索磷布韦(Sofosbuvir)是一种核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，通过抑制丙型肝炎病毒(HCV)RNA依赖性RNA聚合酶的活性，阻断病毒复制所需的链延伸，从而发挥抗病毒作用。其活性代谢产物GS-461203可被整合至HCV RNA中，导致链终止。

药品称呼

通用名称：索磷布韦、Sofosbuvir

商品名称：索华迪、Sovaldi

适应靶点

HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶。

适应症和适应人群

1、成人患者

基因1型或4型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，需联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林。

基因2型或3型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，需联合利巴韦林。

肝细胞癌等待肝移植患者，联合利巴韦林最长治疗48周。

2、儿童患者(≥3岁)

基因2型或3型慢性HCV感染(无肝硬化或代偿期肝硬化)，联合利巴韦林。

注：不适用于3岁以下儿童、基因5/6型患者或肝移植后患者。

规格与性状

规格

400mg*28片/瓶。

性状

400mg：黄色胶囊形薄膜衣片，刻有“GSI”和“7977”。

主要成分

活性成分：索磷布韦。

辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。

用法用量

成人

每日一次，每次400mg(1片400mg或2片200mg)，随餐或不随餐服用。

治疗方案：

基因1/4型：联用聚乙二醇干扰素α+利巴韦林，12周。

基因2型：联用利巴韦林，12周。

基因3型：联用利巴韦林，24周。

儿童(≥3岁)

剂量按体重调整：

≥35kg：400mg/日(1片400mg或2包200mg颗粒)。

17kg＜35kg：200mg/日(1片200mg或1包200mg颗粒)。

＜17kg：150mg/日(1包150mg颗粒)。

特殊人群

严重肾功能不全或终末期肾病(ESRD)：无推荐剂量。

具体您可以阅读索磷布韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索磷布韦(Sofosbuvir)的用法用量。

不良反应

常见副作用

索磷布韦+利巴韦林联合治疗：成人常见疲劳、头痛(发生率≥20%);儿科患者常见食欲下降。

索磷布韦+聚乙二醇干扰素α+利巴韦林联合治疗：常见疲劳、头痛、恶心、失眠、贫血(发生率≥20%)。

较少见副作用(发生率<1%)

血液系统影响：全血细胞减少(尤其在合并使用聚乙二醇干扰素的患者中);精神疾病：重度抑郁症(尤其有精神疾病史患者)，包括自杀意念和自杀行为。

具体您可以阅读索磷布韦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索磷布韦(Sofosbuvir)的副作用。

注意事项

乙肝病毒再激活风险

治疗前需检测HBV感染证据，HCV/HBV合并感染者在治疗及随访期间需监测HBV再激活，并根据需要进行适当治疗。

与胺碘酮合用导致的严重症状性心动过缓

胺碘酮与索磷布韦合用可能导致严重心动过缓，不推荐两者合用，必要时需严密心脏监测。

P-糖蛋白诱导剂导致治疗效果降低风险

使用P-糖蛋白诱导剂如利福平、圣约翰草可能降低索磷布韦疗效，应避免合用。

联合治疗相关风险

索磷布韦必须与其他抗病毒药物联合使用以治疗HCV感染，需遵循联合用药的相关警告和注意事项。

合并用药的监测与剂量调整

HCV治愈后肝功能变化可能影响合并用药的安全性和有效性，需根据具体情况调整糖尿病、华法林及其他窄治疗窗药物的剂量。

特殊人群用药

【孕妇】索磷布韦与利巴韦林或聚乙二醇干扰素α+利巴韦林联合使用时禁用于孕妇及男性伴侣怀孕的男性，单独使用对妊娠风险尚不明确。

【哺乳期女性】未知索磷布韦是否分泌至人乳中及其对乳儿的影响，需权衡治疗获益与潜在风险，特别是与利巴韦林合用时需参考其哺乳期使用说明。

【具有生殖潜力的男性和女性】联合使用时需遵循关于妊娠测试、避孕的相关要求，并在治疗期间采取有效避孕措施。

【儿童使用】3岁及以上基因2、3型慢性HCV感染儿童患者使用索磷布韦联合利巴韦林的安全性和疗效已确立，但3岁以下及其它基因型的安全性和疗效尚未确定。

【老年人使用】65岁及以上老年患者无需调整剂量即可安全使用索磷布韦。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，严重肾功能不全或终末期肾病患者的安全性和剂量建议尚未确立。

【肝功能损害】轻度至重度肝功能不全患者无需调整剂量，但失代偿期肝硬化患者的安全性和疗效尚未确立。

禁忌症

联用利巴韦林或聚乙二醇干扰素α时，需遵循这些药物的禁忌症。

药物相互作用

潜在显著药物相互作用

抗心律失常药(胺碘酮)：与含索磷布韦的方案合用可能导致严重症状性心动过缓，不推荐合用;若必须合用，需进行心脏监测。

抗惊厥药(卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、奥卡西平)：可能降低索磷布韦及代谢产物GS-331007的浓度，削弱治疗效果，不推荐合用。

抗分枝杆菌药(利福布汀、利福平、利福喷丁)：可能降低索磷布韦及代谢产物浓度，削弱治疗效果，不推荐合用，其中利福平为肠道P-糖蛋白诱导剂，需严格避免合用。

草药补充剂(圣约翰草)：作为肠道P-糖蛋白诱导剂，可能降低索磷布韦浓度，削弱治疗效果，不推荐合用。

HIV蛋白酶抑制剂(替拉那韦/利托那韦)：可能降低索磷布韦及代谢产物浓度，削弱治疗效果，不推荐合用。

无临床显著相互作用的药物

根据药物相互作用研究，索磷布韦与环孢素、地瑞那韦/利托那韦、依法韦仑、恩曲他滨、美沙酮、口服避孕药、拉替拉韦、利匹韦林、他克莫司、富马酸替诺福韦二吡呋酯合用时，无临床显著药物相互作用。

药物过量

无特效解毒剂。若发生药物过量，需监测患者毒性症状，采取一般支持性措施，包括监测生命体征和临床状态。4小时血液透析可清除约18%的给药剂量。

药代动力学

吸收：达峰时间0.5-2小时，食物不影响生物利用度。

代谢：肝脏转化为活性三磷酸代谢物(GS-461203)。

排泄：主要经肾脏排出(代谢物GS-331007)。

半衰期：索磷布韦0.4小时，GS-331007 27小时。

贮存方法

密封储存于原包装中，避免潮湿，储存温度低于30℃，若瓶身开封密封破损或缺失，不可使用。

研发公司

美国吉利德(Gilead Sciences)