL,则依从性差;如果浓度高于60 ng/mL,则判定为依从。 在服用他莫昔芬的1177名患者中,188名(16.0%)对他莫昔芬依从性不足。超过十分之一(10.7%)不依从,5.3%依从性差。对患者自我报告的分析显示,他莫昔芬血清水平低或检测不到的患者,至少有一半没有告知自己未按规定服用药物。 研究人员表示:“对患者不依从比率如此之高,我们感到非常惊讶,这显著高于之前报道的数值。应该鼓励乳腺癌患者与医生讨论治疗方法及其副作用,以获得乳腺癌治疗相关的帮助。” 意大利米兰大学欧洲肿瘤学研究所的Giuseppe Curigliano博士表示,研究结果将促使我们制定针对不依从性的策略。“激素治疗不依从是一个未引起重视而且报道不足的问题,会使患者面对临床受益不足的风险;考虑到许多高癌症风险的绝经前妇女正在接受芳香化酶抑制剂+卵巢抑制剂,其副作用比他莫昔芬更多,我们实际上低估了患者的不依从情况。” 近期研究表明,对于HER2阳性/HR阳性转移性乳腺癌患者,靶向药物拉帕替尼(Tykerb)+曲妥珠单抗+芳香化酶抑制剂三联疗法,与单药+芳香化酶抑制剂二联疗法相比,可使死亡或进展风险降低38%。 更多关于拉帕替尼等药物的信息,可以咨询医伴旅。 本内容为医伴旅版权所有,转载请注明出处。 医伴旅:寻找优质医疗资源,伴您走上康复之旅
已经帮助111人
2018-10-23 10:54
促进肺转移分子能抑制乳腺癌转移
近日,美国得克萨斯大学MD Anderson癌症研究中心的科学家通过研究发现,转移相关肺腺癌转录物1(MALAT1)RNA分子或许能够有效抑制小鼠乳腺癌的转移,为后期开发新型乳腺癌疗法提供了新的思路。 MALAT1是一种长链非编码RNA(lncRNA),此前研究人员认为其是一种癌症转移的促进子;通过长达六年的研究,利用严格的遗传学手段发现了MALAT1分子抑制癌症转移的功能。此外,MALAT1水平与乳腺癌进展和转移能力呈负相关。 TEAD是一种转录因子,当其与YAP共激活剂相结合时就会促进癌症进展及转移,MALAT1能够结合并且失活TEAD,从而抑制其与YAP配对,并能靶向作用促进癌症转移的关键基因。 此前研究人员认为MALAT1分子与癌症转移直接相关。这项研究利用乳腺癌转基因小鼠模型,当MALAT1基因失活但并不改变其附近基因功能时,MALAT1的失活就能够促进癌症肺部转移,再次引入MALAT1后就能有效逆转这种状况。类似地,敲除人类乳腺癌细胞中的MALAT1分子也能够诱导癌症转移,而再次引入该分子后就能够有效逆转癌症的转移,此外,MALAT1分子的过量表达能够有效抑制多个小鼠模型机体中乳腺癌的转移。 研究人员表示:“我们通过全面的基因靶向研究阐明了MALAT1分子的新功能,相关研究结果为后期开发靶向作用MALAT1的新型抗癌症转移疗法提供新的思路,后期我们还需要进行更多长链非编码RNA研究。” 近期研究表明,对于HER2阳性/HR阳性转移性乳腺癌患者,靶向药物拉帕替尼(Tykerb)+曲妥珠单抗+芳香化酶抑制剂三联疗法,与单药+芳香化酶抑制剂二联疗法相比,可使死亡或进展风险降低38%。 更多关于拉帕替尼等药物的信息,可以咨询医伴旅。 本内容为医伴旅版权所有,转载请注明出处。 医伴旅:寻找优质医疗资源,伴您走上康复之旅
已经帮助117人
2018-10-31 11:02
拉帕替尼与卡培他滨联合治疗脑转移乳腺癌有没有效果?
