飞尼妥能长期吃吗？

飞尼妥（依维莫司）作为一种口服的mTOR抑制剂，其能与细胞内的粘合蛋白FKBP一12形成高亲和性的复合物进而与mTOR结合并抑制其信号肽的功能，使之对下游底物的磷酸化调节作用减弱或消失，阻断氨基酸等营养因子和多种生长因子转导的信号下传，对P70S6 K和4E—BPl的抑制干扰了mRNAs编码的细胞周期调节中枢蛋白的翻译，糖酵解和对缺氧环境的适应．通过阻止mTOR的功能阻断细胞由G1期(DNA合成前期)至S期(DNA合成期)的进程并抑制细胞的增殖。

那么，飞尼妥能长期吃吗？

答案是可以的。因为患者只有通过坚持服用飞尼妥，才能见到明显的治疗效果，但是需要注意的是，治疗期间若是出现了一些严重的不良反应或无法从中获益，那么患者则需要考虑停止用药。

依维莫司为CYP3A4的底物，也是多药外排泵Р糖蛋白( PgP)的底物和中度抑制剂。在体内,其还是CYP3A4的竞争性抑制剂和CYP2D6 的混合性抑制剂。故本品与CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂同时使用时,血药浓度会增加;而与CYP3A4诱导剂同时使用时,血药浓度则降低。

在健康受试者中进行的试验表明:与飞尼妥单独治疗组相比,飞尼妥分别与酮康唑、红霉素、维拉帕米等CYP3A4抑制剂和 PgP抑制剂联用时,本品的Cmax分别增加3.9、2.0和2.3倍;AUC分别增加15、4.4和3.5倍。故飞尼妥应避免与CYP3A4强效抑制剂如酮康唑、依曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦等联用,慎与CYP3A4中度抑制剂如红霉素、维拉帕米、安普那韦、福沙那韦、阿瑞匹坦等联用,如无替代药品而必须使用时,则应降低本品剂量。

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