
2004年11月18日,Shire医药集团宣布,盐酸阿那格雷(XAGRID)作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。Shire公司将开始在全欧洲上市该药。2000年12月29日,XAGRID被指定为治疗ET的罕见药,因为该药在欧洲具有10年的独占经销权。
阿那格雷主要作用于巨核细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟。大量研究结果发现,阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟,导致细胞体变小和形态特征的变化,并认为阿那格雷减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现,阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟,这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。
阿那格雷吸收迅速,并在体内广泛分布。大部分在肝脏中代谢,代谢产物主要经肾脏排出,不到1%以原形从尿中排出。一次口服阿那格雷1毫克,0.9小时后达最大血浆浓度,消除半衰期约为7.6小时。
阿那格雷在国内并未上市,患者可以去国外或香港购买,价格在一千多$/瓶(0.5mg)。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333
[ 免责声明 ] 本页面内容均整理自 FDA、Drugs、原研药厂等公开官方渠道,仅面向具备医疗专业资质的人员,供医学药学研究参考使用,不构成任何诊疗建议、药品推荐或购药指导。文中涉及的部分药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售与使用,如需诊疗,请咨询正规医疗机构。本站仅做境外药品医学科普,所有药品商标、商品名仅用于指代药品本身,与商标持有方无任何授权、合作关系,不提供任何药品销售或代购交易服务。