乳腺癌发生脑转移发生在30%-50%的HER2阳性的患者中,在慢性脑转移的患者中,所使用的治疗手段,就目前来说,可提供选择的系统性治疗方案仅基于全脑放疗。 在之前的一项研究中,主要的目的是调查出拉帕替尼联合卡培他滨在之前没有接受过治疗的HER2阳性脑转移乳腺癌患者中的疗效,此项研究纳入了存在脑转的HER2阳性乳腺癌患者,以往没有接受过全脑放射。卡培他滨和拉帕替尼治疗,每个疗程为21天,方案为每日口服1250mh的拉帕替尼,并且在疗程第一天至第十四天按照2000mh的剂量口服卡培他滨。 研究的重点为出现中枢神经系统具有一定反应的患者比例,中枢神经系统客观反应定义为在没有增加激素用量的基础上脑内病灶容积减少一半以上、神经系统体征的进展情况和其他中枢神经系统疾病的进展情况。对治疗的反应需在初始反应出现4周后再次证实。所有接受药物治疗和可对疗效进行评估的患者都纳入此项研究中。 结果证明:99%的患者可评价疗效是具有治疗有效性的,患者的中位随访时间为21.2月。29名患者存在中枢神经系统治疗反应,所有的患者为局部反应。在45名患者,22名患者出现三四级治疗相关副作用常见的为:9名出现腹泻,9名出血线手足综合症。14名患者出现一项或者一项以上的严重不良反应,4名患者由于严重的副作用而种中止治疗,没有出现死亡事件。数据显示:拉帕替尼联合卡培他滨对HER2阳性脑转移的乳腺癌患者具有明显疗效,但还是需要进行三期临床试验研究进一步证实。
已经帮助116人
2018-11-19 11:47
进展期胃癌服用拉帕替尼联合卡培他滨的疗效
拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)是一种主要用于治疗乳腺癌的抗癌药物,在治疗效果上,拉帕替尼比其他乳腺癌药物的治疗效果更好,不过医伴旅提醒,拉帕替尼这种药物在临床上仅仅只能用于乳腺癌治疗,如果将拉帕替尼与卡培他滨一起联合治疗胃癌有着不错的疗效。 之前进行的一项研究中,共纳入68名患者,其中胃癌75%、胃食管交界癌25%。12名患者服用拉帕替尼之后有效,31名患者出现病情稳定,16名出现病情进展。中位无进展生存和总生存分别为3.3个月和6.3个月。常见不良事件包括腹泻出现45%、食欲降低39%、恶心36%和疲劳36%。与基本标准线相比,拉帕替尼为出现基因呈现的改变,单核苷酸多态性分析未见显著相关性。基准线HER3信使核糖核酸(mRNA)高表达与有效率较高有显著相关性(33%比0%,P=0.008)。 综合上述的研究我们可以看出,拉帕替尼联合卡培他滨的耐受性较好,显示出对进展期胃癌有中度抗肿瘤活性。HER3高表达与卡培他滨联合HER2靶向方案有效率的相关性需要进一步研究。不过胃癌患者可以尝试将拉帕替尼联合卡培他滨的联合服用治疗方案作为胃癌的治疗手段进行治疗。
已经帮助102人
2018-11-19 14:09
拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌
拉帕替尼(泰立沙,lapatinib,Tykerb)是葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)研制的新型酪氨酸激酶抑制剂,一项国际三期研究结果显示,拉帕替尼联合卡培他滨片可提高晚期乳腺癌患者的疗效。 一项临床试验,研究共纳入580晚期乳腺癌患者,研究表明,拉帕替尼(lapatinib)能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定,拉帕替尼能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。 拉帕替尼用法用量:推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/d,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨治疗乳腺癌,副作用甚微,口服给药方式简便,患者耐受性良好。
已经帮助130人
2019-01-21 13:29
转移性乳腺癌治疗中服用拉帕替尼具有哪些疗效?
拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 目前,拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,并对出现脑转移的患者具有肯定的疗效。 在I期临床研究中发现拉帕替尼对晚期难治性实体瘤患者表现出一定疗效或可使疾病趋于稳定,同时证实药物相对无毒性;Ⅱ期试验的结果初步表明拉帕替尼对HER2阳性炎性乳腺癌的疗效突出,同时进行的另一实验也表明该药能够透过血脑屏障,对HER2阳性乳腺癌脑转移患者有确切的疗效。 在随后进行的一项国际多中心Ⅲ期临床试验中,研究结果显示拉帕替尼联合卡培他滨组中位肿瘤进展时间较卡培他滨单药组明显延长,同时脑转移的发生也明显减少,两组不良反应发生率相似。此后有研究者又对拉帕替尼联合曲妥珠单抗应用于进行性及脑转移乳腺癌的治疗效果进行了研究,证实了两者联合使用在临床上的积极意义。 相对于传统的化疗药物,拉帕替尼副作用相对较小,常见副作用主要有腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲劳和手一足综合征等,后者可能包括手和足的麻木、麻刺感、泛红、肿胀和不适等。少数患者也可出现无症状的和导致呼吸短促症状的左心室射血分数降低,但其程度通常较轻而且是可逆的。
已经帮助114人
2019-01-21 15:25
拉帕替尼单药治疗乳腺癌
拉帕替尼(泰立沙,lapatinib,Tykerb)是葛兰素史克公司研制的新型酪氨酸激酶抑制剂,拉帕替尼是乳腺癌靶向药物的一种。 拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。 拉帕替尼治疗乳腺癌疗效如何? 国际多中心研究表明,在HER2过度表达的乳腺癌患者(约占全部乳腺癌患者的20%~25%)中,拉帕替尼单药作为一线治疗的有效率为28%,而当其在曲妥珠单抗(Herceptin)治疗失败后作为二线药物治疗时,仍具有8%的有效率。
已经帮助107人
2019-01-28 10:15
拉帕替尼治疗乳腺癌的优势
拉帕替尼(Lapatinib、泰立沙、Tykerb)由葛兰素史克公司生产,是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼治疗乳腺癌有哪些优势? 拉帕替尼作为一个新的靶向HER2的药物,可以在HER2治疗失败后的乳腺癌患者中起到效果。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。 拉帕替尼虽然对乳腺癌有显著疗效,但专家解释:并不是每个HER2过表达的乳腺癌患者拉帕替尼治疗都是有效的,有些患者一开始治疗的时候有效,随后会出现一些治疗无效的现象。
已经帮助124人
2019-01-30 17:51
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拉帕替尼哪里有便宜的?
