拉替拉韦钾片(ISENTRESS)

通用名：拉替拉韦钾片

商品名：艾生特

全部名称：拉替拉韦钾片，艾生特，ISENTRESS，Raltegravir Potassium Tablets

适应症

本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)感染。

用法用量

于治疗HIV-1感染者时，口服本品 400mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。

不良反应

腹泻、恶心、头痛、鼻咽炎、疲劳、上呼吸道感染、支气管炎、发热、呕吐

禁忌

本品禁用于对本品任何成份过敏的患者。

注意事项

1、严重皮肤和过敏反应：

在本品与其他药物（与这些不良反应有关）伴随使用的病人中报告了重度、潜在威胁生命和致死性皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。也报告了以皮疹和全身性症状为特征的过敏反应以及少数器官功能障碍，包括肝衰竭。

一旦发生严重皮肤反应或过敏反应体征或症状（包括但不限于严重皮疹或伴随发热的皮疹、全身不适、疲劳、肌肉或关节痛、起疱、口腔损伤、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸粒细胞增多和血管神经性水肿），应立即停用本品和其他可疑药物。

应监测患者的临床状态，包括肝转氨酶，并进行适当的治疗。在发生严重皮疹后如延迟停用本品或其他可疑药物可能导致威胁生命的反应。

2、药物相互作用：

同时服用拉替拉韦和铝镁抗酸剂会导致拉替拉韦的血药水平降低。不推荐同时服用拉替拉韦与铝和/或镁抗酸剂。

本品与尿苷二磷酸葡糖苷酸转移酶（UGT）1A1的强诱导剂（例如：利福平）合用时，由于这些药物会降低拉替拉韦的血浆浓度，需注意。

3、免疫重建综合征：

在治疗初期，抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的或残余的机会性感染产生炎症反应（如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核，或带状疱疹水痘病毒的再激活），这可能需要开展进一步的评价和治疗。

报告显示自身免疫疾病（例如甲状腺机能亢进）也发生在免疫重建中，然而，报告的发病时间更多变，这些事件能够在治疗开始后数个月发生。

贮藏

30°C以下保存。

作用机制

拉替拉韦可抑制HIV整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦对包括DNA聚合酶α，β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。

安全与疗效

拉替拉韦钾片的持久有效性证据是基于：两项正在进行的随机、双盲、安慰剂对照试验，即BENCHMRK1和BENCHMRK2（试验方案018和019）96周数据的分析（这两项试验均是在曾接受过抗反转录病毒治疗的成年HIV-1感染者中进行的）以及一项正在进行的、随机、双盲、活性对照试验的240周数据分析，即STARTMRK (P021)。

在所有HIV亚型中观测到了艾生特 (ISENTRESS)的有效性一致，B亚型和非B亚型患者的有效性分别为89.6%（155/173）和87.0%（40/46）。同时患者在第240周时的HIV RNA<50 copies/mL（观测到的失败(OF)方法）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/89a5ec53-d956-4329-8004-0f40f51c88a3/spl-doc?hl=ISENTRESS