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菲达替尼的作用机制是什么?

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2023-11-13 23:33:43
我患有骨髓纤维化,医生推荐我使用菲达替尼治疗,请问菲达替尼的作用机制是什么?怎么发挥治疗骨髓纤维化作用的?
赵药师
共1条回复
用户评分 9.8分  推荐指数:1227
菲达替尼(fedratinib)是一种口服激酶抑制剂,具有抗野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性。
菲达替尼(fedratinib)是一种JAK2 选择性抑制剂,对JAK2的制活性高于家族成员JAK1、JAK3和TYK2。JAK2的异常激活与骨髓增生性肿瘤(MPNs)有关,包括髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中,菲达替尼(fedratinib)可降低信号转导和转录激活因(STAT3/5)蛋白的磷酸化,抑制细胞增殖,并诱导凋亡性细胞死亡。
在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中,菲达替尼(fedratinib)能够阻断STAT3/5的磷酸化,并改善存活率、白细胞计数、血细胞比容、脾肿大和纤维化。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212327

[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

药品别称
菲达替尼,菲卓替尼,fedratinib,Inrebic,Inrebic Hartkapseln
适应人群
原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者。
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