早在2018年,奥拉帕尼就出现在国家药监局专家整理的境外已上市临床急需新药名单中,年底就被正式批准上市了。奥拉帕利在国内的成功上市成为近年来卵巢癌治疗领域的最大喜讯。
奥拉帕尼是美国食品药品监督管理局批准的首个口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可能利用肿瘤DNA损伤反应(DDR)的途径缺陷,杀死癌细胞。相关体外研究已显示,由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形成,最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。
在卵巢癌疾病领域,Lynparza的出现打破了治疗僵局。Study 19首次证实PARPi对铂敏感复发卵巢癌的疗效,使PFS(无疾病进展时间)延长近2倍,进展或死亡风险下降65%;患者无疾病进展期和生存期时间显著延长。