盐酸文拉法辛缓释胶囊是一种血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过增强中枢神经系统内这两种神经递质的活性，发挥抗抑郁、抗焦虑及抗惊恐作用。其缓释剂型允许每日一次给药，提高了用药依从性。本胶囊临床用于治疗多种心境和焦虑障碍，但使用时需严格遵循剂量方案并密切监测相关风险，尤其是自杀倾向、血压变化及停药反应。

药品称呼

通用名称：文拉法辛、Venlafaxine

商品名称：怡诺思、EffexorXR

其他名称：盐酸文拉法辛缓释胶囊

适应靶点

本胶囊为血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过强效且选择性地抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的再摄取，从而增强其在突触间隙的浓度。其对多巴胺再摄取的抑制作用较弱，且对毒蕈碱胆碱能受体、组胺H1受体及α1-肾上腺素能受体无明显亲和力。

适应症和适应人群

适用于治疗成人患者的以下疾病：重度抑郁障碍、广泛性焦虑障碍、社交焦虑障碍、惊恐障碍。

本胶囊在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，未获准用于儿童。

规格与性状

规格：150mg*28粒/盒。

性状：为缓释胶囊，内容物为包衣小丸。150mg为深橙色帽和瓶身，帽上印有“W”和“EffexorXR”，瓶身印有“150”。

主要成分

活性成分：盐酸文拉法辛。

辅料：纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙甲纤维素、氧化铁、二氧化钛。

用法用量

一般给药信息

每日一次，与食物同服，建议每日大约相同时间(早晨或晚上)给药。应整粒吞服，不可掰开、压碎、咀嚼或溶解服用。对于无法吞咽胶囊的患者，可小心打开胶囊，将全部内容物洒在一勺苹果酱上，立即吞服(勿咀嚼)，随后饮用一杯水以确保所有小丸均被吞下。

重度抑郁障碍

推荐起始剂量为每日75mg。部分患者可从每日37.5mg开始，持续4至7天，以便适应药物，之后增至每日75mg。若初始75mg/日剂量疗效不足，可考虑增加剂量，最大剂量为每日225mg。剂量增加应以不超过每日75mg的幅度进行，且每次加量间隔不应少于4天。

广泛性焦虑障碍

推荐起始剂量为每日75mg。部分患者可从每日37.5mg开始，持续4至7天，以便适应药物，之后增至每日75mg。若初始75mg/日剂量疗效不足，可考虑增加剂量，最大剂量为每日225mg。剂量增加应以不超过每日75mg的幅度进行，且每次加量间隔不应少于4天。

社交焦虑障碍

推荐剂量为每日75mg，单次服用。更高剂量未显示额外获益。

具体您可以阅读盐酸文拉法辛缓释胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸文拉法辛缓释胶囊的用法用量。

不良反应

临床研究经验

最常见的不良反应(发生率≥5%且至少为安慰剂组的两倍)包括：恶心、嗜睡、口干、出汗、射精异常、厌食、便秘、阳痿(男性)和性欲减退。

导致治疗中止的最常见不良反应(发生率≥1%)包括：全身乏力、头痛、恶心、头晕、失眠、嗜睡、皮肤反应、出汗。

上市后经验

报告的其他严重不良反应包括：过敏反应、血管性水肿、QT间期延长、室性心律失常、胰腺炎、血液系统异常(如粒细胞缺乏症)、低钠血症、抗利尿激素分泌不当综合征、肝功能异常、肝炎、横纹肌溶解、神经阻滞剂恶性综合征样反应、锥体外系反应、间质性肺病、嗜酸性粒细胞性肺炎、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、闭角型青光眼等。

具体您可以阅读盐酸文拉法辛缓释胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸文拉法辛缓释胶囊的副作用。

注意事项

青少年和年轻成人的自杀念头与行为

抗抑郁药可能增加24岁及以下患者出现自杀念头和行为的风险。必须密切监测所有接受抗抑郁治疗的患者，尤其是在治疗初期和剂量调整期间，关注其病情是否恶化以及是否出现自杀念头或行为。应告知家属或看护人留意患者行为变化并及时报告。本胶囊未获准用于儿科患者。

