塞替派注射液的药理作用

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明塞替派注射液对垂体促卵泡激素含量有影响。

塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。与放疗同时应用时，应适当调整剂量。与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

快速静脉注射给药（低于5分钟）后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%（主要白蛋白、脂蛋白结合）。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派（tepa）。