替诺福艾拉酚胺(TAF,韦立得)是由美国吉利德科学公司研制的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)。2016年10月11日,美国FDA批准其用于治疗成人未失代偿期慢性乙肝的治疗。韦立得是已上市药物富马酸替诺福韦二吡峡酯(TDF,商品名Viread)的升级版,临床试验已证明其在TDF 1/10剂量时,便具有相当的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。韦立得是近10年内被批准用于治疗慢性乙肝的第1个药物,市场对其预期很高。
韦立得是TFV的磷酰胺酯前体药,属于2’-脱氧腺苷单磷酸的类似物。韦立得作为亲脂性细胞渗透物,通过被动扩散和肝摄取转运体:有机阴离子转运肽(OATP)1B1和 OATP1B3进入原代肝细胞。在肝细胞内,韦立得主要经羧酸酯酶1 (CES1)水解,转化为TFV,随后被细胞激酶磷酸化,生成有药理学活性的代谢物——二磷酸替诺福韦,再通过HBV逆转录酶掺入HBV的 DNA链中,抑制HBV复制,使 DNA链终止延伸。二磷酸替诺福韦是哺乳动物DNA 聚合酶及线粒体DNA聚合酶γ的弱抑制剂,在细胞培养中对线粒体无毒性反应。
韦立得于2018年11月19日在我国正式上市出售,并且韦立得已经进入国家医保目录当中了。也就是说患者不仅可以在国内购买到韦立得,而且还可以使用医保政策来减轻一部分医药费压力,只是医保后的韦立得价格依旧十分昂贵。但据医伴旅了解到的,美国迈兰的韦立得,规格为25mg*30片,价格却仅为200$,给更多的家庭带去了福音。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于韦立得的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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