血清素综合征

本胶囊可能引发潜在的致命性血清素综合征，尤其是在与其它血清素能药物(包括单胺氧化酶抑制剂)合用时。症状包括精神状态改变、自主神经不稳定、神经肌肉症状、癫痫和胃肠道症状。一旦出现，应立即停用本胶囊及相关药物，并开始支持性治疗。禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

血压升高

治疗可引起剂量相关的血压升高和持续性高血压。开始治疗前应控制已存在的高血压，并在治疗期间定期监测血压。对于血压持续升高的患者，应考虑减量或停药。

特殊人群用药

【孕妇】流行病学研究未发现与主要出生缺陷、流产或其他不良胎儿结局相关的明确风险。考虑未经治疗抑郁症的风险与药物潜在风险的平衡。如在妊娠晚期暴露，新生儿应监测停药症状和血清素综合征迹象。

【哺乳期女性】文拉法辛及其活性代谢物会分泌至人乳中，现有数据未显示对母乳喂养婴儿有不良反应。应权衡母乳喂养的益处、母亲的治疗需求以及对婴儿的潜在风险。建议在临床指导下谨慎使用，监测婴儿状况。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。在儿科临床试验中观察到血压和胆固醇升高、体重减轻、身高增长减缓以及自杀念头和行为风险增加。本胶囊未获准用于儿科患者。

【老年人使用】在有效性或总体安全性方面未观察到与年轻患者的差异。但老年人可能对低钠血症等不良反应更为敏感。通常无需仅因年龄调整剂量，但老年人更常合并的肾功能或肝功能不全等情况可能需要减量。需监测低钠血症。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害及接受血液透析的患者需进行剂量调整。

【肝功能损害】轻度至重度肝功能损害及肝硬化患者需进行剂量调整。

禁忌症

1.已知对盐酸文拉法辛、琥珀酸去甲文拉法辛或本胶囊中任何辅料过敏者。

2.正在使用单胺氧化酶抑制剂，或在停用单胺氧化酶抑制剂后14天内。

3.正在接受利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗。

药物相互作用

与盐酸文拉法辛缓释胶囊具有重要临床相互作用的药物

单胺氧化酶抑制剂：合用会增加血清素综合征风险，为禁忌。

其他血清素能药物：与选择性血清素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、曲坦类、锂盐、曲马多、芬太尼、安非他明、圣约翰草等合用会增加血清素综合征风险。如临床必须合用，应监测血清素综合征症状。

影响止血的药物：与抗凝药(如华法林)、抗血小板药(如非甾体抗炎药、阿司匹林)合用可能增加出血风险。需密切监测。

盐酸文拉法辛缓释胶囊与其他药物的相互作用

中枢神经系统活性药物：与包括酒精在内的其他中枢神经系统活性药物合用的风险尚未系统评估，建议谨慎合用。

减肥药：不建议与减肥药(如芬特明)合用。联合治疗的安全性和有效性尚未确立。

实验室检查干扰：可能导致苯环利定和安非他明的尿液免疫筛查试验出现假阳性结果，需采用确证试验进行区分。

药物过量

临床表现：过量症状可能包括嗜睡、癫痫、心动过速、意识水平改变、瞳孔散大、呕吐等。严重过量可能导致QT间期延长、室性心动过速、心动过缓、低血压、横纹肌溶解、肝坏死、血清素综合征甚至死亡。

管理：无特异解毒剂。处理时应考虑多种药物摄入的可能性。建议采取对症和支持治疗，可考虑使用活性炭。建议联系中毒控制中心或医学毒理学家获取管理建议。为降低过量风险，处方时应开具与良好患者管理相符的最小胶囊数量。

药代动力学

吸收：口服吸收良好，绝对生物利用度约45%。缓释剂型相比速释剂型达峰时间延迟，峰浓度降低，但总暴露量相当。

分布：文拉法辛及其主要活性代谢物O-去甲基文拉法辛的血浆蛋白结合率分别为27%和30%。

代谢：主要在肝脏通过CYP2D6酶代谢为O-去甲基文拉法辛(为主要活性代谢物)。

消除：文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的表观消除半衰期分别为约5小时和11小时。约87%的剂量在48小时内经尿排出。

特殊人群：肝功能不全、肾功能不全及老年患者的清除率可能降低，需调整剂量。

贮存方法

储存在20°C至25°C的室温下。置于干燥处。请将本胶囊放在儿童不能接触的地方。

生产厂家

美国辉瑞