巴瑞克替尼的作用与功效

巴瑞克替尼（baricitinib）为Janus 激酶（JAK） 1 和JAK2 抑制剂， 于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的类风湿性关节炎RA 患者的治疗。

巴瑞克替尼（baricitinib）的药理作用：JAKs 和其下游的信号转导及转录激活蛋白（STATs） 形成了重要的细胞因子信号传导途径-JAKs- STAT 通路。巴瑞替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂，对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用，巴瑞替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化，从而达到治疗RA 的目的。

巴瑞克替尼的功效：一项Ⅲ期临床试验（NCT01721057），类风湿性关节炎患者被随机分配至巴瑞替尼2mg·d-1组（n=229）、巴瑞替尼4mg·d-1组（n=227）或安慰剂组（n=228）。结果发现，在ACR20有效率方面，12周末巴瑞替尼2mg·d-1组、巴瑞替尼4mg·d-1和安慰剂组分别为66%、62%和39%（与安慰剂组比较，均P≤0.001），24周末分别为61%、65%和42%（与安慰剂组比较，均P≤0.001）。以上2项研究表明，巴瑞替尼以2mg·d-1或4mg·d-1的剂量给药时，对RA都有较好的治疗效果。

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