卡非佐米的用途和效果

卡非佐米的用途：卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者。

多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。

卡非佐米是环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物，主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶。它的结构和作用机理不同于二肽硼酸类似物硼替佐米，硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合，而卡非佐米不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组，相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。

临床试验分析了卡非佐米的效果，ASPIRE研究发现27 mg/m2的卡非佐米联合来那度胺和地塞米松治疗复发难治多发性骨髓瘤可以获得26.3个月的PFS，而对照组为17.4个月，因此卡非佐米被批准的联合用药剂量为27 mg/m2 。

根据ENDEAVOR试验的数据显示，卡非佐米与地塞米松联用时的剂量为56 mg/m2，PFS优于硼替佐米/地塞米松, 其中位PFS为18.7个月，而后者为9.4个月（P<0.0001），因此卡非佐米联合地塞米松时被批准的剂量为56 mg/m2。前期的研究表明卡非佐米的PN发生率较硼替佐米低。

卡非佐米的上市为多发性骨髓瘤（MM）患者提供了新的治疗选择。

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