索磷布韦(Sofosbuvir)是一种核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，通过抑制丙型肝炎病毒(HCV)RNA依赖性RNA聚合酶的活性，阻断病毒复制所需的链延伸，从而发挥抗病毒作用。其活性代谢产物GS-461203可被整合至HCV RNA中，导致链终止。

药品称呼

通用名称：索磷布韦、Sofosbuvir

商品名称：索华迪、Sovaldl

其他名称：吉一代

适应靶点

HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶。

适应症和适应人群

1、成人患者

基因1型或4型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，需联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林。

基因2型或3型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，需联合利巴韦林。

肝细胞癌等待肝移植患者，联合利巴韦林最长治疗48周。

2、儿童患者(≥3岁)

基因2型或3型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，联合利巴韦林。

注：不适用于3岁以下儿童、基因5/6型患者或肝移植后患者。

规格与性状

规格

片剂：400mg*28片/瓶；400mg*28片/瓶；

口服颗粒：200mg*28包/盒；150mg*28包/盒；

性状

片剂：

400mg：黄色胶囊形薄膜衣片，刻有“GSI”和“7977”。

200mg：黄色椭圆形薄膜衣片，刻有“GSI”和“200”。

口服颗粒：

200mg/包：白色至类白色颗粒，单剂量包装。

150mg/包：白色至类白色颗粒，单剂量包装。

主要成分

活性成分：索磷布韦。

辅料(片剂)：胶态二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。

辅料(颗粒)：氨基甲基丙烯酸共聚物、乳糖一水合物等。

用法用量

1、成人

每日一次，每次400mg(1片400mg或2片200mg)，随餐或不随餐服用。

治疗方案：

基因1/4型：联用聚乙二醇干扰素α+利巴韦林，12周。

基因2型：联用利巴韦林，12周。

基因3型：联用利巴韦林，24周。

2、儿童(≥3岁)

剂量按体重调整：

≥35kg：400mg/日(1片400mg或2包200mg颗粒)。

17kg＜35kg：200mg/日(1片200mg或1包200mg颗粒)。

＜17kg：150mg/日(1包150mg颗粒)。

特殊人群：

严重肾功能不全或终末期肾病(ESRD)：无推荐剂量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

联用利巴韦林：疲劳、头痛。

联用聚乙二醇干扰素α+利巴韦林：疲劳、头痛、恶心、失眠、贫血。

儿童：食欲下降。

严重不良反应

HBV再激活(可能导致肝衰竭或死亡)。

与胺碘酮联用致症状性心动过缓。

注意事项

HBV再激活：治疗前需检测HBsAg和抗-HBc，治疗期间及治疗后监测。

胺碘酮联用风险：禁止联用，必要时需心电监护。

药物相互作用：避免与P-gp诱导剂(如利福平、圣约翰草)联用。

妊娠禁忌：联用利巴韦林时，孕妇及男性伴侣为孕妇者禁用。

特殊人群用药

妊娠期：联用利巴韦林时禁用。

哺乳期：避免哺乳。

儿童：≥3岁基因2/3型安全有效。

老年人：无需调整剂量。

肝/肾功能不全：轻中度无需调整；严重肾损或ESRD无推荐剂量。

禁忌症

联用利巴韦林或聚乙二醇干扰素α时，需遵循这些药物的禁忌症。

药物相互作用

禁止联用：胺碘酮、利福平、圣约翰草。

需谨慎联用：HIV蛋白酶抑制剂(如替拉那韦/利托那韦)。

药物过量

最高单剂1200 mg(3倍推荐剂量)未出现严重毒性。

过量时需监测生命体征，血液透析可清除18％药物。

药代动力学

吸收：达峰时间0.5-2小时，食物不影响生物利用度。

代谢：肝脏转化为活性三磷酸代谢物(GS-461203)。

排泄：主要经肾脏排出(代谢物GS-331007)。

半衰期：索磷布韦0.4小时，GS-331007 27小时。

贮存方法

片剂/颗粒：30°C以下保存，保持原包装密封。

研发公司

美国吉利德(Gilead Sciences)