拉帕替尼于2013年正式登陆中国也已经进入国家医保为大家提供一定优惠了,但实际上优惠之后的价格也是大多数家庭所承担不起的。但拉帕替尼的用药需求非常高,即便医保后也难以承担其费用。这时患者不如求助于国内海外医疗服务机构医伴旅来帮助您海外购买拉帕替尼,较国内的药品更加实惠,且经医伴旅购买的药品100%正品,运输安全,直接送达患者手上,是国内患者海外购药的不二之选,更多资讯以及价格问题都可以联系医伴旅为您解答。
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2021-08-16 15:35
拉帕替尼在北京纳入医保了吗?
拉帕替尼于2013年正式登陆中国也已经进入国家医保为大家提供一定优惠了,北京的患者可以前往当地的医院以及药方购买到该药物,关于报销比例,也可以前往当地医保局进行查询。目前据医伴旅了解到的拉帕替尼更加实惠,详情请咨询医伴旅为您解答。
已经帮助1132人
2021-08-16 15:56
拉帕替尼副作用如何处理?
拉帕替尼副作用胃肠道反应:表现为恶心、呕吐、食欲差等。化疗前向病人讲解药物的性能,患者应多进易消化、高蛋白、无刺激性食物,避免辛辣酸、煎炸等食物,少量多餐。.皮肤反应:多在服药的第1周出现,4周后逐渐减轻。严重腹泻时注意维持水、电解质平衡,并记录腹泻症状是否缓解。
已经帮助1050人
2021-09-01 16:32
拉帕替尼治疗乳腺癌效果如何?
拉帕替尼与常规化疗药物不同,拉帕替尼可特异性靶向用于乳腺肿瘤细胞,且不会影响身体其他的正常健康细胞。拉帕替尼对治疗转移性乳腺癌患者效果是不错的。但是在临床用药期间,有患者表示其会出现一些如恶心呕吐、乏力、瘙痒等不良反应,需要对症接受相应治疗。
已经帮助1068人
2021-09-01 16:34
拉帕替尼的用法用量是什么?每天怎么吃?
拉帕替尼推荐剂量为1250mg,每日1次,第1-21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1-14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。(因此正在用药的患者注意,一定要遵医嘱用药,不要错服漏服!)
已经帮助1083人
2021-10-21 17:12
拉帕替尼的作用与功效是什么?
拉帕替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。
已经帮助1298人
2021-10-21 17:11
拉帕替尼靶向药断货,是暂时停药?还是可以购买印度版的?
拉帕替尼主要是治疗乳腺癌,效果显著。仿制药是指和原研药可以替换使用的药物,你可以购买拉帕替尼仿制版。不过需要从正规渠道购买。医伴旅可以帮助患者获取海外药物,能保证正品。你可以咨询医伴旅客服人员。不建议你联系代购,容易上当受骗。
已经帮助1141人
2021-11-18 09:33
乳腺癌,拉帕替尼能否和它莫昔芬一起吃?
靶向治疗和内分泌治疗是不冲突的,从理论上是两个不同的作用机制。拉帕替尼主要是针对her2阳性的病人,内分泌治疗是针对er pr阳性的病人。我个人觉得是不冲突的。建议你咨询一下主治医师,询问详细治疗情况。对症用药才能更好的达到治疗效果。
已经帮助1127人
2021-11-18 09:30
声明函
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