新药卡非佐米Carfilzomib的效果如何

卡非佐米Carfilzomib是一种静脉给药的高度选择性、不可逆蛋白酶体抑制剂，可抑制特定的蛋白酶体活性，从而导致骨髓瘤的功能性细胞死亡。2012年在美国获批上市，适应症是用于治疗既往已至少接受过2种药物治疗（硼替佐米和1种免疫调节剂），并有证据显示在完成末次治疗后60天内疾病恶化的难治性的多发性骨髓瘤。

新药卡非佐米Carfilzomib的效果如何？

卡非佐米Carfilzomib为四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂，不可逆转与20S蛋白酶N末端苏氨酸含活性位点相结合。卡非佐米的主要靶点为构成蛋白酶体（c205）和免疫蛋白酶上（120s）的糜蛋白酶样（CT-L）亚基，通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，从而诱导肿瘤细胞死亡。在体外试验中，本品在实体瘤和血液肿瘤细胞中显示抗增殖和凋亡活性。

在临床试验中，ARROW是一项全球性、多中心、随机、开放标签研究，入组了478例复发/难治性多发性骨髓瘤患者，这些患者之前已接受了至少2种但不超过3种疗法，包括硼替佐米和一种免疫调节（IMiD）药物。将这些患者分为两组，一组接受每周一次70mg/m2剂量卡非佐米与地塞米松联合治疗方案，另一组接受每周2次27mg/m2剂量卡非佐米与地塞米松联合治疗方案。

结果显示，每周一次70mg/m2剂量卡非佐米与地塞米松联合治疗方案的效果更好，中位PFS为11.2个月，另一组为7.6个月。两组的总缓解率为62.9%VS40.8%（p＜0.0001）。

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