曲格列汀(Trelagliptin Succinate)能延缓内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解，从而增加活性GLP-1的血浆浓度。GLP-1通过葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，最终降低血糖水平。

药品称呼

通用名称：曲格列汀、Trelagliptin

商品名称：Zafatek、ザファテック

适应靶点

二肽基肽酶-4(DPP-4)。

适应症和适应人群

1、适应症

2型糖尿病。

2、适用人群

成人2型糖尿病患者，单药或联合其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素等)使用。

不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷患者。

规格与性状

规格：100mg*20片/盒。

性状：白色至类白色薄膜衣片，刻有剂量标识。

主要成分

活性成分：琥珀酸曲格列汀

用法用量

1、推荐剂量

成人

每周一次，口服100mg(常规剂量)。

肾损伤调整

中度肾损伤(Ccr30-50mL/min)：每周一次，口服50mg。

重度肾损伤或透析患者(Ccr＜30mL/min)：每周一次，口服25mg。

2、服用时间

每周固定同一日服用，餐前或餐后均可。

3、漏服处理

发现漏服后立即补服一次，后续按原计划继续服用。

具体您可以阅读曲格列汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：曲格列汀(Zafatek)的用法用量。

不良反应

常见不良反应包括低血糖、胃肠道症状、肝功能异常、过敏反应等，部分患者可能会发生严重的不良反应。

具体您可以阅读曲格列汀副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：曲格列汀(Zafatek)的副作用。

注意事项

低血糖风险：联用磺脲类或胰岛素时需密切监测血糖，必要时调整剂量。

胰腺炎监测：出现腹痛、呕吐等症状时立即停药并检查胰腺功能。

肾功能监测：中重度肾损伤患者需调整剂量，定期评估肾功能。

心血管风险：高剂量(800mg)可能延长QT间期，慎用于心脏病患者。

药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物实验(大鼠)显示本品可通过胎盘。

【哺乳期女性】需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处，决定是否停止哺乳。动物实验(大鼠)显示曲格列汀可进入乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未开展针对儿童的临床试验，说明书中尚未明确。

【老年人】老年人肾功能多有下降，可能导致药物排泄延迟、血药浓度升高，需密切观察副作用，根据肾功能调整剂量。

【肾功能损害】中度及以上肾功能障碍患者(Ccr<50mL/min)需减量使用，因药物排泄延迟可能导致血药浓度升高；末期肾不全患者血液透析对曲格列汀清除作用有限。

【肝功能损害】中度肝功能障碍患者的药代动力学与健康成人无显著差异，说明书中未明确需调整剂量，但仍需密切监测。

禁忌症

1、严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前昏迷患者。

2、1型糖尿病患者。

3、对本药成分过敏者。

4、严重感染、手术或外伤期间需胰岛素治疗者。

药物相互作用

与糖尿病用药联用

包括磺脲类、速效胰岛素分泌促进剂、α-糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮类、GLP-1受体激动剂、SGLT2抑制剂、胰岛素制剂等。联用可能增强降糖作用，增加低血糖发生风险，其中与磺脲类或胰岛素制剂联用时，低血糖风险尤为突出，临床需考虑对这些联用药物进行减量。

与增强降糖作用的药物联用

如β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、贝特类降脂药等。此类药物可能增强本品的降糖效果，导致血糖降低，用药期间需密切监测血糖水平。

与减弱降糖作用的药物联用

如肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等。联用可能减弱本品的降糖作用，导致血糖升高，需注意监测血糖变化。

药物过量

可能加重低血糖或QT间期延长。无特效解毒剂，需对症支持(如补糖、心电监护)。血液透析清除效果有限。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约76％，达峰时间1.3小时，食物对吸收无显著影响。

分布：血浆蛋白结合率22％-28％，表观分布容积4731L。

代谢：主要经CYP2D6代谢为活性代谢物M-I(占比＜1％)。

排泄：76％以原形经肾排泄，半衰期约54小时。

肾功能影响：重度肾损患者AUC增加2.68倍，需减量。

贮存方法

室温15-30℃保存，避光防潮。

研发公司

日本Takeda(日本武田制药)