黑色素瘤治疗用药-维莫非尼

维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）是美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。

维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。

3期临床试验（BRIM-3 试验）获得了阳性结果，并发表在2011年的《新英格兰医学杂志》上。长期随访显示，维莫非尼（威罗非尼,佐博伏）用于具有BRAFV600突变的转移黑色素瘤患者，中位OS为13.6个月，中位PFS达到6.9个月，而达卡巴嗪标准化疗对照组的无进展生存时间为1.6个月；维莫非尼ORR为57%，化疗对照组为9%。目前土耳其已经上市了维莫非尼（威罗非尼,佐博伏），详细的价格信息可以咨询医伴旅。